ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

А Т Е Н О Л - Нтм

(ATENOL-H)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки, з лінією розламу на одному боці;

cклад: 1 таблетка містить атенололу 100 мг, хлорталідону 25мг;

допоміжні речовини: лактоза, ПВПК-30, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, тальк очищений, магнію стеарат, кремніюдіоксид колоїдний безводний; оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид, ПЕГ 400, ПЕГ 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Блокатори бета-адренорецепторів у комбінації зіншими діуретиками. Атенолол та інші діуретики. Код АТС С 07С В 03.

Фармакологічні властивості. Комбінований антигіпертензивний засіб.

Фармакодинаміка. Атенол-Н^тм поєднує діюкардіоселективного бета-адреноблокатора атенололу і діуретика хлорталідону. Обидві речовини мають тривалий період напів виведення і, таким чином, забезпечують антигіпертензивну дію принаймні на 24 години. Атенолол є синтетичним β₁-селективним (кардіоселективним) адреноблокаторомбез мембраностабілізуючої або часткової агоністичної (симпатоміметичної) дії. Атенолол селективно блокує бета-адренорецептори міокарда, що ослаблює стимулюючий вплив на міокард симпатичного відділу вегетативної нервової системиі циркулюючих у крові катехоламінів. Унаслідок кардіоселективності і гідрофільності атенолол рідше індукує розвиток бронхоспазму і порушення периферичного кровообігу, порушення сну або емоційної сфери. Кардіоселективність при застосуванні у високих дозах втрачається. Зменшує автоматизм синусового вузла, кількість серцевих скорочень, уповільнюєатріовентрикулярну провідність, зменшує скоротність і збудливість міокарда, потребу міокарда в кисні, серцевий викид, систолічний і діастолічний артеріальний тиску стані спокою і при навантаженні. При систематичному застосуванні викликає поступове зниження артеріального тиску. При тривалому застосуванніантигіпертензивна активність атенололу не знижується.

  Хлорталідон, що входить до складу Атенолу-Н^тм, є моно сульфамідним сечогінним засобом, який за хімічним складом відрізняється від тіазидних сечогінних тим, що має у своїй структурі двокільце. Хлорталідонблокує реабсорбцію іонів натрію, хлору і води в проксимальній частині дистальних канальців, частково впливає на проксимальні канальці. Під його впливом збільшується виведення калію, магнію, бікарбонату, затримується виведення сечової кислоти, іонів кальцію. Сприяє зниженню підвищеного артеріального тиску. Зменшує вміст іонів натрію в стінці судин, знижує їх чутливість до судинозвужуючих впливів.

Обидва компоненти взаємно потенціюють гіпотензивну дію один одного і завдяки тривалому періоду фармакологічної дії забезпечують гіпотензивний ефект тривалістю не менше 24 годин. Фармакокінетика. Атенололшвидко, хоча і не повністю (на 50 – 60 %) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Піковий рівень препарату в крові досягається протягом 2-4 годин після прийому.

З білками плазми крові зв’язується менше 5 % атенололу, об’єм розподіл установить 0,7 л/кг. Атенолол частково або зовсім не метаболізується печінкою і практично повністю (85 %) виділяється в незміненому вигляді із сечею. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Проникає крізь плаценту і надходить вгрудне молоко. Період напів виведення атенололу становить приблизно 6 – 7 годин. Після прийому препарату в дозі 50 – 100 мг бета-адреноблокуюча таантигіпертензивна дія триває принаймні 24 години. При нирковій недостатності період напів виведення значно подовжується.

Хлорталідон після всмоктування в шлунково-кишковому тракті на 90% зв’язується з альбумінами, має спорідненість з карбоангідридами. Періоднапів виведення становить 40 – 60 годин. Виводиться в незміненому стані ізсечею. У пацієнтів похилого віку виведення хлорталідону уповільнюється порівняно з таким у хворих молодого і середнього віку.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. У більшості хворих на артеріальну гіпертензію можна отримати задовільні результати лікування при прийомі Атенолу-Н^тмпо одній таблетці на добу. Найбільший терапевтичний ефект спостерігається через 1 – 2 тижні лікування. Максимальна добова доза – 2 таблетки. Відміну препарату необхідно проводити поступово.

