ИНСТРУКЦИЯ

помедицинскому применению препарата

ЮМЕКС®

(JUMEX®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: selegіlinе; L(-(- N)-фенілізопропил)-N-метил-N-пропініламіну гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості:біліабо майже білі, плоскі таблетки з гравіюванням “JU" на одній стороні;

склад: 1 таблетка містить 5 мгселегіліну гідро хлориду;

допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк, полівідон К-25, крохмаль кукурудзяний, лактоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипаркінсонічні препарати. Інгібітори моноамін оксидази типу В. Код АТС N04В D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Юмекс^® є селективним інгібітором МАО-В, який інгібує розпад допаміну в мозку. Він такожінгібує зворотне захоплення допаміну пресинаптичними допаміновими рецепторами. Ці дії потенціюють допамінергічну функцію в мозку, пом’якшують та подовжують ефект екзогенного або ендогенного допаміну.

Проведені дослідження продемонстрували, що застосування Юмексу^® для лікування хворих, які раніше не лікувалися, може відстрочити розвиток інвалідності, а також початок лікування леводопою. Юмекс^® потенціює та пролонгує дію леводопи при лікуванні паркінсонізму. Додання Юмексу^® до леводопи (з або без інгібіторудекарбоксил ази) допомагає пом’якшити добові коливання рухової активності та погіршення стану хворого, пов’язане з закінченням дії дози.

Юмекс^® не може застосовуватися для лікування хворих з екстра пірамідальними синдромами, які не супроводжуються дефіцитом допаміну (ідіопатичний тремор, хорея Гентигтома).

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Юмекс^®швидко та добре всмоктується. Юмекс^® швидко розподіляється таметаболізує в організмі людини. Основними метаболітами є l-метамфетамін,l-амфетамін і N-дезметил-селегілін. Метаболіти Юмекс^® виводяться в основному з сечею (приблизно 73% прийнятої дози виділяються з сечею протягом 72годин).

Показання для застосування. Лікування хворобиПаркінсона та симптоматичного паркінсонізму.

Юмекс^® застосовується як засібмоно терапії в ранній стадії хвороби Паркінсона для відстрочки призначеннялеводопи (із застосуванням або без застосування периферичного інгібіторудекарбоксил ази (PDI)). Юмекс^® також призначається як допоміжний засіб при терапії леводопою (з інгібітором декарбоксил ази або без нього).

Спосіб застосування та дози. Препарат призначається вдозі 5 – 10 мг на добу як примоно терапії, так і одночасно леводопою або комбінацією леводопа/ PDI.

Юмекс^® може застосовуватися як одноразова доза вранці або може бути розподілений на дві дози вранці та всередині дня, якщо добова доза становить 10 мг.

При застосуванні Юмексу^® одночасно зле водопою, доза леводопи може бути знижена в середньому на 30%.

Побічна дія.

При моно терапії Юмекс^® звичайно добре переноситься. В окремих випадках можуть спостерігатися такі побічні ефекти:

-         алергічні реакції в виглядівисипів на шкірі;

-         шлунково-кишкові розлади: нудота, сухість у роті;

-         ортостатична (постуральна) гіпотензія,

-         незначний, тимчасовий розлад сну, запаморочення, зміна настрою;

-         незначне збільшення рівню ферментів печінки;

-         рідко - затримка сечі;

-         головний біль.

При застосуванні Юмексу^® в комбінації зле водопою – оскільки Юмекс^® потенціює клінічний ефект леводопи, побічні ефекти леводопи (збудження, гіперкінез, аномальні рухи, тривожне збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, постуральна гіпотензія, серцеві аритмії) можуть підсилюватися. Леводопа повинна завжди застосовуватися одночасно з периферичним інгібітором декарбоксил ази. При комбінованій терапіїЮмексу^® з леводопою можливе подальше зниження дози леводопи (до 30%).

Протипоказання. Підвищена чутливість додіючої речовини або будь-якого з компонентів препарату. Комбінація з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, симпатоміме тиками та петидином (меперидином).

Передозування. Передозування Юмексу^®не має специфічної клінічної картини.

