ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРАМАДОЛСТАДА®
(ТRAMADOLSTADA®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Tramadol;(±) - транс-2-[(диметил аміно) метил]-1-(м-
метоксифеніл ) циклогексанолугідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: білі непрозорі тверді желатинові капсули, що містять
білий порошок;
склад: 1 капсула містить 50 мгтрамадолу гідро хлориду;
допоміжні речовини: кальціюгідроген фосфат 2 Н 2О, желатин, магнію стеарат,
високодисперсний кремнію діоксид, титану діоксид (Е 171).
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Опіоїдні аналгетики. АТСNO2А Х 02.
Фармакологічні властивості.Трамадол -центрально діючий опіоїдний аналгетик. Це -неселективнин агоніст µ- d-, і-k-рецепторів з більшою спорідненістю з µ -рецепторами. Інші механізми, що сприяють його аналгетичній дії, - це гальмування зворотного захватунорадреналіну, а також посилення вивільнення серотоніну. Трамадол маєпротикашльову дію. На відміну від морфіну трамадол в аналгетичних дозахне пригнічує дихання; не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту; виявляє незначний вплив на серцево-судинну систему. Сила аналгетичної дії трамадолустановить від 1/10 до 1/6 сили дії морфін}.
Фармакокінетика. Після орального застосування трамадолу всмоктується понад 90 %. Абсолютна біодоступність у середньому приблизно 70 %, не- залежно від одночасного вживання їжі. Після орального застосування (100 мг) у рідкій формі через 1,2 год. максимальна концентрація в плазмі становить Сmax = 309±90 нг/мл, а після такої ж самої дозиу твердій оральній формі - через 2 год. Сmax = 280±49 нг/мл. Трамадол має високу спорідненість з тканинами (Уd,b = 203±40 І). Зв’язування збілками крові становить близько 20 %.
Трамадол проникає черезгематоенцефалічний бар’єр і плаценту. У дуже незначних кількостях його можна виявити у материнському молоці разом з О-десметилпохідною (0,1 % або 0.02 % застосованої дози відповідно).
Час напів виведення незалежно від способу застосування становить приблизно 6 год. У пацієнтів понад 75 років вінможе бути продовжений десь у 1,4 рази.
1
Трамадол значною міроюметаболізується шляхом N- та О-де метилування, а також кон’югації продуктівО-де метилування з глюкуроновою кислотою. Фармакологічно активним є лишеО-десметилтрамадол. Його час напів виведення становить у середньому 7,9 год. З подальших метаболітів у кількісному плані наявні значні індивідуальні відмінності. У сечі виявлено 11 метаболітів.
Трамадол та його метаболіти майже повністю виділяються нирками. При порушеннях функції печінки та нирок слід розраховувати на незначне продовження періоду напів виведення. У пацієнтів зцирозом печінки час напів виведення визначається 13,3±4,9 год. (трамадол) або 18,5±9,4 год. (О-десметилтрамадол). У пацієнтів з нирковою недостатністю це значення становить 11±3,2 год.
У лікувальних дозах трамадолпоказує лінійний фармакокінетичний профіль. Співвідношення між концентрацією у сироватці та аналгетичною дією залежить від дози препарату, але значно відрізняється у різних пацієнтів. Як правило ефективною є концентрація у сироватці, що складає 100-300 нг/мл.
Показання для застосування.Больовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу: при травмах, опіках, невралгіях, після хірургічних операцій, у онкологічних хворих та ін.
Спосіб застосування тадози. Дозування препарату залежить від сили больового синдрому
та від індивідуальної чутливості пацієнта до трамадолу.
Дорослі та підлітки віком понад 12років
При помірно сильному болю приймати по 1 капсулі Трамадолу Стада® (що відповідає 50
мг трамадолу гідро хлориду). Якщо протягом 30-60 хв. біль не минає, то приймають другу
капсулу.
Якщо при сильному болю очікується вища потреба у препараті, то як разову дозу
приймають 2 капсули Трамадолу Стада® (що відповідає 100 мг трамадолу гідро хлориду).
Тривалість дії препарату становить 4-8год, залежно від сили болю. Як правило, добові дози
не повинні перевищувати 8 капсулТрамадолу Стада® (що відповідає 400 мг трамадолу
гідро хлориду). Однак при пухлинному болю та сильному болю після операції може
виникнути потреба у значно більших дозах.