Для пацієнтів похилого віку і осіб із захворюваннями нирок потрібно зменшити дозу препарату. При кліренсі креатині ну 15 – 35 мл/хвперіод напів виведення атенололу становить 16 – 27 годин, максимальна добова доза – ½ таблетки Атенолу-Н^тм; при кліренсі креатині ну менше 15 мл/хв період напів виведення – більше 27 годин, а максимальна добова доза –¼ таблетки. Хворим, які знаходяться на гемодіалізі, слід призначати по¼ або ½ таблетки Атенолу-Н^тм після кожної процедури (тільки у стаціонарі через можливість різкого зниження артеріального тиску).

Призначати дітям не рекомендується, оскільки наданий момент немає достатніх даних щодо лікування цим препаратом дітей.

Побічна дія. При прийомі Атенолу-Н^тм можливі порушення AV провідності, підвищена втомлюваність, іноді можуть холонути кінцівки, можливі брадикардія, симптоми серцевої недостатності, ортостатичнагіпотензія, колапс, інколи – порушення сну, шкірний висип, еритема, зменшення секреції слізної рідини, кон’юнктивіт, нудота, запаморочення, головний біль, загальна слабкість, тромбоцит опенія, лейкопенія, діарея, запори, сухість уроті, бронхоспазм, гіпоглікемія.

Припинення лікування Атенолом-Н^тм слід здійснювати поступово, протягом 1 – 2 тижнів (можливість синдрому відміни).

Іноді можуть виникнути порушення вмісту електролітів (гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія), гіпохлоремічний алкалоз, гіперкальціємія, гіперурикемія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Виражена синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада II – IIIступеня, синоаурикулярна блокада, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, декомпенсована хронічна серцева недостатність, анурія, ниркова і печінкова недостатність, гіпокаліємія.

Жінкам у періоди вагітності та годування груддю, оскільки атенолол проникає крізь плаценту та в грудне молоко.

Передозування. Випадки передозування з розвитком небезпечних реакцій не описані. Найчастіше при передозуванні спостерігається брадикардія, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, порушення вмісту електролітів (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

У випадку перевищення дози хворого – терапія симптоматична. Атенолол можна вивести із загального кровообігу гемодіалізом. Окрім промивання шлунка за необхідності рекомендується вжити таких заходів: надмірну брадикардію можна усунути внутрішньо венним введенням 1-2 мг атропіну, а потім, якщо необхідно, повільним введенням внутрішньо веннобета-адреностимулятора, такого як ізопреналін, спочатку 25 мкг, або орципреналін 0,5 мг. Підтримувати нормальний баланс рідини та електролітів в організмі.

Особливості застосування. Атенол-Н^тм з пересторогою призначають хворим із порушенням AV провідності, AV блокадою I ступеня, із захворюваннями дихальної системи, оскільки він може спровокувати розвиток бронхоспазму, цейбронхоспазм можна зупинити застосуванням середніх терапевтичних дозбронходилататорних препаратів, таких як сальбутамол або ізопреналін. При неускладненій гіпертензії в одночасному поповненні калію немає потреби.

Сечова кислота сироватки: Атенол-Н^тмзвичайно спричинює лише незначне підвищення вмісту сечової кислоти в сироватці. У випадку тривалого підвищення сечової кислоти в сироватці одночасний прийомурикозуричного засобу усуне гіперурикемію.

Цукровий діабет: атенолол може маскувати ознакигіпоглікемії. Атенол-Н^тм містить хлорталідон, який може знизитипереносимість глюкози. Оскільки обидва компоненти препарату можуть впливати на вуглеводний обмін (Атенол-Н^тм взаємодіє з пероральнимигіпоглікемічними засобами), потрібен моніторинг лабораторних показників. Томупід час тривалого лікування цим препаратом слід регулярно контролю вати вміст глюкози в крові.

