ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПЕНЕСТЕР

(PENESTER®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: фінастерид; N-терт-бутил-3-оксо-4-аза-5альфа-андрост-1-ене-17бета-карбоксамід;

основні фізико-хімічні властивості: плоскі, світло-жовтого кольору, сочевицеподібної форми таблетки, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить 5 мг фінастериду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 30, натрію докусат, карбоксиметіамілюм натрієвий А, магнезії стеарат, гіпромелозум 2910/5, макроголь 6000, тальк, титану діоксид, диметикону емульсіяSE2, заліза оксид жовтий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Інгібітори тестостерон-5-альфа-редуктази. Код АТФ G04CB01.

Фармакологічні властивості. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (простати) (ДГП) у своєму розвитку залежить від трансформації андрогенногогормону тестостерону у більш активний його аналог – дигідротестостерон, який активує гіперплазію простати. Фінастерид є специфічним інгібітором одного з внутрішньо-клітинних ензимів (5альфа-редуктази), який розщеплює тестостерон і, таким чином, попереджає його трансформацію у дигідротестостерон. Тим самим фінастерид знижує рівеньдигідротестостерону у крові. Як наслідок – стримується або гальмується розростання тканин простати, яке залежить від концентрації в кровідигідротестостерону. У пацієнтів зменшується розмір простати, збільшується об’єм сечі, нормалізується акт сечовиділення.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо фінастерид всмоктується відносно повільно. Пік його концентрації уплазмі крові досягається через 2 години після прийому. Біологічна доступністьфінастериду після прийому через рот становить 63 %. Приблизно 93 % зв’язуєтьсяз білками плазми крові. Біологічний період його напів виведення становить 6годин, хоча з віком пацієнтів він може подовжуватись до 8 годин (у пацієнтів віком за 70 років). Фінастерид метаболізується у печінці, а метаболіти виділяються з сечею і калом. Плазматичний кліренс приблизно 165 мл/хв., об’ємрозподілу 76 л.

Показання для застосування. Фінастеридпризначається для терапії і контролю прогресу вання ДГП. Для зменшення ризику виникнення гострої затримки сечі, зниження ризику необхідності хірургічного втручання, в т. ч. транс уретральної резекції простати та простатектомії.

Спосіб застосування та дози. Звичайно пацієнту призначають 1 таблетку на день. Для досягнення клінічного ефекту у більшості випадків потрібен курс лікування від 6 до 12 місяців. Вносити зміни удози, як правило, не потрібно, навіть у випадках ниркової недостатності (кліренскреатині ну до 0,9 мл/хв.). У випадках печінкової недостатності лікування треба проводити під контролем лікаря, оскільки фінастерид метаболізується саме упечінці.

Побічна дія. Найбільш частими побічними ефектами при лікуванні фінастеридом були такі сексуальні розлади, як зниження сексуального потягу (libido), зменшення об’єму сперми, імпотенція. Відзначалось також збільшення розміру грудних залоз у чоловіків (гінекомастія), але цей феномен зникав після переривання терапії. Можливі алергічні реакції (шкірні висипи, свербіж, набряки обличчя, тестикулярний біль).

Протипоказання. Підвищена чутливість у пацієнтів до активного інгредієнта або до інших складових компонентів препарату. Фінастерид взагалі непризначений для жінок. Він може спричиняти аномалії статевих органів у зародка чоловічої статі, що розвивається у матці. Цей тератогенний ефект був встановлений в експериментах на тваринах. Він, очевидно, пов’язаний з блокадою метаболічної трансформації тестостерону у дигідротестостерон.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Будь-якої клінічно вираженої взаємодії фінастериду з іншими лікарськими засобами до цього часу небуло встановлено (в т. ч. пропранолол, дигоксин, глібенкламід, варфарин, теофілін, антипірин). Фінастерид не має значного впливу на ензиматичну систему метаболізму ліків, пов’язану з цитохромом П-450.

Передозування. До цього часу не було зареєстровано клінічно виражених випадків передозування фінастериду. У разі передозування рекомендується обмежитися проведенням симптоматичної терапії.

Особливості застосування. За пацієнтами звеликим об’ємом залишкової сечі або з виразною затримкою сечовиділення слід постійно наглядати, щоб не допустити виникнення у них обструктивної уропатії.

Виділення фінастериду з молоком не було встановлено.

Невеликі кількості фінастериду були виявлені у спермі. У зв’язку з цим вагітні жінки і жінки дітородного віку не повинні безпосередньо контактувати ізспермою пацієнтів, які лікуються фінастеридом.

Фінастерид не впливає на працездатність пацієнтів, їх пізнавальну ісенсорну спроможність, прийняття рішень, здатність керувати авто транспортом, механічними пристроями, виконувати роботу на височині та ін.

Вплив на концентрацію специфічного антигену простати (ПСА) у сироватці крові і розвиток раку простати: в контрольованих клінічних випробуваннях на групах пацієнтів з ДГП і одночасно, підвищеними уних рівнями ПСА частота переродження ДГП у ракову пухлину за період довгострокового нагляду статистично не відрізнялась у двох альтернативних групах (одна лікувалась фінастеридом, іншій давали плацебо). Перед початком терапії фінастеридом і надалі пацієнтам з ДГП рекомендується періодично проводити ректальне пальцеве дослідження стану простати і інші діагностичні дослідження для виключення можливого раку. Источник

Впливна лабораторні тести: концентрація ПСА у сироватці крові залежить від віку пацієнта і розміру простати, яка також збільшується з віком. У пацієнтів, які лікуються фінастеридом, концентрація ПСА звичайно знижується. У більшості випадків протягом першого місяця терапії спостерігається швидке зниження ПСА, але потім його рівень стабілізується. Після 6-місячного курсу лікування концентрації ПСА становлять лише половину початкових рівнів і значно нижчі (≈50 %) у порівнянні з іншими пацієнтами ДГП, які мають нормативні показники ПСА.

Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в недоступному длядітей, сухому, захищеному від дії світла місці при температурі 10 - 25^оС. Термін придатності – 2 роки.