ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЕТОРОЛАК- ДЖЕЙСОН

(KETOROLACJAYSON)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Ketorolac; (±)-5-бензоїл, 2,3-дидро-1Н-піролізин-1-карбоксильнакислота, з’єднана з 2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропан-діолом (1:1);

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або світло жовта рідина, вільна від сторонніх часток та волокон;

склад: 1 мл розчину містить: кеторолаку трометаміну 10 або 30 мг;

допоміжні речовини: мета бісульфітнатрію, динатрію едетат, натрію хлорид, розчин натрію гідроксиду, кислота хлористоводнева, водадля ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин дляін’єкцій.

Фармакотерапевтичнагрупа. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М 01А Х 17.

Фармакологічні властивості. Кеторолакутрометамін – нова альфа–заміщена арил оцтова кислота, сильнодіючий представник нового класу аналгетиків. Кеторолак має знеболювальні та протизапальні властивості, однак його системна знеболювальна дія значно перевищує протизапальний ефект. Знеболювальна дія кеторолаку на стандартних тваринних моделях виявила його активність у 800 разів сильнішу за знеболювальну дію аспірину. У всіх тестах кеторолак виявився сильнішим аналгетиком, порівнюючи, наприклад з індометацином, напроксеном і фенілбутазоном. Дослідження системноїпроти запальної активності на аналогічних моделях виявило її такою ж чи більшою, ніж активність індометацину, та значно більшою, ніж активність напроксену іфенілбутазону. Дослідження жарознижувальної активності кеторолаку на щурах показало значно вищу активність у порівнянні з аспірином і фенілбутазоном, атакож майже однакову, у порівнянні з індометацином і напроксеном. Як і іншіне стероїдні протизапальні лікарські засоби (НПЗП), кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідоновою кислотою і колагеном, але не впливаєна АТФ–індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолак подовжує середній час кровотечі. Результати проведених досліджень виявили сприятливу терапевтичну діюкеторолаку на ерозію шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Внутрішньом’язовевведення кеторолаку в дозі 10 - 30 мг 4 рази на день викликало менше ушкодження слизової ШКТ у порівнянні з пероральним призначенням аспірину 650мг також 4рази на день. На відміну від наркотичних аналгетиків, кеторолак не виявляєпригноблювальної дії на дихальний центр і не викликає зростання кінцевої РаСО 2, на відміну від морфіну. На відміну від останнього, кеторолак не впливає на показники стану серцевого м’яза і не викликає гемодинамічних порушень. Кеторолак не чинить впливу на психомоторні функції. Ефективність одноразового призначення хворим кеторолаку в дозі 30 - 90 мг внутрішньом’язово значно перевищувалааналгезивну активність опіоїдних аналгетиків: морфіну у дозі 6 - 12 мг, петидину у дозі 50 та 100 мг і пентазоцину в дозі 30 мг. Численні дослідження показали однакову аналгезивну активність кеторолаку в дозі 30 мг у порівнянні зморфіном 12 мг протягом 5 діб. Ефективність одноразової дози кеторолаку 10 - 20мг перевищувала знеболювальну дію аспірину в дозі 650 мг, парацетамолу 500 -1000 мг і напроксену 550 мг у хворих після порожнинних операцій. Після стоматологічних операцій кеторолак в дозі 10 - 20 мг був значно ефективнішим, ніж аспірин, парацетамол та ібупрофен у дозі 400 мг, призначені з метоюкупірування болю. При гострому кістково-м’язовому болю кеторолак в дозі 10 мг 4рази на день здійснював кращу знеболювальну дію, ніж комбінація парацетамолу 600 мг з кодеїном 60 мг, чи призначення ібупрофену 400 мг 4 рази на день. Ефективність кеторолаку як при внутрішньом’язовому, так і пероральному застосуванні була доведена при різних больових синдромах: після операційнийбіль, кістково-м’язовий біль, зубний біль, біль при онкологічних захворюваннях.

Фармакокінетика. Фармакокінетичнівластивості кеторолаку вивчались після одноразового та багаторазового перорального та внутрішньом’язового введення здоровим особам, хворим з порушеннями функції печінки та нирок та хворим похилого віку. Сіль трометамінупокращує розчинення та швидкість всмоктування кеторолаку. Після всмоктуваннякеторолаку трометамін при фізіологічній рН дисоціює на аніонну форму. У людей після перорального чи внутрішньом’язового введення кеторолак всмоктується швидко та повністю. Максимальні концентрації в плазмі досягаються вже через 30- 40 хвилин після внутрішньом’язового введення. Кеторолак не підлягає суттєвому системному метаболізму. Застосування їжі не впливає на ступінь абсорбції препарату. Виявлено, що середні пікові концентрації в плазмі у здорових волонтерів після перорального вживання 10 мг становлять 0,86 мг/л , а післявнутрішньом’язового введення 30 мг – 3 мг/л. Фармакокінетика кеторолаку носить лінійний характер з терапевтично ефективними лімітами після перорального тавнутрішньом’язового введення. Не спостерігається кумуляції при призначенні вдозі 10 - 90 мг.

