ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

САЛОФАЛЬК

 (SALOFALK®)

Загальна характеристика:

Міжнародна назва: mesalazine;

основні фізико-хімічні властивості: супозиторіїторпедоподібної форми, від білого до кремового кольору, з равномірноюконсистенцією та непошкодженою, гладкою поверхнєю;

склад: 1 cупозиторій містить 250мг месалазину (5-аміно саліцилової кислоти);

допоміжні речовини: жир твердий.

1 супозиторій містить 500 мгмесалазину (5-аміно саліцилової кислоти);

допоміжні речовини: жир твердий, спиртцетиловий, натрію докузат.

Форма випуску. Супозиторії ректальні.

Фармакотерапевтична група. Протизапальний засіб, що застосовується при захворюваннях кишечнику. Код АТС А 07 ЕС 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм проти запальноїдії не відомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну рольможе відігравати інгібування ліпоксигенази.

Доведено вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміно саліцилова кислота (5-АСК)) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню.

Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на ендотелій зпросвіту кишок.

Фармакокінетика.

Загальні властивостімесалазину

Поглинання

Поглинання месалазину єнайвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – в дистальній його частині.

Біо трансформація

Месалазин метаболізується якдо системно у слизовій оболонці кишечнику, так і у печінці у фармакологічнонеактивну N-ацетил-5-аміно саліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, щоацетилювання не залежить від ацетиляторного фенотипу хворого. Деякеацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій в товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

Виведення/екскреція

Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСКвиводяться з фекаліями (основна частина), через нирки (варіює між 20 і 50 % залежно від типу застосування, лікарської форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної пероральнодози месалазину екскретується до грудного молока головним чином у виглядіN-Aц-5-АСК.

Специфічні аспекти длясупозиторіїв Салофальку

Розподіл

Сцинтиграфічне дослідження зміченими технецієм супозиторіями Салофальку показало пік розповсюдженнясупозиторія, що розтанув при температурі тіла, через 2 – 3 години. Розповсюдження обмежене перш за все прямою кишкою і ретросигмоподібнимз'єднан’ям. Отже, супозиторії Салофальку особливо придатні для лікування проктиту (виразкового коліту прямої кишки).

Поглинання

Пік концентрації в плазмі 5-АСК після одноразового застосування, а також при терапії протягом декількох тижнів 500 мг месалазину тричі на добу у вигляді супозиторіїв Салофалькуваріював від 0,1 до 1,0 мкг/мл, тоді як для основного метаболіту N-Aц-5-АСК –від 0,3 до 1,6 мкг/мл. У деяких випадках пік концентрації 5-АСК в плазмі досягався протягом 1 години після застосування.

Виведення

Після одноразового застосування 500 мг месалазину у вигляді супозиторія Салофальку приблизно 11 %(протягом 72 годин) і після кількатижневої терапії 500 мг месалазину тричі надобу у вигляді супозиторіїв Салофальку приблизно 13 % від введеної дози 5-АСКвиводились із сечею. Приблизно 10 % від введеної дози виводилося з жовчю.         

Показання для застосування.

Салофальк, супозиторії по 250 мг

Лікування та профілактика рецидивів виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою.

Салофальк, супозиторії по 500 мг

Лікування загострень виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою.

Спосіб застосування тадози.

Салофальк супозиторії по 250 мг

Для лікування загострень виразкового коліту

Залежно від індивідуальної клінічної потреби 2 супозиторія Салофальку 250 мг або 1 супозиторій Салофальку 500 мг вводиться пряму кишку тричі на добу (еквівалентно 1 500 мг месалазину надобу).

Профілактика рецидивів виразкового коліту

Один супозиторій Салофальку 250 мг тричі на добу ( що еквівалентно 750 мг месалазину на добу).

Діти старше 6 років іпідлітки

Залежно від тяжкості захворювання під час загострення слід призначати 30-50 мг месалазину на 1 кгмаси тіла на добу, поділені на три порції.

Для профілактики рецидиві вслід призначати 15-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу, поділені на двіабо три порції.

