ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕМЕСЕТРОН-ЗДОРОВ’Я
(EMESETRON-ZDOROVYE)
Склад:
діюча речовина: ondansetron;
1 таблетка містить ондансетрону гідро хлориду у перерахуванні на ондансетрон 4 мг або 8 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль картопляний; магнію стеарат; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; титану діоксид (E 171); кандурин (срібний блиск); гіпромелоза; барвник «Сепісперс сухий жовтий R».
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Проти блювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3 (серотонін ових) рецепторів. Код АТС А 04А А 01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Дорослі. Усунення нудоти та блювання, спричинених цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією. Попередження і лікування після операційної нудоти та блювання.
Діти. Усунення нудоти та блювання, спричинених цитотоксичною хіміотерапією, у дітей віком від 6 місяців.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату або до будь-якого антагоніста 5НТ3-рецепторів.
Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо.
Нудота і блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.
Еметогенний потенціал терапії раку варіює залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії, що застосовуються. Вибір режиму дозування ондансетрону залежить від вираженості еметогенної дії протипухлинної терапії, що проводиться. Максимальна добова доза ондансетрону – 32 мг.
Дорослі.
Еметогенна хіміотерапія та променева терапія. Призначають у дозі 8 мг за 1-2 години до початку терапії з подальшим прийомом 8 мг через 12 годин.
Високоеметогенна хіміотерапія. Пацієнтам, які отримують високоеметогенну хіміотерапію, препарат рекомендується вводити внутрішньо венно або внутрішньом’язово.
Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне застосування ондансетрону у дозі 8 мг два рази на добу протягом 5 днів з моменту закінчення хіміотерапії.
Діти віком від 6 місяців та підлітки.
Дози розраховують, виходячи з площі поверхні тіла або маси тіла. За необхідності застосування ондансетрону у дозі 2 мг слід застосовувати препарат з можливістю такого дозування.
Розрахунок дозування за площею поверхні тіла. Безпосередньо перед хіміотерапією призначають ондансетрон (розчин для ін’єкцій) у вигляді одноразової внутрішньо венної ін’екції у дозі 5 мг/м2; внутрішньо венна доза не має перевищувати 8 мг. Пероральне введення розпочинають через 12 годин і продовжують до 5 днів. Загальна добова доза ондансетрону не має перевищувати 32 мг.
| Площа поверхні тіла |
День 1-й |
Дні 2-6-й |
| < 0,6 м2
|
5 мг/м2 внутрішньо венно та 2 мг перорально через 12 годин |
перорально 2 мг кожні 12 годин (застосовують препарат з можливістю такого дозування) |
|
0,6 м2
|
5 мг/м2 внутрішньо венно та 4 мг перорально через 12 годин |
перорально 4 мг кожні 12 годин |
Розрахунок дозування за масою тіла. Безпосередньо перед хіміотерапією призначають ондансетрон (розчин для ін’єкцій) у вигляді одноразової внутрішньо венної ін’єкції у дозі 0,15 мг/кг; внутрішньо венна доза не має перевищувати 8 мг. У подальшому можливі 2 внутрішньо венні ін’єкції з інтервалами 4 години. Загальна добова доза ондансетрону не має перевищувати 32 мг. Пероральне введення розпочинають через 12 годин і продовжують до 5 днів.
| Маса тіла |
День 1-й |
Дні 2-6-й |
|
10 кг |
До 3 доз 0,15 мг/кг кожні 4 години внутрішньо венно |
перорально 2 мг кожні 12 годин (застосовують препарат з можливістю такого дозування) |
| > 10 кг |
До 3 доз 0,15 мг/кг кожні 4 години внутрішньо венно |
перорально 4 мг кожні 12 годин |
Пацієнти літнього віку. Препарат добре переноситься особами літнього віку, тому корегування режиму дозування не потрібне.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Пацієнтам із порушенням функції нирок немає необ-
хідності у зміні режиму дозування або шляху введення препарату.
Пацієнти з печінковою недостатністю. У хворих на помірну або тяжку недостатність функції печінки кліренс ондансетрону суттєво знижений, а період напів виведення з сироватки крові значно подовжений. Для таких пацієнтів загальна добова доза ондансетрону не має перевищувати 8 мг.
Після операційні нудота і блювання.
Дорослі.
Для запобігання після операційній нудоті та блюванню препарат призначають у разовій дозі
16 мг за 1 годину до анестезії. Альтернативне дозування – 8 мг за 1 годину до анестезії, потім ще 2 дози з інтервалами 8 годин.
Діти віком від 1 місяця та підлітки.
У педіатричній практиці при цьому показанні рекомендується застосовувати ондансетрон у вигляді розчину для ін’єкцій.
Пацієнти літнього віку. Препарат добре переноситься особами літнього віку, тому корегування режиму дозування не потрібне.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Пацієнтам з порушенням функції нирок немає необ-
хідності у зміні режиму дозування або шляху введення препарату.
Пацієнти з печінковою недостатністю. У хворих на помірну або тяжку недостатність функції печінки кліренс ондансетрону суттєво знижений, а період напів виведення з сироватки крові значно подовжений. Для таких пацієнтів загальна добова доза ондансетрону не має перевищувати 8 мг.
Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну. Період напів виведення ондансетрону у осіб з порушенням метаболізму спартеїну і дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів повторний прийом препарату приводить до такої ж самої концентрації ондансетрону, що й у хворих із неушкодженим метаболізмом, тому зміна дозування або частоти введення не потрібна.
Побічні реакції.
Карді альні порушення: аритмія, біль у ділянці серця (з депресією сегмента ST або без неї), тахікардія або брадикардія.
Неврологічні розлади: головний біль, судоми, рухові порушення (включаючи екстра пірамідні реакції, такі як окулогирний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків), пригнічення центральної нервової системи, парестезії, слабкість, непритомність.
Порушення з боку дихальної системи та органів грудної клітки: гикавка, кашель.
Шлунково-кишкові розлади: запор, діарея, сухість у роті.
Судинні розлади: відчуття тепла або припливу крові, гіперемія обличчя, гіпотензія.
Порушення з боку імунної системи: реакції гіпер чутливості негайного типу (кропив’янка, бронхоспазм), часом тяжкі, аж до анафілаксії.
Розлади гепатобіліарної системи: безсимптомне підвищення показників функції печінки, недостатність функції печінки. Ці випадки спостерігаються головним чином у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.
Передозування. Дані про передозування ондансетрону обмежені. Можливе підсилення побічної дії препарату. Рекомендується контролю вати стан пацієнта для своєчасного виявлення ознак інтоксикації.
Лікування. Відміна препарату, симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічного антидоту для ондансетрону не існує. Застосування проти блювотних засобів не рекомендується через проти блювотну дію самого препарату.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Безпека застосування ондансетрону у період вагітності не встановлена, тому препарат не рекомендується застосовувати у цей період.
У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.
Діти. Препарат застосовують для усунення нудоти та блювання, спричинених цитотоксичною хіміотерапією, дітям віком від 6 місяців. За необхідності застосування ондансетрону в дозі 2 мг слід використовувати препарат з можливістю такого дозування.
Особливі заходи безпеки. При лікуванні ондансетроном пацієнтів з проявами гіпер чутливості до інших селективних антагоністів 5НТ3-рецепторів можуть спостерігатися реакції гіпер чутливості.
Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, потрібне ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками під гострої непрохідності кишечнику під час застосування препарату.
Діти. Діти, які отримують ондансетрон разом з гепато токсичними хіміотерапевтичними засобами, підлягають ретельному моніторингу щодо можливих порушень функції печінки.
Особливості застосування. Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Враховуючи можливі побічні ефекти з боку нервової системи, пацієнтам під час лікування препаратом рекомендується утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Ондансетрон метаболізується різними ізоферментами цитохрому Р 450 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки цьому гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами і не буде мати впливу або вплив на загальний кліренс ондансетрону буде незначним.
Внаслідок того, що ондансетрон метаболізується системою цитохрому Р 450, індуктори або інгібітори цитохрому Р 450 можуть змінювати кліренс і період напів виведення ондансетрону.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні:
з індукторами ізоферментів CYP2D6 і CYP3А (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетимід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, тол бутамід). У пацієнтів, які лікуються фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином, кліренс ондансетрону збільшується, а його концентрація у крові зменшується;
з інгібіторами ізоферментів CYP2D6 і CYP3А (алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти (інгібітори МАО), хлорамфенікол, циметидин, естрогенвмісні пероральні контрацептиви, дилтіазем, дисульфірам, флуконазол, фторхінолони, ізоніазид, кетоконазол, лов астатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл).
Ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Емесетрон-Здоров’я – сильнодіючий проти блювотний засіб; містить діючу речовину ондансетрон.
Ондансетрон − високо селективний антагоніст 5НТ3-рецепторів серотоніну. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювання, що спричиняються цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також після операційні нудоту і блювання.
Застосування протипухлинної хіміотерапії і радіотерапії можуть спричиняти підвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка і тонкого кишечнику, що, у свою чергу, шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять 5НТ3-рецептори, спричиняє блювотний рефлекс. Подразнення вагусних аферентних волокон може призвести до підвищення рівня серотоніну і в area postrema, що знаходиться в нижній частині четвертого шлуночка мозку. Це також спричиняє виникнення блювання внаслідок стимуляції розташованих там 5НТ3-рецепторів. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу внаслідок антагоністичної дії на 5НТ3-рецептори, що знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базується попередження і терапія після операційного і викликаного цитотоксичним лікуванням блювання та нудоти.
Фармакокінетика. При прийомі ондансетрону внутрішньо його максимальна концентрація у плазмі досягається приблизно через 1,5 години. Біодоступність препарату – приблизно 60 %. Зв’язування з білками плазми становить 70-76 %. В організмі активно метаболізується у печінці за участю ізоферментів цитохрому Р-450, включаючи CYP1A2, CYP2D6 і CYP3A4. Період напів виведення – майже 3 години, у людей літнього віку може досягати 5 годин, а при тяжкому ураженні печінки – 15-32 години. Метаболіти виводяться з калом і сечею.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, світло-жовтого кольору з перламутровим відтінком.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою, по 4 мг або 8 мг № 10 у блістері у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я». Источник
Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.