ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
БАКТИФЛОКC™ - 250Лактаб/ БАКТИФЛОКC™- 500 Лактаб
(BACTIFLOX™ - 250Lactab™/ BACTIFLOX™- 500 Lactab™)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ципрофлоксацин;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 250 мг: білі, круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;таблетки 500 мг: білі, довгасті, двоопуклі, вкриті оболонкою, таблетки злінією розлому на одному боці;
cклад: Бактифлокc™-250 Лактаб
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 291,5 мгципрофлокса цину гідро хлориду еквівалентного 250 мг ципрофлокса цину;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, мікрокристалічна целюлоза PH101, кросповідон (Kollidon CL), магнію стерарат, кремнію діоксид;
оболонка: гідроксипропил м етилцелюлоза: метоцел E5 premium, метоцел 15 premium, пропілен гліколь, опаспрей M1-7111 B;
cклад: Бактифлокc™-500 Лактаб
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 583 мгципрофлокса цину CHl еквівалентному 500 мг ципрофлокса цину;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, мікрокристалічна целюлоза PH101, кросповідон (Kollidon CL), магнію стерарат, кремнію діоксид;
оболонка: гідроксипропил м етилцелюлоза: метоцел E5 premium, метоцел 15 premium, пропілен гліколь, опаспрей M1-7111 B.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Анті бактеріальний засіб групи хінолінів.
Код ATC J01M A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Гідро хлорид ципрофлокса цину належить дофторхінолонової групи і є синтетичним бактерицидним засібом широкого спектра дії, призначеного для перорального застосування. Його бактерицидний ефект є наслідком взаємодії з гіразою, ферментом, необхідним для синтезу бактеріальноїДНК. Активність ципрофлокса цину проти низки грам позитивних та грам негативних мікро організмів встановлена in vitro та підтверджена в ході клінічних випробувань. Ципрофлоксацин також відрізняється тим, що через специфічний механізм дії не має перехресної резистентності з іншими антибіотиками, за винятком препаратів хінолонової групи. Тому ципрофлоксацин достатньо високоактивний проти бактерій, що мають резистентність до таких антибіотиків як, наприклад, аміноглікозиди, пеніцилін, тетрациклін та ін.
Спектр дії.
Як показали результати лабораторних досліджень та клінічних випробувань, ципрофлоксацин проявляє активність відносно більшості знижче вказаних мікро організмів:
Acinetobacter, Aeromonas, Branhamella,Brucella, Campylobacter, Chlamydia, Citrobacter, Corynebacterium, Enterobacter,Escherichia coli, Haemophilus, Hafnia, Klebsiella, Legionella, Listeria,Nеisseria, Edwardsiella, Proteus (індол-позитивні, індол-негативні),Providenсia, Moraxella, Morganella, Pasteurella, Plesiomonas, Pseudomonas,Salmonella, Serratia, Shigella, Streptococus agalactiae, Staphyloccocus,Vibrio, Yersinia.
Для препарату характерна перемінна чутливість відносно: Alcaligenes, Flavobacterium, Gardnerella, Mycobacterium fortuitum,Mycoplasma hominis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis,Streptococus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
До препарату резистентні: Nocardia asteroides, Streptococusfaecalis, Streptococus pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Ципрофлоксацин неактивний проти Treponemapallidum.
Фармакокінетика. Лікарська форма Лактаб – таблетована формаіз спеціальною оболонкою для рН-залежного поглинання у дванадцяти палій кишці татонкому кишечнику.
Переваги лікарської форми Лактаб:
мінімальне подразнення чутливої слизової оболонки шлунка;
оптимальна комбінація бактерицидних властивостей;
зниження побічних ефектів;
легке ковтання, усунення гіркоти та неприємного смаку лікарського препарату.
Бактифлокс™ Лактаб швидко і добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту при внутрішньому застосуванні. Біодоступність становить 70 – 80 % без значних втрат при первинному метаболізмі. Після перорального прийому ципрофлоксацин поширюється по всьому організму, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові через 1 - 2 год. Середня концентрація через 12 год після прийому 250 або 500 мг становить 0,1 та 0,2 мкг/мл. Ципрофлоксацин зв’язується білками сироватки майже на 30 %. Концентраціяципрофлокса цину в тканинах часто перевищує його концентрацію в сироватці як у чоловіків, так і у жінок. Особливо це стосується тканин статевих органів, включаючи простату. Період напів виведення в осіб з нормальною функцією нирок дорівнює приблизно 4 год. Майже 40 – 50 % дози препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді.