Звичайно рекомендується застосовувати половину дози для дорослих при масі тіла до 40 кг і повну звичайну дозу для дорослих - при масі тіла більше 40 кг.

Отже, діти, з масою тіла до 40 кг, отримують

- при загостреннях:                            1 супозиторій Салофальку 250 мг тричі на добу;

- для профілактики рецидивів:            1супозиторій Салофальку 250 мг двічі на добу (зранку і ввечері).

Діти з масою тіла більше 40 кг отримують дозу для дорослих.

Коли супозиторії Салофальку застосовують тричі на день, їх вводять в анус вранці, вдень і ввечері.

Бажаного лікувального результату можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіївСалофальку.

Загострення виразкового коліту стихають протягом 8 – 12 тижнів. Тривалість застосування визначає лікар.

Салофальк супозиторії по 500 мг

Залежно від індивідуальної клінічної потреби 1 супозиторій Салофальку 500 мг вводиться в пряму кишку тричіна добу (еквівалентно 1 500 мг месалазину на добу).

Як тільки досягнуто покрашення стану, доза повинна бути зменшена до 250 мг месалазину (1 супозиторій Сальфальк 250 мг), що застосовується тричі на день для профілактики повторення загострення.

Діти старше 6 років іпідлітки

Залежно від тяжкості захворювання під час загострення слід призначати 30-50 мг месалазину на 1 кг маси тіла надобу, поділені на три порції, у період загострення.

Для профілактики рецидивів слід призначати 15-30 мг месалазину на 1 кг маси тіла на добу, поділені на дві аботри порції.

Звичайно рекомендується застосовувати половину дози для дорослих при масі тіла до 40 кг і повну звичайну дозу для дорослих - при масі тіла більше 40 кг.

Отже, діти з масою тіла до 40 кг отримують:

- при загостреннях:                            1 супозиторій Салофальку 250 мг тричі на добу;

- для профілактики рецидивів:            1супозиторій Салофальку 250 мг двічі на добу (зранку і ввечері).

Діти з масою тіла більше 40 кг отримують дозу для дорослих.

Коли супозиторії Салофальку застосовують тричі на добу, їх вводять в анус вранці, вдень і ввечері.

Бажаного лікувального результату можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіївСалофальку.

Загострення зазвичай стихає впродовж 8 – 12 тижнів. Тривалість лікування визначає лікар.

Побічна дія.

Для оцінки несприятливих явищ застосовують такі даніщодо їх частоти:

Дуже часті: ті, що спостерігаються більше ніж у 1 хворого, що лікується, з 10	Часті: ті, що спостерігаються більше ніж у 1 хворого, що лікується, із 100
Нечасті: ті, що спостерігаються більше ніж у 1 хворого, що лікується, з 1 000	Рідкі: ті, що спостерігаються більше ніж у 1 хворого, що лікується, з 10 000
Дуже рідкі: ті, що спостерігаються в 1 випадку з 10 000 хворих, що лікуються, або нечисленні, включаючи окремі випадки

Побічні явища, пов’язані зшлунково-кишковим трактом (рідкі):

Біль у черевній порожнині, діарея, метеоризм, нудота і блювання.

Побічні явища, пов’язані з центральною нервовою системою (рідкі):

Головний біль, запаморочення.

Побічні явища, пов’язані знирками (дуже рідкі):

Порушення функції нирок, включаючи гострий хронічний інтестинальний нефрит і ниркову недостатність.

Реакції гіпер чутливості (дуже рідкі):

Алергічна висипка, медикаментозна гарячка, бронхоспазм, перикардит, міокардит, гострий панкреатит, алергічнийальвеоліт, синдром червоного вовчака, панколіт.

М’язово-скелетні порушення (дуже рідкі):

Міалгія та артралгія.

Порушення з боку кровоносної і лімфатичної систем (дуже рідкі):

Зміни у складі крові (а пластична анемія, агранулоцит оз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцит опенія).

Порушення з боку печінки іжовчного міхура (дуже рідкі):

Зміни у параметрах функції печінки (підвищення активності трансаміназ і параметри застою жовчі), гепатит, холестатичний гепатит.

