ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

УРСОСАН

(URSOSAN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: урсодеоксихолева кислота;3a,7b-дигідрокси-5b-холан-24-ова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору, щомістять білий порошок;

склад: 1 капсула містить 250 мг урсодеоксихолевої кислоти;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид, магніюстеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при захворюваннях печінкита жовчовивідних шляхів. Препарати жовчних кислот.

Код АТС А 05АА 02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Урсодеоксихолева кислота вбудовується в мембрану гепатоцита, стабілізує її структуру, захищає клітини печінки від пошкоджуючих факторів. Урсодеоксихолева кислота має імуномодулюючуактивність: зменшується експресія антигенів гістосумісності HLA-1 нагепатоцитах і HLA-2 на холангіоцитах, знижується “атака” імунокомпетентнимиімуноглобулінами (в першу чергу Ig М) і зменшуються прояви патологічних реакційв печінці. Крім того, зменшується утворення цитотоксичних Т-лімфоцитів. Стимулюючи при холестазі екзоцитоз у гепатоцитах шляхом активації Са++-залежної альфа-протеїнкінази, урсодезоксихолова кислота зменшує концентрацію токсичних для гепатоцитів жовчних кислот (холевої, літохолевої, деоксихолевої та ін.). Інгібує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, можливо конкурентно; підвищує їх “фракційний обіг” при печінково-кишковій циркуляції; індукує холерез, багатий бікарбонатами, що приводить до збільшення пасажу жовчіі стимулює виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Заміщує неполярні жовчні кислоти, формує нетоксичні змішані міцели. Знижуючи синтез холестерину впечінці та його всмоктування в кишечнику, а також утворюючи з молекулами холестерину рідкі кристали, урсодеоксихолева кислота зменшує літогенність жовчі, знижуєхолато-холестериновий індекс, сприяє розчину холестеринових каменів і запобігає утворенню нових кристалів.

Фармакокінетика. Урсодеоксихолева кислота абсорбується в тонкій кишціза рахунок пасивної дифузії, а в клубовій кишці шляхом активного транспорту. Максимальна концентрація в плазмі після перорального прийому досягається через 0,5 - 1 годину. Зв’язується з білками на 96-99 %. Терапевтичний ефект препарат узалежить від концентрації урсодеоксихолевої кислоти в жовчі.

Близько 50-70 % загальної дози препарату виводиться з жовчю.

В кишечнику частково розщеплюється до літохолевої кислоти, яка приентерогепатогенній циркуляції потрапляє у печінку і ре трансформується у хено-та урсодеоксихолеву кислоту.

Показання для застосування. Жовчнокам’яна хвороба: холестеринові камені ужовчному міхурі; первинний біліарний цироз; первинний склерозуючий холангіт; кистозний фіброз (муковісцидоз); біліарний рефлюкс-гастрит і рефлюкс-езофагіт; лікування холестатичного синдрому при різних видах ураження печінки.

Спосіб застосування та дози. Для розчинення жовчних каменів, а також для лікування гострих і хронічних захворювань печінки Урсосан застосовують у дозі 10 мг/кг на добу, без перерви протягом тривалого часу.

 Тривалість прийому Урсосану для розчинення холестеринових жовчних каменів становить від 6 місяців до 2 років. Якщо через 12 місяців від початку прийому Урсосану не спостерігається зменшення жовчних каменів, то продовжувати лікування недоцільно. Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту препарат призначають по 250 мг один раз на день, перед сном. Тривалість прийому, якправило, становить 10-14 днів.

При лікуванні холестатичного синдрому при різних видах ураження печінки добова доза залежить від маси тіла пацієнта. Звичайно це 8–12 мгурсодеоксихолевої кислоти на 1 кг на добу, тобто 500 – 700 мг (2 – 4 капсули).

Маса тіла Добова доза Вранці Вдень Ввечері

До 60 кг 2 капсули 1 ----- 1

60 – 80 кг 3 капсули 1 1 1

81 – 100 кг 4 капсули 1 1 2

 Максимальна добова доза – 6 капсул, її не можна перевищувати. Тривалість лікування при хронічних захворюваннях печінки може бути від декількох місяців до 2 років.

Для дітей старше 3 років дозування індивідуальне – рекомендовано призначати 10 – 20 мг/кг на добу.

Капсули ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Побічна дія. Побічні ефекти зустрічаються дуже рідко. Можливі діарея, свербіж шкіри, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.

Протипоказання. Гострі запальні захворювання жовчних шляхів, цироз печінки в стадії декомпенсації, виражені порушення функції печінки і нирок. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік до 3 років.

Передозування. Даних про передозування немає.

Особливості застосування. При прийомі препарату для розчинення жовчних каменів необхідно дотримуватись таких умов: камені мають бути чисто холестеринові (рентген негативні), їх розмір не повинен перевищувати

20 мм; камені не повинні займати більше половини об’єму жовчного міхура; жовчний міхур повинен функціонувати. Крім того, при тривалому лікуванні (більше місяця) періодично, 1 раз на місяць, необхідно визначати активність печінкових трансаміназ, особливо в перші 3 місяці лікування.

На відміну відхенодеоксихолевої кислоти ембріо токсичність урсодеоксихолевої кислоти недоведена. Тому рішення про застосування Урсосану жінкою в період вагітності приймає лікар. Застосування Урсосану в період лактації рекомендується лише уразі гострої потреби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Холестерамін, холестерол і антациди, доскладу яких входить гідроксид алюмінію, можуть знижувати абсорбціюурсодезоксихолової кислоти і ефективність Урсосану. У зв’язку з цим прийом вищезазначених препаратів одночасно з Урсосаном недоцільний.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 – 25 ⁰Су сухому, темному місці, недоступному для дітей. Источник

Термін зберігання - 4 роки.