Діти
Трамадол СТАДА® не призначають дітям, у яких маса тіла менше 25 кг і, як правило, не
передбачається індивідуальне дозування для дітей до 12 років. Для дітей існують форми
дозування з меншим вмістом діючої речовини (наприклад, краплі та розчин для ін’єкцій).
Пацієнти похилого віку
При хронічному болю пацієнтам до 75років без ознак тяжкого захворювання печінки або
нирок коригування доз не потрібне. У літніх пацієнтів (віком 75 років і більше) може
уповільнюватися виділення препарату. Внаслідок цього інтервали між прийомом окремих
доз збільшують.
Застереження
Рекомендовані дози - це орієнтовні значення. Принципово слід вибирати щонайменшу дозу
з болезаспокійливою дією. При лікуванні хронічного (довго тривалого) болю перевагу варто
надавати дозуванню за чітким графіком.
Капсули треба приймати не розжовуючи з достатньою кількістю рідини, не залежно від
прийому їжі.
Трамадол Стада® в жодному разі неслід приймати довше, ніж це обумовлено
терапевтичною необхідністю.
Побічна дія. Дуже часто (> 10 % пацієнтів) настає нудота та запаморочення.
Часто ( ] - 10 % пацієнтів) з’являються блювання, запор, потовиділення, сухість у роті,
головний біль та затьмарення свідомості.
2
І
В окремих випадках (0,1 - 1 % пацієнтів) має місце вплив на регуляцію кровообігу
(серцебиття, підвищена частота скорочень серця, напади кволості при вертикальному
положенні тіла (ортостатичнагіпотонія) та судинний колапс). Ці побічні дії можуть
особливо проявлятись при фізичному навантаженні. Також мали місце шлунково-кишкові
розлади (відчуття наповненості, тиск у шлунку, здуття) та шкірні реакції (наприклад,
свербіж, висип, кропив’янка).
Рідко (0,01 - 0,1 % пацієнтів) з’являються слабкість у м’язах, зміни апетиту, затуманений
зір, алергічні реакції (наприклад, ядуха, спазми дихальних шляхів, “свистячі” дихальні
шуми, болісне місцеве набрякання шкіри та слизової оболонки (ангіо невротичний набряк)),
скарги при сечовипусканні.
Також Трамадол Стада® виявляє різні психічні побічні дії, що за силою і типом
відзначаються індивідуальною різноманітністю залежно від особистості пацієнта і
тривалості лікування такі, наприклад, як зміни настрою (переважно - піднесеність, а в
деяких випадках - дратівливість), зміни рівня активності (переважним чином - пригнічення,
у деяких випадках - підвищення) та зменшення функціональної спроможності органів чуття
(зменшення сприйняття органами чуття та скорочення спроможності розпізнавання, що
може призвести до помилок у поведінці в критичних ситуаціях).
Дуже рідко (< 0,01 % пацієнтів) спостерігалися епілептичні судомні напади (вони виникали
здебільшого після застосування високих доз трамадолу або при одночасному вживанні
ліків, які самі можуть спричинювати судоми).
В дуже рідкісних випадках повідомлялося про підвищення кров’яного тиску, брадикардію
та алергічний шок (анафілаксію).
В не багатьох окремих випадках -підвищення показників ферментів печінки. Причинний
зв’язок підвищення показників ферментів печінки із застосуванням трамадолу не
доведений.
При перевищенні рекомендованих дозтрамадолу або при одночасному застосуванні інших
лікарських засобів, що пригнічують діяльність мозку, може знижуватися частота дихання.
Тривале застосуванні ТрамадолуСтада® часом спричинює залежність.
Ознакою відміни можуть виступати стани схвильованості, відчуття страху, нервовості,
порушення сну, гіперкінез, тремтіння та розлади травлення.
Протипоказання. Непереносимість трамадолуабо одного з інших складових; гострі отруєння алкоголем, снодійними засобами, засобами від болю або іншими психофармакологічними засобами; одночасне застосування інгібіторів МАО, або застосування інгібіторів МАО протягом останніх 14 днів перед вживанням трамадолу, важкі порушення функції печінки, важкі порушення функції нирок. Діти вагою менше 25 кг.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При використанні інгібіторів МАО протягом
останніх 14 днів перед застосуванням опіоїдного петидину спостерігалися небезпечні для
життя реакції з боку центральної нервової системи. Такі ж взаємодії не можна виключити і
для препарату Трамадол Стада®. При одночасному вживанні Трамадолу Стада® та
препаратів, що також діють на центральну нервову систему, в тому числі, алкоголю, можна
розраховувати на взаємне підсилення їх дії на центральну нервову систему.