Ниркова недостатність: оскільки атенолол виділяється нирками, при тяжкому порушенні функції нирок дозу препарату слід знизити. Оскільки Атенол-Н^тм може впливати на склад периферичної крові, топід час лікування слід проводити дослідження крові.

Анестезія: так само, як і з іншими бета-адрено блокаторами, перед хірургічною операцією може виникнути необхідність припинити прийом препарату. В цих випадках між останньою дозою препарату і анестезією повинно пройти не менше 48 годин. Якщо лікування триває, слід виявляти обережність при застосуванні таких анестезуючих засобів, як ефір, циклоп ропан і трихлоретилен. Якщо виникає загальна домінантність, її можна усунути атропіном (1-2 мг внутрішньо венно).

Бета-блокатори можуть замаскувати певні ознаки (наприклад тахікардію) гіпертиреозу. Різке припинення прийому бета-блокаторів може посилити тиреоїдну кризу. Хворих з підозрою на тиретоксикоз, що розвивається, слід тримати під наглядом і не допускати різкого припинення лікування бета-блокаторами.

Наявність атенололу в складі Атенолу-Н^тмможе спричинювати зменшення утворення слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.

Питання про здатність пацієнта керувати автомобільним транспортом і виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги, слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дигіталіс і атенолол уповільнюють серцевий ритм, погіршують передсердно-шлуночкову провідність. Одночасне застосування з дигіталісом збільшує вплив на синусовий вузол, внутрішньошлуночковупровідність. Одночасне застосування з дигіталісом посилює явища гіпокаліємії, тому потрібен моніторинг лабораторних показників. Слід виявляти обережність при призначенні препарату хворим, які приймають препарати дигіталісу поряд з неповноцінною дієтою (яка не забезпечує потребу організму у калії), або тим, хто має шлунково-кишкові захворювання.

  Бета-адреноблокатори не повинні застосовуватись одночасно з верапамілом, і жоден з них не повинний прийматися протягом декількох днів після припинення прийому одного з препаратів через можливість розвитку гіпотензії і брадикардії. Якщо Атенол-Н^тм іклонідин застосовуються одночасно, прийом клонідину можна припиняти тільки через кілька днів після припинення прийому Атенолу-Н^тм. В той же часатенолол може маскувати клінічні ознаки (прояви) гіпоглікемії. При одночасному застосуванні Атенолу-Н^тм з інсуліном, протидіабетичними засобами длявнутрішнього застосування їх гіпоглікемічна дія зростає. При одночасному застосуванні Атенолу-Н^тм з антигіпертензивними засобами різних груп, трициклічними антидепресантами, барбітуратами, етанолом, сечогінними, фенотіазинами гіпотензивна дія їх зростає. При одночасному застосуванніАтенолу-Н^тм з резерпіном, метил допою, клонідином, верапаміломможливо виникнення брадикардії.

При застосуванні засобів для інгаляційного наркозу (галотан, метоксифлуран) і Атенолу-Н^тм зростає ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії, тому за кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом Атенолу-Н^тм або підібрати засіб для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.

Одночасне застосування Атенолу-Н^тм іне стероїдних протизапальних засобів зменшує ефективність атенололу.

Взаємодія атенололу, що в складі Атенолу-Н^тмз хінолонами збільшує біодоступність атенололу, з адреналіном – підсилюєвазопресорну дію з подальшою брадикардією, з лідокаїном – підвищує рівеньлідокаїну, з аміодароном – збільшує ризик порушення функції синусного абоатріовентрикулярного вузла (не слід призначати), з циметидином – зменшується кліренс атенололу, що викликає підвищення його рівня в плазмі і підсилення терапевтичного ефекту.

Відмова від тютюнопаління підвищує терапевтичний ефект атенололу в результаті зниження його метаболізму і підвищення рівня препарату в крові. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25^ОСу сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.