Приблизно 10 – 20 % разової дози виводиться у вигляді метаболітів. Триз чотирьох метаболітів мають низьку антибактеріальну активність, а четвертий –формілципрофлоксацин, вміст якого менше 0.1%, є найбільш активним і за ефективністю майже дорівнює норфлокса цину. Понад 90 % препарату виводиться через нирки в перші 24 год без накопичення при прийомі повторних доз. Хворі знирковою недостатністю, які мають креатині новий кліренс менш 20 мл/хв., повинні приймати половинну дозу препарату або збільшувати інтервал між прийомами. При лікуванні хворих похилого віку необхідно визначити креатині новий кліренс, оскільки період напіврозпаду препарату в сироватці крові може бути тривалішими. При застосуванні ципрофлокса цину під час їжі, його абсорбція уповільнюється приблизно на 2 год, що не впливає на загальну абсорбцію.
Показання для застосування. Бактифлокс™ Лактаб призначений для лікування захворювань, спричинених чутливими штамами грам позитивних таграм негативних бактерій:
інфекцій верхніх та нижніх дихальних шляхів;
інфекцій статевих органів, включаючи гонорею;
інфекцій сечових шляхів;
інфекцій шлунково-кишкового тракту, включаючи інфекційну діарею;
перитоніту;
інфекцій ротової порожнини;
інфекцій кісток, суглобів, м’яких тканин, шкіри таран;
інфекцій очей.
Препарат застосовується також для профілактики інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом, наприклад, внаслідок лікування імунодепресантами або цитостатиками.
А також застосовують для профілактики та лікування сибірської виразки після вдихання патогенну сибірської виразки Bacillusanthracis.
Вплив ципрофлокса цину на сибірську виразку продемонстрований в експериментах на тваринах.
Спосіб застосування та дози.
- Прості інфекції нижнього та верхнього сечовидільного тракту: 2 рази по 125 мг на добу (розділити таблетку 250 мг надві частини).
- Інфекції сечовидільного тракту залежно від тяжкості: від 2 разів по 250 мг до 2 разів по 500 мг на добу.
- Респіраторні інфекції (наприклад, бронхіт): від 2разів по 250 мг до 2 разів по 500 мг на добу.
- Інші інфекції (див. “Показання”): 2 рази по 500 мгна добу.
- Тяжкі інфекції (наприклад, остеомієліт, респіраторні інфекції у випадку муковісцідозу): 2 рази по 750 мг на добу.
- У випадках гострої неускладненої гонореї у жінок та чоловіків (уретрит) та неускладненого циститу у жінок достатньо одноразового прийому 250мг.
- У випадку особливо загрозливих інфекцій, таких якрецидивуючі інфекції у хворих з муковісцідозами, пневмонії, інфекції очеревини (перитоніт), кісток та суглобів, спричинених Pseudomonas, Staphylococcus абоStreptococcus pneumoniae добову дозу слід збільшити до 2 прийомів по 750мг, якщо лікування не є парентеральним.
- У випадках інфекцій сечовидільного тракту, спричинених хламідіями, добову дозу необхідно збільшити у разі необхідності до 2 прийомів по 750 мг іприймати препарат щонайменше десять днів.
- Лікування сибірської виразки: лікування слід починати одразу ж після підозрюваного чи підтвердженого вдихання патогенів сибірської виразки. Профілактику чи лікування цієї хвороби звичайно починають з внутрішньо венного введення. В залежності від протікання хвороби, лікування за допомогоюципрофлокса цину у вигляді таблеток може бути передбачено на майбутнє.
Дорослі: застосовують 1 таблетку Бактифлокс™ – 500двічі на добу.
Діти: 15 мг/кг маси тіла двічі на добу.
Максимальна окрема доза для дітей не повинна перевищувати 500 мг.
Тривалість лікування - 60 днів для профілактики і лікування інфекції після вдихання патогенів сибірської виразки.
Хворі з нирковою недостатністю, у яких креатині новийкліренс менше ніж 20 мл/хв., або концентрація креатині ну в сироватці крові становить 3 мг/100 мл (=270 мКоль/л), повинні приймати половинну дозу препарату або збільшувати інтервал між прийомами.
