ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CYPROFLOXACIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cyprofloxacin;3-хінолінкарбоксильна кислота,1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-окси-(1-піперазиніл)-моногідро хлорид, моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 250 мг: продовгуваті таблетки двоопуклої форми, білого кольору, вкриті оболонкою; на одному боці -риска, другий бік гладенький.
таблетки по 500 мг: продовгуваті таблетки двоопуклої форми, вкриті оболонкою,
склад: 1 таблетка міститьципрофлокса цину гідро хлориду (у перерахунку на ципрофлоксацин) 250 мг або 500мг ;
допоміжні речовини: крохмаль, авіцел, аеросил, полівінілпіролідон, магнію стеаратгідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, полі етиленгліколь, тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування;
антибіотики групи хінолонів. АТСJ01M А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин -синтетичний хіміотерапевтичний засіб з широким спектром антибактеріальної дії, який пригнічує реплікацію ДНК бактерій та синтез білків припиняючи у такий спосіб розмноження мікро організмів. Препарат бактерицидно діє на грам позитивніта грам негативні штами, у тому числі на резистентні до інших антибактеріальних засобів. Ципрофлоксацин ефективний як проти реплікацій них штамів, так і проти внутрішньоклітинних бактерій. Він має суттєву пост антибіотичну дію, запобігаючи повторному росту бактерій.
До ципрофлокса цину чутливі такімікро організми:
Грам негативні
Enterobacteriaceae: E.coli,Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Morganella morganii, Citrobacter, Serratiaта Providencia.
Pseudoimonadaceae: Ps. aeruginosaта Ps. cepacia.
Enteropathogens: Salmonella,Shigella, Enteropathogenic E. сoli, Y. еnterocolitica, A. нydrophilia, V. сholerae, Campylobacter jejuni та Arizona.
Miscellaneous: N. gonorrhoeae, N.meningitidis, H. infiuenzae, Acinetobacter anitratus, Branhamella catarrhalis,Pasteurella, Moraxella та gardnerella vaginalis.
Грам позитивні
Staph. aureus, включаючи штами, які продукують пеніцилін азу та метицилін-резистентні штами. Staph. epidermidis,Strept. pyogenes, Strep. agalactiae, Strept. viridans, Listeria monocytogenes.
Внутрішньоклітинні бактерії
Chlamidia trachomatidis, Mycoplasmahominis, Legionella, Brucella.
Ципрофлоксацин стійкий також до анаеробів, включаючи більшість видів Bacteriodes, Clostridium і Fusobacterium.
Фармакокінетика. Ципрофлоксациншвидко абсорбується - після одноразового внутрішнього застосування дози 500 мг максимальна концентрація антибіотика у сироватці крові (1.5 - 2 мкг/мл) досягається через 60 - 90 хв. Терапевтичний рівень концентрації відносно більшості мікро організмів утримується протягом 12 годин. Абсолютнабіодоступність ципрофлокса цину становить майже 70 - 80%.
Період напів виведення із сироватки крові коливається в межах від 3,0 до 3,4 годин після перорального прийому. Об’єм розподілу становить понад 100 л. Високі концентрації
антибіотика виявлені у назальному та бронхіальному секретах, плевральній рідині, тканинах сечостатевих органів (зокрема, у передміхуровій залозі), жовчі, кістковій та м’язовій тканинах, значно менші - у спинномозковій рідині.
Ципрофлоксацин частковометаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками шляхом клуб очкової фільтрації та канальцевої екскреції (50 % прийнятої дози - у незмінному стані, 15 % - увигляді біологічно активних метаболітів), а також через кишечник. Нирковий кліренс ципрофлокса цину становить 3-5 мл/хв./кг; загальний кліренс -8-10мл/хв./кг. Оскільки виведення відбувається різними шляхами, подовження періодунапів виведення спостерігається лише при значному порушенні функції нирок (можливе збільшення цього показника до 12 годин).
Показання для застосування.Ципрофлоксацинпоказаний для лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливимиграм негативними та грам позитивними мікро організмами (у тому числі - змішаних інфекцій, викликаних двома або більше патогенами). Препарат можезастосовуватись при інфекціях, що спричинені резистентними до інших протимікробних засобів бактеріями.
Інфекції дихальних шляхів.
Гострий бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, інфіковані бронхоектази, загострення хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів, емпієма плеври, інфекційне загострення кістозноїгіпоплазії легенів.
Інфекції сечовивідних шляхів.
Гострий та хронічний пієлонефрити, простатит, цистит, епідидиміт, а також інші хронічні, ускладнені або рецидивуючі інфекційні захворювання сечових шляхів, спричиненімікро організмами, стійкими до традиційних антибактеріальних засобів.
Інфекції шкіри та м ’яких тканин.
Хірургічні та після операційні рани, інфіковані такими грам негативними мікро організмами, як Enterobacteriaceae таPseudomonas aeruginosa, а також інфекційні ускладнення, спричинені стійкими стафілококами, при виразкових ураженнях, опіках тощо.
Інфекції кісток і суглобів.
Гострий та хронічний остеомієліт, артрит.
Гінекологічні інфекції.
Тяжкі інфекції малого таза, зокрема, сальпінгіт, ендометрит.
Шлунково-кишкові інфекції.