Оскільки селективне інгібування МАО-В Юмексом^®досягається при прийомі доз, рекомендованих для лікування хвороби Паркінсона (тобто 5-10 мг/на добу), симптоми передозування можуть бути схожими з симптомами передозування неселективних інгібіторів МАО (розладу центральної нервової системи та серцево-судинної системи).

Специфічного антидоту не існує, лікування –симптоматичне.

Особливості застосування.

Попередження. Оскільки Юмекс^®потенціює дію леводопи, побічні ефекти леводопи можуть посилюватися, особливо при застосуванні високих доз леводопи. У таких випадках необхідний суворий контроль за станом пацієнтів. Застосування Юмексу^® при лікуванні леводопоюможе викликати у пацієнтів мимовільні рухи та/або збудження. Ці побічні явища зникають при зниженні дози леводопи.

Юмекс^® не слід застосовувати в дозах, що перевищують рекомендовані (10 мг/на добу), оскільки збільшується ризик розвитку гіпертензії.

Застереження. Особливу обережність слід проявляти при призначенні препарату пацієнтам з виразкою шлунка та дванадцяти палої кишки, лабільною гіпертензією, аритмією, тяжкою стенокардією або психозом, оскільки прояви цих захворювань можуть погіршитися під час лікування Юмексом^®. Рекомендується застосовувати запобіжні засоби при загальній анестезії вхірургії у хворих, які застосовують інгібітори МАО.

Вагітність і лактація. Дослідження з впливу Юмексу^®на вагітність і лактацію не проводилися, оскільки препарат застосовується для лікування паркінсонізму, що розвивається у немолодих жінок, які вийшли з дітородного віку.

Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, пов'язані з підвищеною небезпекою. Дослідження про впливЮмексу^® на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, пов'язані з підвищеною небезпекою, не проводилися.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Протипоказані такі комбінації:

Симпатоміметики. При лікуванні Юмексом^®потрібно уникати застосування симпатоміметиків через небезпеку підвищення артеріального тиску.

Петидин. Добре відома несумісність між неселективними інгібіторами МАО та петидином. Незважаючи на те, що механізм такої взаємодії досі невідомий, одночасне застосування селективного інгібіторуМАО, Юмексу^® та петидину протипоказане.

Інгібітори зворотного захоплення серотоніну.Юмекс^® не слід застосовувати одночасно з флуоксетином через ризик появи збудження, гіпертензії, конвульсій, атаксії, галюцинацій і маніакального психозу. Подібні явища описані у хворих, які застосовували Юмекс^® ідва інших інгібітори зворотного захоплення серотоніну (сертралін і пароксетин). Механізм цих реакцій до кінця не з'ясований, тому не рекомендується застосовувати Юмекс^® у комбінації з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Флуоксетин не слід застосовувати протягом 14 днів після відміни Юмексу^®. Флуоксетин має дуже тривалий час напів виведення, тому після відміни флуоксетину та перед призначенням Юмексу^® повинно пройти не менше

5 тижнів.

Трициклічні антидепресанти. При застосуванні Юмексу^®в комбінації з трициклічними антидепресантами, у окремих випадках спостерігалася тяжка токсичність центральної нервової системи (запаморочення, тремор, напади), що іноді супроводжується гіпертензією, гіпотензією, діафорезом. Механізм цих реакцій до кінця не з'ясований, тому не рекомендується одночасне застосування Юмексу^® та трициклічних антидепресантів.

Комбінації, які не рекомендуються:

Інгібітори МАО. Спільне застосуванняЮмексу^® та інгібіторів МАО може викликати сильне зниження кров'яноготиску.

Взаємодія з їжею. На відміну від традиційних інгібіторів МАО, які пригнічують як ферменти МАО-А, так і МАО-В, Юмекс^®є специфічним інгібітором МАО-В. Їжа, що містить тирамін, при лікуванні Юмексом^®в рекомендованих дозах, не проявляє гіпертензівного ефекту (так званого “ефекту сиру“ – "cheese-effect"). Тому хворі, які застосовують Юмекс^®, можуть не дотримуватися строгої дієти.

При одночасному застосуванні Юмексу^® та традиційних інгібіторів МАО або

МАО-А рекомендується уникати їжі з великою кількістютираміну (такої як зрілий сир і продукти, що містять дріжджі). Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі до +30°С. Термін зберігання - 3 роки.