Дозування при порушенні функції нирок
При кліренсі креатині ну між 31 та 60 мл/хв/1,73 м2 або рівнікреатині ну в крові між 1,4 та 1,9 мг/100 мл (124 – 168 мкмоль/л) максимальна добова доза для перорального застосування повинна становити 1000 мг.
При кліренсі креатині ну 30 мл/хв/1,73 м2 або нижче тарівні креатині ну в крові 2 мг/100 мл (177 мкмоль/л) або вище максимальна добова доза для перорального застосування повинна становити 500 мг.
Це стосується і хворих, які перебувають нагемодіалізі. Такі хворі повинні приймати препарат відразу ж після проведення діалізу.
Дозування таке саме, як в п. 1.2; після діалізу в день діалізу.
Дозування при порушенні функції печінки
Виведення ципрофлокса цину при порушенні функції печінки змінюється незначно. При звичайному дозуванні ніякого підбору дози не потребується.
Якщо має місце одночасне порушення функції нирок та печінки, дозу потрібно підбирати залежно від ступеня порушення функції нирок (див. 1.1 та 1.2).
У хворих старшого віку максимальна добова доза підбирається за кліренсом креатині ну (див. 1).
Оскільки при порушенні функції печінки виведенняципрофлокса цину змінюється лише незначною мірою, немає необхідності змінювати звичайну дозу препарату. Для хворих, у яких порушені як функція нирок, так іфункція печінки, дозування препарату повинно регулюватися залежно від ступенявираженості ниркової недостатності. Людям похилого віку рекомендується приймати мінімальні дози залежно від тяжкості захворювання та креатині нового кліренсу.
Таблетки Лактаб слід приймати з рідиною, незалежно від часу вживання їжі. Прийом препарату натщесерце прискорює його засвоєння.
Тривалість лікування залежить як від тяжкості захворювання, так і від клінічних та бактеріологічних показників. Як правило, лікування повинно тривати не менше 3 днів після зняття гарячкового стану та клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: від 1 дня у разі гострої неускладненої гонореї у чоловіків до 7 днів при інфекціях нирок, сечових шляхівабо внутрішньо очеревинних органів, а також під час фази повної нейтропенії ухворих зі зниженим імунітетом. Для лікування інших інфекцій потрібно від 7 до 14 днів. Якщо інфекція спричинена стрептококами, лікування слід продовжити якмінімум 10 днів для уникнення ризику виникнення ускладнень у віддаленому періоді.
Побічна дія. При лікуванні препаратом Бактифлокс™ Лактабнегативні побічні явища виникають відносно рідко. Під час клінічних досліджень частіше спостерігалися такі пов’язані або не пов’язані з лікуванням, явища, якнудота (5,2%), діарея (2,3%), блювання (2%), біль/дискомфорт у шлунку (17%), головний біль (1,2%), збудження (1,1%).
Інші явища, що становлять менше 1%:
захворювання шлунково-кишкового тракту: порушення травлення, втрата апетиту, метеоризм. Дуже гостра і стабільна діарея під час або після лікування свідчить про появу псевдомембранозного коліту. У даному випадку застосуванняципрофлокса цину повинно бути негайно припинено і після обстеження проведено відповідне лікування (наприклад, ванкоміцином перорально дозою 250 мг).
Серцево-судинна система: дуже рідко: прискорене серцебиття, тремтіння передсердя, вентрикулярна ектопія, гіпотензія.
Центральна нервова система: запаморочення, безсоння. Дуже рідко: кошмари, галюцинації, маніакальні реакції, дратівливість, тремтіння, атаксія, конвульсії, летаргія, сонливість, слабкість, нежить, анорексія, фобія, деперсоналізація, депресія, парестезія, розлад зору (двоїння в очах, порушення кольорового сприйняття). Деякі з цих реакцій можуть виникнути одзразу ж після першої дози. У таких випадках застосування препарату слід негайно припинити.
