ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СУМАТРИПТАН
(SUMATRIPTAN)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: sumatriptan;
[3-[2-(диметил аміно) етил]-1Н-індол-5-іл]-N-метилметансульфонамідгідроген бутандіоат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, овальної форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку та тисненням“КМП” з іншого боку;
склад: 1 таблетка містить суматриптану сукцинату у перерахунку на 100% суматриптан 0,1 г;
допоміжні речовини: гранулак-70, мікрокристалічна целюлоза, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, натрію кроскармелоза, тальк, кальцію стеарат, суміш для покриття “Opadry II White”.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при мігрені. Селективніагоністи 5НТ1-рецепторів серотоніну. Суматриптан. Код АТС N02С С 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Суматриптан – специфічний селективний агоніст серотонін ових 5НТ1-рецепторів, розміщених переважно у кровоносних судинах головного мозку. Стимуляція їх призводить до звужування судин. Препарат не діє на інші підтипи серотонін ових 5НТ-рецепторів (5НТ2-5НТ7).
Клінічний ефект відзначається через 30 хвилин після перорального прийому препарату у дозі 100 мг.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо суматриптан швидко всмоктується у травному тракті, через 45 хвилин його концентрація в сироватці крові досягає 70% від максимальної. Абсолютна біодоступність при прийомі внутрішньо за рахунок пре системного метаболізму та неповного всмоктування в середньому 14%. Зв’язування з білками плазми крові низьке – 14–21%. Періоднапів виведення становить 2 години. Виводиться переважно з сечею.
Показання для застосування. Купірування гострих нападів мігрені, з ауроюабо без неї.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, якомога раніше після виникнення нападу мігрені. Таблетки не розжовувати, запивати достатньою кількістю води.
Дорослим призначають по 1 таблетці (100 мг), для деяких хворих терапевтична доза може становити 50 мг (1/2 таблетки). Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються, то препарат не варто призначати повторно длякупірування нападу, що продовжується.
Якщо симптоми зменшилися або зникли, а потім поновили ся, можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин при умові, що інтервал між дозами повинен становити не менше 2 годин.
Максимальна доза препарату протягом будь-якого 24-годинного прийому неповинна перевищувати 300 мг.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, відчуття серцебиття, транзиторне підвищення артеріального тиску одразу після застосування препарату; в окремих випадках – порушення серцевого ритму, скороминучі зміни електрокардіограми ішемічного типу, інфаркт міокарда, спазм коронарних артерій; можливі – розвиток синдрому Рейно.
З боку системи травлення: нудота, блювання; в окремих випадках – незначне підвищення активності ферментів печінки, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі, ішемічний коліт.
З боку центральної нервової системи: припливи, запаморочення, слабкість (слабко або помірно виражені і є скороминучі); рідко – сонливість, відчуття втоми; у хворих, які мають в анамнезі епілепсію або органічні ураження мозку, в окремих випадках можливі судомні напади.
Іноді можливі офтальмологічні прояви у виглядідиплопії, миготіння перед очима, ністагму, скотоми, зниження гостроти зору; дуже рідко – скороминуча часткова втрата зору (яка, можливо, пов’язана із самим нападом мігрені).
Алергічні реакції: висип, свербіж, еритема, анафілактичний шок.
Інші: біль, відчуття поколювання, печіння, відчуття тяжкості, тиску або стиснення. Ці симптоми скороминучі і можуть виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітку та горло.
Протипоказання. Геміплегічна, базилярна та офтальмологічна форма мігрені; ішемічна хвороба серця (у т. ч. інфаркт міокарда, постінфарктнийкардіосклероз, стенокардія Принц метала) або наявність симптомів, які дають змогу припустити наявність ішемічної хвороби серця; оклюзивні захворювання периферичних судин; інсульт або скороминучі порушення мозкового кровотоку (у т. ч. в анамнезі); виражені порушення функції печінки та/або нирок; одночасний прийом препаратів, які містять ерготамін або його похідні (у т. ч. метисергід); одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх відміни; вагітність; пацієнти до 18 та старше 60 років; підвищена чутливість до препарату.
Передозування. При прийомі внутрішньо понад 400 мг препарату неспостерігалось будь-яких побічних реакцій, крім перерахованих у п. “Побіч надія”.
Лікування: при передозуванні необхідно спостерігати за хворим протягом 10 годин, в міру необхідності проводити симптоматичну терапію. Дані про впливгемодіалізу або перитонеального діалізу на концентрацію суматриптану в плазі крові відсутні.
Особливості застосування.Препарат не призначений для застосування з метою профілактики мігрені.
Суматриптан необхідно призначати з обережністю пацієнтам, хворим на епілепсію, при будь-яких станах зі зниженням порогу судомної готовності, пацієнтам з контрольованою артеріальною гіпертензією, так як препарат може спричинити транзиторне підвищення артеріального тиску та загального периферичного судинного опору.
При призначенні Суматриптану пацієнтам із раніше недіагностованоюмігренню або з мігренню, яка супроводжується ати пічними симптомами, необхідно виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Необхідно матина увазі, що у пацієнтів з мігренню є ризик розвитку цереброваскулярнихускладнень ( у т. ч. інсульту або скороминучих порушень мозкового кровотоку).
Препарат не слід призначати пацієнтам, які належать до групи ризику розвитку патології з боку серцево-судинної системи (жінки у пост клімактеричному періоді, чоловіки у віці старше
40 років, пацієнти з факторами ризику ІХС), без попереднього обстеження. При появі таких побічних ефектів, як біль і відчуття стиснення угрудях, необхідно провести відповідне діагностичне обстеження, так як ці симптоми можуть вказувати на ішемічну хворобу серця.
Препарат необхідно призначати з обережністю при порушеннях функції нирок або печінки, у зв'язку з можливою істотною зміною абсорбції, метаболізму або виведенням суматриптану.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів можливий розвиток алергічних реакцій (від шкірних проявів до анафілактичного шоку).
Суматриптан слід призначати тільки у випадку, якщо діагноз мігрені не викликає сумнівів.
У випадку одночасного призначення Суматриптану та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну необхідно ретельно контролю вати стан пацієнта.
При мігрені, а також на фоні терапії Суматриптаном можливий розвиток сонливості. Тому у період прийому Суматриптану пацієнтам не можна керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують високої швидкості психічних реакцій.
З обережністю необхідно застосовувати препарат в період лактації. Не рекомендується годувати дитину груддю протягом 24 годин після прийомуСуматриптану.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі з ерготаміном відзначається довготривалий спазм судин.
Суматриптан можна приймати не раніше ніж за 24 години після прийому препаратів, які містять ерготамін. Препарати, що містять ерготамін, можна приймати не раніше ніж через 24 години після прийому Суматриптану.
Протипоказаний одночасний прийом Суматриптану та інгібіторів МАО (можлива взаємодія).
При одночасному прийомі Суматриптану та інгібіторів зворотного захвату серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексія та порушення координації руху.
Не відзначена взаємодія Суматриптану з пропранололом, флунаризином, пізотифеном та етанолом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі від 15 0С до 25 0С. Источник
Термін придатності – 2 роки.