Наявні фармакокінетичні дані свідчать про те, що клінічно важливі взаємодії при
одночасному або попередньому застосуванні циметидина (інгібітора ферментів)
малоймовірні.
Одночасне або попереднє вживаннякарбамазепіну (препарату, що індукує ферменти) може
зменшити болезаспокійливу діюТрамадолу Стада та тривалість його дії.
Комбінація трамадолу із змішанимиагонистами/антагонистами (наприклад, із
бупренорфином [buprenorphine], налбуфіном [nalbuphine ]. пентазоцином [pentazocine]) не
рекомендується, тому щоаналгезуючий ефект чистого агоністу теоретично може бути послаблений.
Інші СYРЗА 4-інгібуючі речовини, такі як кетоконазол (ketoconazole) і ерітроміцин, можуть уповільнювати метаболізм трамадолу (О-де метилування) і ймовірно також метаболізм активногоО-дим етильованого метаболіту. Клінічне значення цієї взаємодії невідомо. Комбінація Трамадолу Стада® з лікарськими засобами, що зменшують здатність крові до згортання (похідні кумарину, наприклад, Варфарин), повинна відбуватися з обережністю, тому що у відношенні деяких пацієнтів повідомлялося про подовжений протромбі новий час та крововиливи в шкіру.
Передозування. Застосування значно підвищених доз Трамадолу Стада® іноді призводить
до звуження або розширення зіниць, блювання, судинного колапсу, порушень свідомості
аж до коми, судомних нападів, пригнічення дихання аж до апное.
У таких випадках дають ліки, щодіють проти опіатів (наприклад, налоксон). Розподіляють
їх на декілька прийомів маленькими дозами, оскільки тривалість їхньої дії коротша, ніж у
трамадолу. Потрібна також інтенсивна медична допомога (зокрема, інтубація та штучне
дихання). При судомах застосовуютьбензодіазепіни. Крім того, може виникнути потреба в
захисті від тепловтрати та воб’ємній терапії (внутрішньо венне введення рідини для
підтримування кровообігу). Корисним буде промивання шлунка.
Трамадол лише незначною мірою піддається діалізу. З цієї причини тільки гемодіаліз та
гемофільтрація для виведення препарату не достатні.
Особливості застосування. Трамадол Стада® можна застосовувати лише з урахуванням усіх застережних заходів при:
- залежності від інших центрально діючих засобів від болю (опіоїдів); - порушенні свідомості з невідомих причин, шоку; - станах з підвищеним внутрішньо черепним тиском у разі ушкоджень головиабо захворювань мозку;
- труднощах під час дихання (порушення діяльності дихального центру та дихальної функції ) . Пацієнтів, які хворіють на епілепсію або схильні до нападів судом, слід лікувати ТрамадоломСтада® лише у виняткових випадках.
Якщо при вагітності показане лікування болю опіоїдами, вживання капсул Трамадол Стада “ слід обмежити одноразовими дозами.
Трамадол у дуже невеликих кількостях (приблизно 0,1 % застосованої внутрішньо венної дози) переходить у материнське молоко. Тому трамадол не можна застосовувати в період лактації. Уразі його одноразового використання, як правило, немає потреби припиняти годування груддю.
Пацієнтів, які хворіють на епілепсію або схильні до нападів судом, слід лікувати Трамадолом Стада” лише у виняткових випадках.
При лікуванні Трамадолом Стада® не рекомендується керувати автомобілем або іншими транспортними засобами. Не слід обслуговувати жодних електричних приладів або машин і працювати без надійної опори. Застереження;
Зверніть увагу на те, що ТрамадолСтада® може призвести до психічної або фізичної залежності. При тривалому застосуванні дія капсул Трамадол Стада® може послаблюватись, тому виникає необхідність у прийомі більш високих доз ліків (розвиток толерантності). У пацієнтів, які схильні до зловживання лікарськими засобами або залежності від медикаментів, лікування капсулами Трамадол Стада® слід проводити лишекороткотерміново та під суворим контролем лікаря.
4
І Источник
Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі не вище +25 °С в місцях, недоступних для дітей. Термін зберігання - 5 років.