ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРАМАДОЛ-М
(TRAMADOL-M)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol;(RR,SS)-2-(диметил аміном етил)-1-(3-метоксифеніл) циклогексанолу гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить трамадолугідро хлориду в перерахуванні на 100 % речовину –50 мг;
допоміжні речовини: натрію ацетат, вода для ін’єкцій – до 1 мл.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Код АТС N02АX02.
Фармакологічні властивості. Аналгетичний засіб центральної дії. Неселективний агоніст опіатних мю-, дельта- та каппа рецепторів у центральній нервовій системі з найбільшою спорідненістю з мю-рецепторами. Пригнічує активність ноцицептивної та активує антиноцицептивну систему. Сприяє відкриттю калієвих та кальцієвих каналів, спричиняє гіперполяризацію мембран та гальмує проведення нервового імпульсу. Стимулює адренергічну систему, пригнічуючинейрональний зворотний захват норадреналіну. Посилює вивільнення серотоніну. Виявляє седативний та протикашльовий ефекти. У терапевтичних дозах практично не пригнічує дихання і не порушує серцево-судинну діяльність.
При парентеральному введенні аналгетичний ефект розвивається через 5 –10 хв і зберігається протягом 3 - 5 год.
Фармакокінетика. При внутрішьном’язовому введенні Трамадол швидко та повністю всмоктується в кров, біодоступність становить приблизно 100 %. Максимальна концентрація у крові досягається через 45 хв після ін’єкції. Зв’язування з білками плазми - 20 %. Трамадол добре розподіляється у тканинах, об’єм розподілу після внутрішньо венного введення становить 203 л. Проникає крізь гістогематичні бар’єри (гематоенцефалічний, плацентарний), секретується вгрудне молоко. Метаболізується в печінці шляхом деметилювання і кон’югації з утворенням одного активного (О-деметилтрамадол) і десяти неактивних метаболітів. Період напів виведення трамадолу - 6 год, О-деметилтрамадолу –приблизно 8 год. Екскретується переважно нирками (90 %) і кишечником (майже 10%) у незмінному вигляді і у вигляді метаболітів; десь 0,1 % введеної дози виділяється з грудним молоком.
У пацієнтів похилого віку (старше 75 років) і при порушенні функції печінки і нирок (кліренс креатині ну менше 80 мл/хв) елімінація уповільнюється. Можлива кумуляція
препарату. У зв’язку з цим у даної категорії пацієнтів рекомендується зменшення дози і збільшення інтервалу між введеннями препарату.
Показання для застосування. Больовий синдром різної етіології середньої і сильної інтенсивності: перед- і після операційний період, травми, опіки, пухлинна хвороба, інфаркт міокарда, ниркова і печінкова коліки, гострий панкреатит, невралгії, болісні терапевтичні і діагностичні процедури та ін.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально. Лікування слід починати з низьких доз. Дорослим і дітям, старше 14 років, препарат призначають внутрішньо венно повільно або інфузійно, внутрішньом’язовоабо підшкірно по 50 - 100 мг (1 - 2 мл). За відсутності задовільного ефекту через 30 - 60 хв можливе додаткове введення 50 мг (1 мл) препарату. Кратність введення становить 1 - 4 рази на добу залежно від виразності больового синдромуі ефективності терапії. При сильних болях препарат вводять по 50 мг (1 мл) кожні 4 год. Вища добова доза – 400 мг (8 мл).
Дітям віком від 2 до 14 років дозу встановлюють за розрахунком 1-2мг/кг маси тіла. Добова доза становить 4 - 8 мг/кг маси тіла.
У пацієнтів похилого віку, а також у хворих з порушеннями функції печінки та/або нирок необхідна корекція режиму дозування: зменшення дози і частоти введення препарату. Вища добова доза для пацієнтів старше 75 років не повинна перевищувати 300 мг (6 мл).
Побічна дія. Запаморочення, тяжкість у голові, головний біль, збудження, депресія, стомлюваність, сонливість, сплутаність свідомості, судоми, пригнічення дихання, тахікардія, ортостатична гіпотензія, сухість у роті, нудота, блювання, запори, утруднене сечовипускання, підвищене потовиділення, м’язова слабкість, алергічні реакції.
Протипоказання. Епілепсія, дитячий вік до 2 років, вагітність, період лактації у жінок, підвищена індивідуальна чутливість до наркотичниханалгетиків і трамадолу, гостра інтоксикація алкоголем і лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему (антидепресанти, нейролептики, седативні і снодійні засоби, анксіолітики).
Препарат не призначають для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.
Передозування. Симптоми: пригнічення дихання аж до апное, судоми, міоз, анурія, кома.
Лікування: внутрішньо венне введення налоксону; симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.
З метою попередження передозування необхідно суворо дотримуватися рекомендованих доз та призначеної схеми лікування.
Особливості застосування. З обережністю застосовують при пригніченні дихального центру, наркотичній залежності, підвищеному внутрішньо черепномутиску, судомах центрального генезу, сплутаній свідомості, захворюваннях печінкиі нирок, а також при підвищеній чутливості до інших опіоїдів.
У період лікування Трамадолом-М слід утримуватися від діяльності, яка потребує підвищеної уваги і точної координації рухів (керування авто транспортом, механічним обладнанням та ін.).
За необхідності лікування Трамадолом-М у період лактації грудне вигодовування необхідно відмінити.
Не слід застосовувати довше терміну, необхідного для терапії, бо при тривалому застосуванні Трамадолу-М у високих дозах можливий розвиток лікарської залежності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Розчин Трамадолу-М несумісний в одному шприці з розчинами диклофенаку, індометацину, фенілбутазону, діазепаму, флунітразепаму, нітрогліцерину.
Трамадол-М не призначають одночасно з інгібіторамимоноамін оксидази, його застосування можливе через 2 тижні після їх відміни. Не рекомендується поєднане застосування з нейролептиками через можливий ризик розвитку судом. Трамадол посилює (взаємно) ефекти транквілізаторів, снодійних, седативних засобів, алкоголю та інших речовин, які пригнічують центральну нервову систему. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності. При сумісному застосуванні зкарбамазепином, аналептиками і психостимуляторами знеболювальна дія препарату послаблюється.
Прямими антагоністами Трамадолу-М, які повністю блокують його дію, єналоксон і налтрексон. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі не вище 250 С. Термін придатності – 3роки.