Порушення з боку шкіри і її придатків (дуже рідкі):

Алопеція.

Протипоказання.

Супозиторії Салофальку не можна застосовувати пацієнтам з:

- наявністю гіпер чутливості до саліцилової кислоти, її похідних, мета бісульфіту калію або будь-якого з інших інгредієнтів, що входить до складу лікарського засобу;

- тяжким порушенням функції печінки або нирок;

- наявними виразками шлунка абодванадцяти палої кишки;

- геморагічним діатезом.

Діти до 6 років.

 

Передозування.

На сьогодні про випадки інтоксикації не повідомлялось.

У разі необхідності можна застосувати внутрішньо венну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Особливості застосування.

Протягом та після лікування потрібно робити аналізи крові (формені елементи; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Орієнтовно аналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування іпотім ще 2 – 3 рази з інтервалами 4 тижні.

Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки рекомендується проводити кожні 3 місяця, але припояві будь-яких симптомів розвитку захворювання, аналізи необхідно робити терміново.

Особлива увага повинна приділятисьпри порушенні функції печінки.

Супозиторії Салофальку не рекомендується застосовувати хворим з порушеною функцією нирок. При погіршенні функції нирок під час лікування слід мати на увазі індуковану месалазиномтоксичність по відношенню до нирок.

Пацієнти з легеневими захворюваннями, зокрема хворі на астму, повинні знаходитись під наглядом протягом курсу лікування супозиторіями Салофальку.

Хворі, які мають несприятливі реакції на препарати, що містять сульфасалазин, повинні перебувати під спостереженням від самого початку лікувального курсу із застосуваннямСалофальку. У випадку гострих симптомів непереносимості, таких як судоми, гострий біль у животі, гарячка, сильний головний біль та висип, терапію слід негайно припинити.

Вагітність і лактація.

Даних про лікуваняня Салофалькусупозиторіями вагітних жінок недостатньо, проте дані про застосування в обмеженій кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливівмесалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні немає ніяких інших епідеміологічних даних, що мають відношення до препарату. В одному єдиному випадку після тривалого застосування в період вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого.

Супозиторії Салофальку можназасосотвувати в період вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме можливий ризик.

N-ацетил-5-аміно саліцилова кислотаі, меншою мірою, месалазин екскретуються в грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування для лікування жінок у період лактації. Не можна виключити реакцій гіпер чутливості, таких як діарея. Отже, супозиторіїСалофальку повинні застосовуватись в період годування груддю лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Вплив на здатність керувати автомобілем і користуватись механізмами

Ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та користуватись механізмами не спостерігалось. Однак, якщо пацієнт відчуває будь-які явища з боку центральної-неврової системи згадані в розділі“Побічна дія”, йому не слід керувати транспортом та працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Спеціальних досліджень взаємодії не проводилось.

Взаємодії можуть мати місце протягом лікування супозиторіями Салофальку при одночасному застосуванні нижченаведених лікарських препаратів. Більшість з цих можливих взаємодій ґрунтується на теоретичних міркуваннях:

- Антикоагулянтикумаринового           можливо потенціювання антикоагу-

  типу:                                                люючого ефекту (збільшення ризику кишкової кровотечі).

-          Глюкокортикоїди:                         можливо посилення небажаних шлункових явищ.

-          Сульфанілсечовини: можливо посилення цукрознижуючих ефектів у крові.

-          Метотрексат:                                можливо збільшення токсичної дії

                                                          метотрексату.

-          Пробенецид /сульфінпіразон:       можливо послаблення урикозуричного

                                                           ефекту

-          Спіронолактон/ фуросемід:           можливо зменшення діуретичного ефекту.

-          Рифампіцин:                                 можливо послаблення туберкулостатичного ефекту.

У хворих, які одночасно приймаютьазатіоприн або 6-меркаптопурин, можливо посилення мієлосупресивного ефекту азатіопринуабо 6-меркаптопурину.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при кімнатній температурі (не вище 25°С), в оригінальній упаковці для захисту від світла. Источник

Термін придатності – 3 роки. Препаратне можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.