Як і інші НПЗП, кеторолак сильно зв’язується збілками плазми (>99%). 10% дози препарату виводиться з калом, більше 90% дози екскретується з сечею, при цьому 60% - в незмінному стані. Середній часна півжиття кеторолаку дорівнює приблизно 4 - 6 годинам після перорального чипарентерального застосування.

В осіб похилого віку та у хворих з порушенням функцій нирок фармакокінетика кеторолаку змінюється. В осіб похилого віку швидкість виведення знижується, час на півжиття збільшується в середньому до 6,21години після перорального застосування 10 мг і до 7,01 години післявнутрішньом’язового введення 30 мг. В осіб похилого віку після перорального введення Тмакс суттєво подовжувалась, середня площина під кривою (AUС) збільшилася. Клінічні прояви цих змін та їх причини до кінця не з’ясовані. Ухворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку повільне, про що свідчить зниження загального кліренсу плазми, а термін напів виведення збільшується (з 9,62 до 9,91 години), що вказує на необхідність корегування дози. За даними досліджень, кеторолак надходить з материнського кровообігу в кровообіг плода (відношення 0,116). Він також виділяється з молоком матері (відношення до концентрації в плазмі 0,015:0,037). Слід з обережністю призначати кеторолаквагітним чи матерям, що годують груддю.

Показання для застосування.

Кеторолак-Джейсон призначений для нетривалого застосування з метою знеболю вання при помірному та сильному болю, такому як:

після операційний після порожнинних операцій, гінекологічних, хірургічних, ортопедичних операцій;

гострий больовий синдром м’язово-кісткового походження: гострі розтягнення, вивихи, переломи та ушкодження м’яких тканин;

зубний біль, у тому числі після стоматологічних втручань;

післяпологовий біль;

для миттєвого знеболю вання при загостренні больового синдрому при таких станах, як онкологічний біль, ішіалгія, фіброміалгія, несуглобний больовий синдром при хронічній патології м’яких тканин, остеоартрозі і як допоміжний засіб при ниркових та печінкових коліках.

Спосіб застосування тадози

Початкова доза препарату для купіруванняболю становить 10 мг внутрішньом’язово з подальшим прийомом по 10 – 30 мг кожні 4 – 6 годин за необхідністю. Максимальна добова доза Кеторолаку-Джейсон для дорослих не повинна перевищувати 90 мг, для хворих похилого віку, хворих змасою тіла до 50 кг, або порушеннями функції нирок – 60 мг.

Максимальна тривалість лікування – 2доби, після чого хворим застосовують препарат у таблетках (загальна добова дозане повинна перевищувати 90 мг для дорослих і 60 мг для хворих похилого віку тахворих з порушеннями функції печінки). Максимальна тривалість лікування - 5днів.

Побічна дія.

Виникнення пептичних виразок та / або ерозивного гастриту, кровотечі, болю у животі, нудота, блювання, гіпервентиляція, порушення функції нирок.

Протипоказання.

Хворі з гіперчутливістю до Кеторолаку-Джейсон чиінших НПЗП, хворі з алергічними реакціями на аспірин чи інгібітори синтезупростагландинів (гострі анафілактоподібні реакції), хворі з синдромом назального поліпозу (повним чи частковим), ангіоневротичними набряками, бронхоспазмом на аспірин чи інші НПЗП, хворі з бронхіальною астмою. Стан дегідратації і гіповолемії будь-якого походження. Наявність пептичних виразок, порушень згортання крові в анамнезі, хворі з підозрою чи явною шлунково-кишковою кровотечею, церебро-васкулярними порушеннями. Стан ниркової недостатності середнього чи тяжкого ступеня. Під час вагітності, пологів, лактації. Вік до 16років. Хворі з геморагічним діатезом, у після операційний період при високому ризику чи наявності порушеного гемостазу, на фоні повної антикоагулянтноїтерапії чи при застосуванні малих доз гепаринотерапії (2,500 - 5,000 ОД кожні 12 годин).

Кеторолак-Джейсон, як і інші НПЗП, не повиненвикористовуватись одночасно з іншими НПЗП, лентоксифіліном, пробенецидом тасолями літію.

Передозування. Біль в ділянці живота, нудота, блювання, ерозивно- виразкові ураження ШКТ, порушення функції нирок, прискорення дихання.

Лікування: рекомендовано промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля або інших адсорбентів. Рекомендовано симптоматичну терапію. В разі ниркової недостатності можливе призначення діалізу. Але при діалізі кеторолак видаляється з плазми в незначній кількості.

Особливості застосування. Кеторолак-Джейсон він’єкціях показаний тільки для короткочасного застосування. Довготривале використання Кеторолаку-Джейсон в розчині показало однаковий ризик розвитку ерозії шлунка, як і з хронічним використанням інших НПЗП. Значну обережність слід проявити при довго тривалому застосуванні препарату через можливість побічних дій з боку травного тракту типу пептичних виразок та шлунково-кишкових кровотеч.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Має місце взаємодія з саліцилатами – хворим, що отримали високі дози саліцилатів, слід зменшити концентраціюКеторолаку-Джейсон (приблизно удвічі). Відомостей про взаємодію препарату зіншими препаратами на сьогодні немає.

Умови та термін зберігання. Зберігати у прохолодному, сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Источник

Термін зберігання – 2 роки.