ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СУЛЬФАДИМЕТОКСИН-ЗДОРОВ’Я
(SULFADIMETHOXIN-ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сульфадиметоксин;4-аміно-N-(2,6-диметокси-4-піримідиніл) бензолсульфонамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватимвідтінком кольору, плоско циліндричної форми, з фаскою і рискою;
склад: 1 таблетка містить сульфадиметоксину 0,5 г;
допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, крохмаль предже латинізований, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Сульфаніламіди тривалої дії. Код АТС J01E D01.
Фармакологічні властивості. Антибактеріальний засіб широкого спектра дії з бактеріостатичним ефектом.
Фармакодинаміка. Сульфадиметоксин, будучи за хімічною структурою аналогом парааміно бензойної кислоти, перешкоджає її засвоєнню і порушує біосинтетичні процеси в клітинах бактерій. Гальмує ріст і розмноження грам позитивних та грам негативних бактерій, у тому числі анаеробів. Активний у відношенні грам позитивних бактерій:Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae); грам негативних бактерій: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp. Активний у відношенні Chlamydia trachomatis.
Антимікробна дія сульфадиметоксину значно послабляється при наявності гною та продуктів розпаду тканин.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо відносно повільно всмоктується зі шлунково-кишкового тракту; у крові виявляється через 30 хв. Максимальна концентрація в крові досягається через 8–12 годин. Необхідна терапевтична концентрація в крові (удорослих) при застосуванні 1–2 г відзначається на перший день, підтримуючі дози (0,5–1 г) забезпечують терапевтичний рівень у крові протягом курсу лікування.
Добре проникає в тканини та рідини організму, включаючи плевральний випіт, перитонеальну і синовіальну рідини, ексудат середнього вуха, камерну вологу, тканини сечостатевого тракту. Проникає крізь плаценту та в грудне молоко. Слабо проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Метаболізм здійснюється переважно в печінці шляхом мікросомального глюкуронюрування. Виводиться у вигляді метаболітів, переважно нирками, а також з жовчю.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до сульфадиметоксину мікро організмами: дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, бронхіт, пневмонія, отит, гайморит), жовчо- і сечовивідних шляхів, менінгіт, шигельоз, ранева інфекція, піодермія, гонорея, трахома, бешихове запалення, токсоплазмоз; резистентні форми малярії (у поєднанні з протималярійними препаратами).
Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо після їди, 1 раз на добу з інтервалом між прийомом 24 години.
Дорослим призначають:
при інфекціях легкого ступеня – у перший день по 1 г (2 таблетки), у наступні дні –по 0,5 г
(1таблетка);
при інфекціях середнього та тяжкого ступеня – у перший день по 2 г (4 таблетки), унаступні дні - по 1 г (2 таблетки). При необхідності доза може бути збільшена.
Дітям молодше 12 років призначають: у перший день по 25 мг/кг, у наступні дні – по 12,5 мг/кг; дітям старше 12 років – у перший день по 1 г (2 таблетки), унаступні дні – по 0,5 г
(1таблетка).
Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості захворювання і становить 7–10 днів.
Лікування повинне обов’язково продовжуватися протягом 2–3 діб після нормалізації температури тіла.
Побіч надія. Збоку нервової системи: головний біль. З боку системи травлення: диспепсія, нудота, блювання, холестатичний гепатит. Алергічні реакції: шкірний висип, лікарська гарячка. З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, агранулоцит оз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до сульфаніламідів та інших компонентів препарату, пригнічення кістково-мозкового кровотворення, ниркова і/або печінкова недостатність, вроджений дефіцитглюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порфірія, азотемія, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 2 місяців.
Передозування. Можливе посилення побічних ефектів. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування.
Препарат протипоказаний при вагітності. Під час лікування слід припинити грудне вигодовування, оскільки препарат проникає в грудне молоко і може спричинити удітей ядерну жовтяницю, а також гемолітичну анемію у дітей з дефіцитомглюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Застосування препарату у дітей віком до 2 місяців можливе тільки для лікування вродженого токсоплазмозу за життєвими показаннями.
Обмеженнями для медичного застосування препарату є хронічна серцева недостатність.
Слід уникати призначення препарату пацієнтам старше 65 років у зв’язку з підвищеним ризиком розвитку важких побічних ефектів.
При курсовому лікуванні необхідно проводити систематичний контроль стану функції нирок і картини периферичної крові.
Підчас терапії рекомендується велика кількість лужного пиття, достатнє для підтримки діурезу на рівні не менше 1,2 л/добу для дорослих.
Підчас лікування препаратом необхідно дотримуватися режиму дозування, застосовувати призначену дозу через 24 години, не пропускати прийому. У випадку пропуску дози застосовувати її якомога швидше; не застосовувати, якщо майже настав час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Рекомендується уникати впливу прямих сонячних променів і ультрафіолетового опромінення.
Дані про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами іна виконання потенційно небезпечних видів діяльності відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Знижує ефективність бактерицидних антибіотиків, що діють тільки на мікро організми, які поділяються (у тому числі пеніциліні в, цефалоспоринів). Антибактеріальну активність знижують прокаїн, бензокаїн ітетракаїн, підсилюють – барбітурати і парааміно саліцилова кислота. Метотрексаті фенітоїн підвищують токсичність сульфадиметоксину; не стероїдні протизапальні засоби, тіоацетазон, хлорамфенікол, мієлотоксичні препарати підсилюють токсичну дію на кров. Сульфадиметоксин підсилює дію антикоагулянтів непрямої дії, фенітоїну, сульфаніламідів з гіпоглікемічною дією; знижує ефективність пероральних контрацептивів. Похідні піразолону, індометацин і саліцилати збільшують вільну фракцію сульфадиметоксину в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і місці при температурі від
8оС до 25оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 5 років.