Шкірні реакції: свербіж, кропив’янка, фото чутливість, припливи крові, пропасниця, озноб, ангіо невротичний набряк, набряки обличчя, шиї, губів, кон’юнктиви, рук, шкірний кандидоз, гіперпігментація, вузлувата еритема, петехія, ексфоліативний дерматит, криваві пухирі, васкуліт. Є дані про алергічні прояви, починаючи від кропив’янки та закінчуючи анафілактичними реакціями, що виникають після першого прийому препарату. У подібних випадках лікування ципрофлоксацином слід негайно припинити та розпочати лікування алергії.
Інші прояви гіпер чутливості (зрідка): біль у м’язах та суглобах, інтерстиціальний нефрит, гепатит, некроз печінки.
Більшість з вищезазначених негативних побічних ефектів проявлялись слабко або помірно і минали після припинення прийому препарату, не вимагаючи спеціального лікування.
Зміни лабораторних показників
Гематологічних: 0,1 – 0,5%: эозинофілія, лейкоцитопенія, лейкоцитоз, анемія; дуже рідко: тромбоцит опенія, тромбоцит оз, пролонгація протромбі новогочасу.
Гепатичних: у хворих з порушеними функціями печінки може спостерігатися тимчасове збільшення рівня трансаміназ та лужних фосфатаз.
Ренальних: менше 0,1%: тимчасове збільшення рівнів азоту сечовини у крові, креатині ну та білірубіну; гіперглікемія; рідко: кристалурія, гематурія.
Протипоказання. Ципрофлоксацин протипоказаний хворим зі стійкоюгіперчутливістю до цього препарату або до будь-якого компоненту антимікробних препаратів класу хінолонових.
Вагітність/лактація: даних про ембріотоксичну аботератогенну дію ципрофлокса цину на різних тваринах немає. Але оскільки адекватні дослідження жінок не проводились, а результати експериментів на тваринах свідчать про можливість ураження хрящів організму, що розвивається, приймати ципрофлоксацин вагітним жінкам та матерям-годувальницям не рекомендується.
Дітям та підліткам до 18 років не варто прийматиципрофлоксацин до завершення фази росту.
Передозування. Якщо трапилось гостре передозування, в деяких випадках може спостерігатись оборотне токсичне ураження нирок. Крім звичайних крайніх заходів, рекомендується відстежувати функцію нирок та введення антацидних препаратів, що містять магній або кальцій, які знижують всмоктуванняципрофлокса цину. При гемодіалізі або очеревинному діалізі з організму видаляється лише незначна кількість ципрофлокса цину (< 10%).
Для запобігання кристалурії необхідно приймати достатню кількість рідини.
Особливості застосування. Перші ознаки поліпшення стану в деяких випадках з’являються через 1 день після початку лікування.
Застережні заходи. Особам похилого віку слід приймати ципрофлоксацин з обережністю. Хворим, які страждають на епілепсію та іншими розладами ЦНС (схильність до епілептичних нападів, спазмів, порушень мозкового кровообігу) ципрофлоксацин слід призначати, тільки ретельно зваживши ступінь ризику такористі, оскільки не виключений ризик побічних ефектів з боку ЦНС.
Оскільки реакції ЦНС індивідуальні, після прийому препарату, особливо разом з алкоголем, може знизитись здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом антацидів, що містять гідроокис магнію або алюмінію, може знизити біодоступність ципрофлокса цину на 90%. Тому його варто приймати за 2 год до або через 4 год після прийомуантацидів. Те ж саме стосується алюмінійвмісного сукральфату, але не антацидів, які не містять гідроокису алюмінію або магнію.
Паралельне призначення ципрофлокса цину з теофіліном зменшує кліренс теофіліну, що може призвести до збільшення його рівня у сироватці крові і тим самим до розвитку негативних реакцій ЦНС та інших побічних ефектів. Якщо неможливо уникнути одночасного застосування цих препаратів, необхідно контролю вати рівень теофіліну та відповідно регулювати дозу ципрофлокса цину.
З результатів експериментів на тваринах відомо, що поєднання дуже високих доз хінолонів та деяких не стероїдних протизапальних препаратів (крім ацетил саліцилової кислоти) може спричинити конвульсії. Однакщодо ципрофлокса цину, ці явища не спостерігалися.
У деяких хворих одночасне застосуванняципрофлокса цину та циклоспорину викликало тимчасове підвищення рівня креатині нув сироватці крові. В таких випадках необхідний постійний (двічі на тиждень) контроль. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, прохолодному місці (до 30°С). Термін придатності - 5 років.