ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛЕРКАМЕН® 10
LERCAMEN® 10
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лерканідипін;
1,1-диметил-2-[(3,3-дифеніл) пропілметил аміно]етилметил 1,4-дигідро-2,6-диметил-4-(3-нітро- феніл) піридин -3,5-дикарбоксил атугідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: круглі блідо-жовті до світло-жовтих таблетки, вкриті оболонкою, опуклі з обох боків, з насічкою для поділу з одного боку;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить лерканідипінугідро хлориду 10 мг,
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль (тип А), повідон (значення К=30), магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілм етилцелюлоза), тальк, титану діоксид, макрогол 6000, заліза оксид (ІІІ).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективний блокатор кальцієвих каналів, переважно з дією на судини. Код АТС С 08С А 13.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лерканідипін – антагоніст кальціюдигідропіридинової групи, який блокує трансмембранний потік кальцію в серцевомум’язі та гладеньких м’язах судин. Механізм його антигіпертензивної дії зумовлений прямим релаксуючим впливом на гладенькі м’язи судин, за рахунок чого зменшується їх периферичний опір. Незважаючи на його короткий періоднапів виведення з плазми, Лерканідипін має пролонговануантигіпертензивну дію за рахунок його високого коефіцієнта мембранного розподілу. Завдяки високій судинній селективності препарату його інотропна діяне має клінічного значення, а також рідко спостерігається гостра гіпотензія з рефлекторною тахікардією завдяки поступовому розвитку вазодилатації. Фармакокінетика. Леркамен® 10 повністю всмоктується після прийому внутрішньо і максимальні концентрації в плазмі реєструються приблизно через 1,5 – 3 години. Ступінь зв’язування лерканідипіну з білками сироватки перевищує 98%. Внаслідок високого метаболізму при першому проходженні через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну, прийнятого пацієнтом після їди, становить приблизно 10%, при цьому вона зменшується до 1/3 цього значення, якщо препарат застосовується у здорових добровольців натще. Середній періоднапів виведення становить 8-10 годин, а терапевтична дія продовжується протягом 24 годин унаслідок високого ступеня зв’язування з ліпідною мембраною. При повторному застосуванні акумуляція не спостерігалась. Біодоступністьлерканідипіну після перорального застосування значно підвищується після їди, тому препарат приймають натще. Було показано, що фармакокінетика лерканідипінуу літніх пацієнтів та у пацієнтів з дисфункцією нирок або печінки слабого або середнього ступеня тяжкості схожа на таку, яка спостерігається у загальній популяції. Лерканідипін екстенсивно метаболізується ферментом CYP 3А 4; вихідні ліки в сечі та калі не виявляються. Він переважно перетворюється у неактивні метаболіти, і біля 50% прийнятої дози виводиться із сечею.
Показання для застосування. Лікування артеріальної гіпертензії.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза для дорослих становить 10мг один раз на добу, не менше, ніж за 15 хвилин до їди, доза може бути підвищена до 20 мг, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта. Максимальнаантигіпертензивна дія розвивається протягом 2 тижнів лікування.
Побічна дія. Більшість побічних реакцій, які спостерігались, зв’язані з судино-розширювальною дією препарату: приплив крові до обличчя, периферичні набряки, підсилене серцебиття, тахікардія, головний біль, запаморочення, астенія. Іншими небажаними впливами, які зустрічалися менше ніжу 1% хворих, були: втомлюваність, шлунково-кишкові розлади (диспепсія, нудота, блювання, біль у епігастрії, діарея), поліурія, шкірний висип, сонливість, міалгія. У поодиноких випадках може зустрічатися гіпотензія. В окремих випадках можуть зустрічатися гіперплазія ясен, оборотні збільшення у сироватці кількостітрансаміназ печінки (інших клінічно значущих відхилень лабораторних параметрів функції печінки не спостерігалось). Крім того, повідомлялось про збільшення частоти сечовипускання. У поодиноких випадках деякі дигідропіридини призводять до появи у хворих нападів стенокардії. Дуже рідко у хворих збільшується частотаі тривалість нападів стенокардії, в окремих випадках аж до розвитку інфаркту міокарда.
Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів або добудь-якого компонента препарату. Леркамен® 10 є протипоказаним підчас вагітності та в період годування груддю; жінкам дітородного віку; хворим з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (виражений мі тральний і аортальний стеноз та виражена обструкція при гіпертрофічній кардіоміопатії; хворим іздекомпенсованою застійною серцевою недостатністю, з нестабільною стенокардією; хворим після інфаркту міокарда протягом 1 місяця; хворим із тяжкою дисфункцією печінки та нирок (кліренс креатині ну < 10 мл/хв). Дітям до 18 років застосовувати препарат не рекомендується.
Передозування. Даних щодо передозування Леркамену® 10немає. Але за аналогією з іншими дигідропіридинами слід очікувати значну периферичнувазодилатацію та рефлекторну тахікардію. При тяжкій гіпотензії, брадикардії тавтраті свідомості необхідно ввести внурішньовенно атропін і кардіоваскулярні препарати. З точки зору подовженої фармакологічної дії лерканідипіну, у випадку передозування є необхідним нагляд за станом гемодинаміки таких пацієнтів щонайменше протягом 24 годин. Інформація відносно оцінки діалізу – відсутня.
