ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛОПРАКС
(LOPRAX®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: цефіксим;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки довгастої форми, білого кольору, зоднією насічкою з одного боку, вкриті плівковою оболонкою;
склад: кожна таблетка містить цефіксиму – 400 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію дигідрат фосфат двоосновний, крохмаль кукурудзяний прежелатинова ний, магнію стеарат, тальк, вода, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, спиртізопропіловий, метилен хлорид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Цефалоспорини. Код АТС J01D A23.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефіксим - антибіотик третього покоління цефалоспоринів, що характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Цефіксим знищує бактерії, порушуючи синтез стінки бактеріальної клітини. Цефіксим вступає у взаємодію з пеніцилін-сполучними протеїнами (ПСП) у цитоплазмі бактеріальної мембрани і ацилює ензимитранспепсидази в межах мембрани, порушуючи поперечні зв’язки пептидних ланцюжків, необхідних для зміцнення стінки бактеріальної клітини.
Цефіксим пригнічує ріст і поділ бактеріальних клітин і зумовлює лізис бактеріальної клітини. Особливо чутливими до дії Цефіксиму є бактерії з високою швидкістю поділу.
Цефіксим має високий ступінь стабільності в присутності бета-лактамаз (пеницилінази і цефалоспоринази) і, отже, діє проти широкого спектра грам негативних бактерій, включаючи штами, що виробляють пенициліназуN.gonorrhoeae і більшість ентеробактерій (Citrobacter, E.Coli Enterobacter,Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia і Serratia species).
До цефіксиму чутливі Streptococcus pyogenes,S.pneumonia і всі негативні бацили, у тому числі штами H.influenza,M.catarrhalis і N.gonorrhoeae, що виробляють бета-лактамазу.
Помірно чутливі до цефіксиму на бактерії родуStaphylococcus. До цефіксиму стійкі псевдо монади.
Фармакокінетика. Пероральна абсорбція препарату становить приблизно 60%. Період напів виведення зплазми – 2,5 – 3,8 год, в середньому - 3 години. Об’єм розподілу 0,11 кг –1. Зв’язування з білками плазми становить 70%.
Показання для застосування.
Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікро організмами:
- гострий та хронічний бронхіти;
- гостра пневмонія;
- ангіна;
- запалення середнього вуха;
- неускладнена гонорея;
- фарингіти, тонзиліти та синусити бактеріальної етіології;
- бактеріальні інфекції сечовидільних шляхів.
Спосіб застосування та дози.
Дози для дорослих.
Бронхіт, гострі ураження бронхів бактеріальної етіології, фарингіт, тонзиліт, неускладнені інфекції сечових шляхів - по 200 мгкожні 12 год або 400 мг 1 раз на добу.
Неускладнена церві кальна або уретральна гонорея -400 мг одноразово.
Хворим похилого віку корекція дози не потрібна.
Дози для дітей.
Бронхіт, запалення середнього вуха, фарингіт, тонзиліт, неускладнені інфекції сечових шляхів:
дітям з масою тіла 50 кг і вище - призначається по 200 мг кожні 12 год або 400 мг 1 раз на добу;
дітям від 6 місяців до 12 років з масою тіла менше 50 кг доза призначається з розрахунку 4 мг на 1 кг маси тіла кожні 12 год або 8мг на 1 кг маси тіла один раз на добу;
доза для дітей молодше 6 місяців не встановлена.
Курс лікування становить від 3 (лікування неускладнених циститів) до 10–14 днів.
Лопракс застосовується до або після їжі; за наявності подразнення шлунково-кишкового тракту - під час їжі. За потреби таблетку можна поділити на дві частини.
Побічна дія. Реакції з боку шлунково-кишкового тракту (спазми кишечнику, помірна діарея, нудота, блювання);
- головний біль;
- кандидози слизової оболонки рота;
- вагінальні кандидози (вагінальна сверблячка або виділення);
- гіпопротромбінемія (кровотечі і синці без видимих причин);
- псевдомембранозний коліт (спазми і болі в шлунку і кишечнику, сильний кривавий пронос, пропасниця).
- алергійні реакції, зокрема - анафілаксія, мультиформна еритема або синдром Стивенса-Джонсона;
- втрата слуху;
- гемолітична анемія;
- незвичайна стомлюваність або слабкість;
- жовтизна очних білків або шкіри;
- порушення функції нирок;
- сироваткова хвороба;
- тромбофлебіт.
Протипоказання. Лопракс протипоказаний при підвищеній чутливості до антибіотиків групи цефалоспоринів, а також при бронхіальній астмі, нирковій недостатності та вагітності.
Передозування. У випадку передозування Лопраксомпроводиться симптоматична терапія, а також промивання шлунку, щоб зменшити абсорбцію препарату. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз лише незначною мірою сприяють виведенню Лопраксу з організму.
Особливості застосування.
Запобіжні заходи.
Перш ніж призначати Лопракс необхідно з’ясувати, чи спостерігалися раніше у даного пацієнта реакції гіпер чутливості на цефалоспорини абопеніциліни, у зв’язку з перехресною гіперчутливістю у b-лактамів.
Варто виявляти обережність у призначенні препарату за наявності ванамнезі кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо таких, як виразковий коліт, регіональний ентерит або коліт на фоні застосування антибіотика (Лопракс може спричиняти псевдомембранозний коліт), а також при порушенні функції печінки.
Для пацієнтів з порушеною функцією нирок (кліренс креатині ну < 20мл/хв) варто призначати половину рекомендованої дози для дорослих, ззбереженням інтервалу приймання препарату. Дітям із захворюванням нирок призначають 1,5 - 3 мг препарату на 1 кг маси тіла на добу.
Тривалий курс лікування Лопраксом може викликати спалах росту Candida albicans, і, як результат - кандидоз слизової оболонки рота.
За наявності бета-гемолітичних стрептококових інфекцій групи А курс лікування має складати не менше 10 діб, щоб запобігти гострій ревматичній лихоманці або гломерулонефриту.
Цефалоспорини підвищують токсичність алкоголю, тому при лікуванніцефіксимом не рекомендується вживати алкогольні напої.
Вагітність.
Лопракс проникає через плаценту. Підтверджені зведення про результати застосування препарату в період вагітності відсутні.
Годування груддю.
Точно не встановлено, чи надходить цефіксим у груднемолоко. У зв’язку з цим рекомендується розглянути питання про тимчасове припинення вигодовування дитини груддю на період приймання препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Існує потенційна можливість збільшеннянефротоксичності при одночасному прийоманні з Лопраксом інших нефротоксичнихпрепаратів, таких як сильні діуретики, що особливо виявляється у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Варто ретельно контролю вати функцію нирок, якщо пацієнт одночасно з Лопраксом лікується аміноглікозидами. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці, при кімнатній температурі. Термін придатності 3 роки.