Резистентні інфекції черевної порожнини, інфекційна діарея.
Тяжкі системні інфекції.
Септицемія, інфекційна бактеріємія (у пацієнтів з ослабленою імунною системою).
Супутні інфекції та ускладнення при хірургічних втручаннях
Перитоніт, абсцеси черевної порожнини, запалення жовчних протоків, запалення або емпієма жовчного міхура.
Захворювання, які передаються статевим шляхом.
Гонорея (у тому числі викликанамікро організмами, які продукують бета-лактамазу), венерична виразка - шанкроїд, спричинений H.ducreyi.
Інфекції ЛОР-органів.
Інфекційні ураження очей.
Спосіб застосування тадози. Дозиципрофлокса цину визначаються індивідуально для кожного хворого з урахуванням ступеня тяжкості інфекції, типу бактеріального чинника, а також загального стану, віку, ваги та стану ниркової функції пацієнта.
Для ципрофлокса цину, призначеного для внутрішнього застосування, рекомендовано дотримуватися такої схеми визначення терапевтичних доз:
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів - по 250 мг ципрофлокса цину кожні 12 годин. Простатити та ускладнені інфекції сечовивідних шляхів у пацієнтів з органічними аномаліями - по 500 мгкожні 12 год.
Інфекції нижніх дихальних шляхів: легкі - по 250 мг кожні 12 годин; середнього та значного ступеня тяжкості - по 500 мг кожні 12 год. При інфекціях, спричинених стійкими
грам негативними бактеріями, краще застосовувати дозу 750 мг кожні 12 годин. Гінекологічні інфекції та діарея бактеріального походження - по 500 мг кожні 12 годин.
Септицемія, бактеріємія, інфекційні ураження шкіри, м’яких тканин, кісток, суглобів тощо - у більшості випадків слід приймати по 500 - 750 мг кожні 12 годин.
При інфекціях черевної порожнини призначають по 500 - 750 мг ципрофлокса цину 2 рази на добу протягом 10-14 днів.
У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатині ну < 20 мг/мл) загальну добову дозу антибіотиканеобхідно зменшити вдвічі.
Звичайна тривалість лікування при гострих інфекціях становить від 5 до 7 днів.
У будь-якому випадку лікування має тривати протягом ще принаймні 3 днів після зникнення клінічних симптомів інфекції.
При деяких інфекційних захворюваннях можливе застосування довго тривалої терапії.
Діти.
Ципрофлоксацин, як правило, не рекомендовано призначати дітям.
У виключних випадках, коли очікувана від терапії ципрофлоксацином користь перевищує можливий ризик, дози визначаються із розрахунку від 7,5 до 15 мг/кг ципрофлокса цину на добу (залежно від тяжкості інфекції) з інтервалом не менш ніж 12 годин.
Побічна дія. Ципрофлоксацин здебільшого добре переноситься і побічні реакції, пов’язані з препаратом, виникають рідко. Головним чином, спостерігалися діарея, блювання, біль у животі, артралгія, висипи, відчуття занепокоєння, безсоння, головний біль, тремор. У пацієнтів з порушенням функцій печінки можливе транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, збільшення концентрації білірубіну в плазмі крові. Можливі зрушення показників периферичної крові (еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів).
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до ципрофлокса цину або інших хіміотерапевтичних засобів групихінолонів. Вагітність та період лактації. Ципрофлоксацин не рекомендовано приймати дітям та підліткам віком до 18 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні ципрофлокса цину і препаратів заліза, сукральфату або антацидних засобів, які містять магній, алюміній, кальцій, знижується інтенсивність абсорбції ципрофлокса цину. Тому антибіотик необхідно призначати за 1 - 2 години до або не раніше, ніж через 4 години після вживання зазначених препаратів.
Ципрофлоксацин може підвищувати концентрацію теофіліну в плазмі крові і подовжувати період напів виведенняостаннього при одночасному застосуванні. Враховуючи це, необхідно контролю вати концентрацію теофіліну і адекватно знижувати його дозу. При одночасному застосуванні ципрофлокса цину з антикоагулянтами подовжується час кровотечі, зциклоспорином - посилюється нефротоксична дія останнього, при комбінуванні зварфарином можливе посилення дії останнього.
Передозування. Симптоми: діарея, блювання, біль у животі, артралгія, судоми, порушення функції нирок, висипання, відчуття занепокоєння, шкірні алергічні реакції.
Лікування: промивання шлунка, гемодіаліз або перитонеальний діаліз. Специфічний антидот невідомий. Рекомендовані звичайні заходи невідкладної допомоги. Необхідно забезпечити достатнє надходження рідини в організм, підтримувати кислу реакцію сечі.
Особливості застосування. Оскільки ципрофлоксацинможе подразнювати центральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністю хворим на епілепсію.
З метою попередження кристалуріїнеобхідно приймати препарат з достатньою кількістю рідини. Слід уникати появи надмірної лужної реакції сечі.
У пацієнтів з нирковою недостатністю дози антибіотика мають бути зменшені.
Слід уникати одночасного застосування антацидів і ципрофлокса цину. Источник
Умови та термін зберігання.Зберігатиу сухому місці при температурі 15-250С. Берегти від дітей. Термін придатності - 2 роки.