ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРАСІЛОЛ® (TRASYLOL®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: aprotinin;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;
склад: 1 флакон (50 мл) містить апротиніну 500 000 калікреїн ін активуючиходиниць (КІО); допоміжні речовини: натрію хлорид , вода для ін’єкцій, розчин натрію гідроксиду або кислоти хлористоводневої (для встановлення рН).
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори протеїназ. АТС В 02А В 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трасілол® є інгібітором таких ферментів, як трипсин, плазмін, плазмовий та тканинний калікреїн. Активний компонент препаратуапротинін впливає як на вільні, так і на зв’язані молекули ферментів (за умови доступності активного центру молекули). Цим обумовлена інгібуюча дія Трасілолу® на вільний плазмін і на комплексну сполуку плазміну зі стрептокіназою, що утворюється як проміжний продукт при тромболітичній терапії з використаннямстрептокінази.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венного введення відбувається швидкий розподіл апротиніну у позаклітинній рідині, що супроводжується зниженням концентрації препарату в плазмі крові. Період напів виведення становить 23 хв.
Об’єм первинного розподілу відповідає 30 - 50% об’єму тіла. Апротинінне утворює тривалих зв’язків з білками плазми крові.
Препарат виводиться нирками протягом 48 годин після одноразового введення (в основному - у вигляді неактивних метаболітів і лише 1,5% введеної дози – у незміненому стані).
Апротинін накопи чується в нирках і, меншою мірою, у хрящовій тканині. Концентрації в легенях, селезінці та підшлунковій залозі відповідають рівню препарату в сироватці крові. Найнижчі концентрації визначаються в тканинах головного мозку, у м’язах, шлунка та кишечнику.
Апротинін практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, аплацентарний бар’єр долає в обмежених кількостях. Дані щодо надходження препарату в материнське молоко відсутні.
Показання для застосування. Трасілол® застосовують при кровотечах і крововиливах, причиною яких є гіперфібриноліз. Такі стани виникають після травмі хірургічних втручань, при екстракорпоральному кровообігу, а також у різні періоди пологів.
Спосіб застосування та дози. Для дорослих початкова доза препарат установить 500 000 КІО внутрішньо венно повільно, потім вводять по 200 000 КІОкожні 4 години. В акушерській практиці початкова доза досягає 1000000 КІО, потім щогодини вводять по 200 000 КІО до повного припинення кровотечі.
Дітям до 3 років вводять по 5000 КІО/(кг х діб); 3-12 років - по 25 000КІО двічі на добу; старше 12 років - по 50000 КІО двічі на добу.
Дітям із порушеннями гемостазу препарат призначають у добовій дозі 20000 КІО на 1 кг маси тіла.
При введенні Трасілолу® хворому слід знаходитися в горизонтальному положенні.
Швидкість інфузії розчину не повинна перевищувати 5 мл/хв.
Побічна дія. Алергічні реакції: у поодиноких випадках можливий розвиток анафілактоїдних або анафілактичних реакцій, що проявляються шкірним свербежем, посиленим потовиділенням, блідістю або ціанозом, задишкою, ниткоподібним пульсом, тахікардією. Подеколи розвивається повна картина анафілактичного шоку. При першому застосуванні препарату не виключенапсевдоалергічна реакція. Місцеві реакції: при повторних інфузіях у місці введення іноді розвивається тромбофлебіт.
Протипоказання. Індивідуальна підвищена чутливість до препарату.
Передозування. Про випадки передозування Трасілолу® неповідомлялось.
Особливості застосування. Особлива обережність необхідна при лікуванні препаратом хворих, що страждають на алергічні захворювання та/або схильні долі карської алергії. Таким пацієнтам у деяких випадках варто попередньо призначати антигістамінні препарати. Можливість розвиткуанафілактоїдних/анафілактичних реакцій підвищується у пацієнтів, які одержуютьТрасілол® за схемою переривчастого дозування. Введення Трасілолу® на фоні лікування гепарином збільшує час зсідання крові, визначеного за методом “Гемохрон”або іншими аналогічними методами. Тому доза протаміну, що застосовується для нейтралізації гепарину, має розраховуватися з урахуванням загальної введеної дози гепарину.
Якщо при тривалому екстракорпоральному кровообігу після введенняТрасілолу® у високих дозах час зсіданняя активованої крові становить менше 480сек., можливе подальше застосування гепарину.
Вагітність та період лактації.
Застосування можливе тільки у разі, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода і дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Трасілол® залежно від дози пригнічує діюстрептокінази або урокінази.
Додавання Трасілолу® до гепаринізованої крові викликає збільшення часу зсідання цільної крові.
Розчин Трасілолу® несумісний з ін фузійними формами інших препаратів (особливо з розчинами бета-лактамних антибіотиків).
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці! Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С! Не заморожувати! Источник
Термін придатності - 4 роки.