Особливості застосування. Особливу обережність слід виявляти, колиЛеркамен® 10 застосовується при лікуванні хворих з синдромом слабкості синусового вузла (якщо не імплантований кардіостимулятор). Хочгемодинамічно контрольовані дослідження не виявили погіршення шлуночковоїфункції, обережність потрібна також при лікуванні хворих із дисфункцією лівого шлуночка серця. Кількість лактози в одній таблетці (30 мг), імовірно, надтомала, щоб спричинювати значні симптоми у пацієнтів з лактозною непереносимістю. Анестезіолог має бути поінформований про те, що хворий приймає лерканідипін. Хоч фармакокінетичні дані і клінічний досвід свідчать про те, що коректування при виборі добової дози не потрібно, слід бути особливо обережним, коли препарат призначається особам похилого віку. Лерканідипін може призначатися хворим із нирковою та печінковою дисфункцією легкої та помірної тяжкості, алетреба виявляти обережність у випадку, коли таким хворим добова доза підвищується до 20 мг. Леркамен®10 не рекомендується призначати пацієнтам із тяжкою дисфункцією печінки та нирок (кліренс креатині ну < 10мл/хв). Клінічний досвід відносно лерканідипіну показує, що погіршення здатності керувати транспортним засобом або обслуговувати машини є малоймовірним. Проте, слід бути обережним, тому що можуть виникати запаморочення, астенія, втомлюваність і в поодиноких випадках - сонливість. Лекарнідипін не впливає на рівень цукру та ліпідів у сироватці.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Як відомо, лерканідипін метаболізується піддією ферменту CYP 3A4, і тому інгібітори та індуктори цього ферменту, які приймаються одночасно з лерканідипіном, можуть впливати на процес метаболізму та елімінації лерканідипіну. Дослідження взаємодії з інгібітором CYP 3A4кетоконазолом показало, що в результаті взаємодії концентрація лерканідипіну вплазмі значно підвищується (15-кратне збільшення значення AUC - площі підкривою) та 8-кратне збільшення значення Сmax для енантоміраS-лерканідипіну. Тому слід уникати одночасного застосовування препаратуЛеркамен® 10 з інгібіторами CYP 3A4 (наприклад, з кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, еритроміцином або тролеандоміцином). Одночасне застосування лерканідипіну з циклоспорином призводить до збільшення концентрації лерканідипіну в плазмі у 3 рази, тому лерканідипін і циклоспоринне повинні застосовуватись одночасно. Як і інші дигідропіридини, метаболізмлерканідипіну уповільнюється при одночасному прийомі з соком грейпфрута, що призводить до збільшення його системної біодоступності та підвищенняантигіпертензивної дії лерканідипіну, тому лерканідипін не слід запиватигрейпфрутовим соком. Слід бути обережним при одночасному призначеннілерканідипіну з іншими субстратами CYP 3A4, такими як терфенадин, астемізол, анти аритмічними препаратами ІІІ класу, такими як аміодарон. Леркамен®10 може призначатися разом з діуретиками та інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту. Одночасне застосування циметидину по 800 мгна добу не спричинює значних змін концентрації лерканідипіну у плазмі, алетреба бути обережним при більш високих дозах, бо може збільшитисьбіодоступність і антигіпертензивний ефект лерканідипіну. Одночасне застосуваннялерканідипіну з індукторами CYP 3A4, такими як проти судомні препарати (наприклад, фенітоїн, карбамазепін), і з рифампіцином може призводити до зменшення біодоступності лерканідипіну і, відповідно, до зменшення йогоантигіпертензивної дії. Слід мати на увазі, що одночасне застосування Леркамену®10 з метопрололом призводить до зменшення його біодоступності на 50%, тому можезнадобитись корекція дози препарату. Цей ефект може виникати внаслідок зменшення печінкового кровотоку, який викликається b-блокаторами, і тому може зустрічатися з іншими препаратами цієї групи. Отже, лерканідипін можна призначати з b-адрено блокаторами, але при цьому може знадобитися коригування дозування. Треба мати на увазі, що одночасне застосування лерканідипіну зb-адрено блокаторами може призвести до потенціювання негативного інотропногоефекту. Одночасне призначення 20 мг лерканідипіну хворим, які постійно приймають b-метилдигоксин, показало відсутність фармакокінетичної взаємодії. Хворих, яким одночасно призначений дигоксин, слід ретельніше контролю вати наознаки інтоксикації дигоксином. Коли Леркамен® 10 у дозі 20 мг одночасно призначався із 40 мг симвастатину, показник AUC для лерканідипінузмінювався незначно, в той час як показник AUC для симвастантину збільшувався на 56% і цей же показник для його активного метаболіту b-оксикислоти – на 28%. Малоймовірно, що такі зміни є клінічно значущими. Дослідження щодо взаємодії ізфлуокситином (ингібітором СYP 2D6 і СYP 3A4 ) показало відсутність клінічно значущих змін фармакокінетики лерканідипіну. При одночасному застосуваннілерканідипіну та варфарину зміни фармакокінетики останнього не спостерігалось. Одночасне застосування з інгібіторами МАО може призвести до підсиленняантигіпертензивної дії лерканідипіну. Одночасне застосування лерканідипіну танітропрепаратів може статися додаткове зниження артеріального тиску та збільшення частоти серцевих скорочень. Хворим, які приймають лерканідипін, слід уникати вживання алкоголю, оскільки він може підсилювати дію вазодилатуючихантигіпертензивних препаратів. Леркамен® 10 можна призначати одночасно із діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту. Источник
Умови та термін зберігання. Термін придатності – 3 роки. Зберігати при температурі не вище 30°С! Зберігати в оригінальній упаковці! Зберігати в недоступному для дітей місці!