ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛОРАТAДИН

(LORATADINE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви; этил 4 – (8 – хлоро – 5,6– дигідро – 11 Н – бензо[5,6] циклогепта [1,2 - b] піридин – 11 – ілдин ) – 1 –піперидин карбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі, зі скошеними краями, не вкриті оболонкою, дисперговані таблетки, з м’ятним або ванільним смаком;

склад: 1 таблетка містить лоратадину – 10 мг.

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, тальк, кремнію діоксид, магнію стеарат, м’ята, ваніль.

Форма випуску. Таблетки, розчинні.

Фармакологічна група. Антигістамінні засоби для системного застосування. R06AX13.

Фармакологічні властивості. Лоратадин - блокатор гіста мінових Н 1 – рецепторів, який є трициклічною сполукою. Характерізується селективним антагонізмом по відношенню до периферичних рецепторів вказаного типу. При проведенні шкірних проб на гістамін після прийому одної (10 мг) чи кількох доз лоратадинуантигістамінний ефект виявлявся через

1 – 3 години, і досягав максимуму в період від 8 до 12 годин від початку дії, та продовжувався більше 24 годин.

При прийомі лоратадину протягом 28 днів невідмічалось розвитку стійкості до препарату. При проведенні кліничногодослідження, в якому лоратадин застосовували протягом

90 днів в дозі, перевищуючій терапевтичну в 4 рази, клінично вагомого подовження інтервалу QT на ЕКГ не виявлено.

Фармакокінетика. Всмоктування. При прийомі в терапевтичній дозілоратадин швидко всмоктується і практично повністю метаболізується в організмі. Виявляємі концентрації лоратадину в плазмі крові починають з’являтися вже через 15 хвилин після прийому препарату внутрішньо. В проведених кліничнихдослідженнях поліпшення стану більшості хворих починалось в перші 30 хвилин після прийому лоратадину. Cmax препарату в плазмі досягається через 1-1.3 години, аCmax головного активного метаболіта, дезкарбоетоксилоратадину, - приблизно через 2.5 години. Css лоратадина і дезкарбоетоксилоратадина досягається у більшості хворих приблизно на 5 день прийому препарату.

В проведених дослідженнях одночасний прийом їжі ілоратадину підвищував системну біодоступність лоратадину ідезкарбоетоксилоратидину приблизно на 40% і 15% відповідно. Час досягнення Cmaxлоратадина і дезкарбоетоксилоратадина дещо збільшувався (приблизно на 1годину), значення Cmax цих речовин в плазмі залишались без змін і ніякихкліничних проявів взаємодії лоратадину з їжею не відмічалось.

Метаболізм. Спостерігалась значна варіабельність фармакокінетичних даних в усіх дослідженнях лоратадину, що вірогідно, пов’язано з широкою різницею первинного метаболізму. Фармакокінетикалоратадина і дезкарбоетоксилоратадина не залежать від дози (в інтервалі доз від 10 мг до 40 мг) і тривалості лікування. Практично в усіх випадках метаболіти були більш активними ніж незмінений препарат. В дослідженнях in vitro намікро сомах печінки людини було виявлено, що лоратадин перетворюється вдезкарбоетоксилоратадин головним чином під дією цитохрома Р 4503А 4 (CYP3A4) і вменшому ступені цитохрома Р 450 2D6 (CYP2D6). В присутності кетоконазолу, інгібітора CYP3A4, лоратадин перетворюється в дезкарбоетоксилоратадин головним чином під дією CYP2D6.

Виведення. В середньому Т 1/2 лоратадинускладав 8.4 години (3-20годин), дезкарбоетоксилоратадину – 28 годин (8.8 –92години). Біля 80% дози лоратадину виводиться у вигляді метаболітів з сечею такалом в рівних співвідношеннях, протягом 10 днів. Приблизно 27% дози виводиться з сечею протягом першої доби.

Фармакокінетика в особливихкліничних випадках. У дітей в віці від 2 до 12 років після прийому препарату вдозі 10 мг фармакокінетичний профіль лоратадину був таким самим як у дорослих.

Показання для застосування.

лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту і усунення симптомів, пов’язаних з цими захворюваннями: пчихання, свербіжу слизової оболонки носу, ринореї, відчуття жгучості і свербіжу в очах;

лікування шкірних захворювань алергічного походження (зокрема хронічної кропивниці).

Спосіб застосування та дози. Для дорослих, пацієнтів похилого віку і дітей старше 12 років рекомендована доза препарату складає 10 мг 1 раз на добу. Для дітей увіці від 2 до 12 років рекомендована доза складає, при масі тіла менше 30 кг –5 мг 1 раз на добу, при масі тіла понад 30 кг 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з порушенням функції печінки або з нирковою недостатністю (швидкість клуб очковоїфільтрації менше за 30 мл/хвил.) початкова доза препарату складає 10 мг черездень.

Побічна дія.

Збоку травної системи: можливі (частіше удорослих) – сухість у роті, нудота, гастрит; рідко – порушення функції печінки.

Збоку ЦНС: частіше у дорослих –головний біль, втомлюваність, сонливість;

рідко у дітей – головний біль, нервовість, седативна дія.

Алергічні реакції: частіше у дорослих –висипка на шкірі; рідко – анафілактичні реакції.

Дерматологічні реакції: рідко – алопеція.

Частота виникнення вищє вказаних побічних дійзустрічалась з такою ж частотою, як при застосуванні плацебо.

Протипоказання. Непереносимість чи підвищена чутливість до лоратадину абодо компонентів препарату.

Вагітність та лактація: адекватних та добреконтролюємих кліничних досліджень по безпеці застосування лоратадину під час вагітності не проводилось. Призначення препарату під час вагітності можливо тільки коли очікувана користь від застосування лоратадину перевищує можливий ризик для плоду. В експериментальних умовах на тваринах не виявленотератогенної дії лоратадину.

Лоратадин та його метаболіт дезкарбоетоксилоратадинлегко прникають в грудне молоко, де досягають концентрацій, близьких до концентрацій ціх сполук в плазмі. Тому при необхідності призначення препарату вперіод лактації годування груддю потрібно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При дослідженні психомоторної функції після застосування лоратадину одночасно з алкоголем, потенціюючої діїлоратадину на алкоголь не виявлено.

При одночасному використанні лоратадину зкетоконазолом, еритроміцином чи циметидином відмічалось, підвищення концентрації лоратадину і його метаболіту в плазмі крові, що не проявлялоськлінично, включаючи дані ЕКГ.

Передозування. У дорослих пацієнтів відмічались: головний біль, сонливість і тахікардія при прийомі препарату в дозах 40 –180 мг, які значно перевищують рекомендовану терапевтичну добову дозу – 10 мг. У дітей з вагою тіла менше 30кг при прийомі лоратадину понад 10 мг відмічались екстра пірамідні симптоми та прискорення серцевих скорочень.

Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Лоратадин не виводиться з організму при гемодіалізі. Даних про виведення лоратадину при перитонеальному діалізі немає.

Особливості застосування. Неможна повністю виключити можливість розвитку судом, особливо у схильних пацієнтів.

Якщо пацієнту потрібно провести шкірні проби, то потрібно не менш як за 48 годин припинити прийом лоратадину, для того, щоб уникнути спотвор енних результатів. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, темному, недоступному для дітей місці, при температурі не вищє 30° С. Термін зберігання – 3 роки.