ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФАЗОЛІН
(CEFAZOLIN)
Загальна характеристика:
міжнародна назва та хімічна назви: cefazolin, [3-(5-метил-1,3,4-тіадіазоліл-2-тіометил)-7-(1-тетразоліл-ацетамідо)-3-цефем-4]-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору; дуже гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефазоліну натрію в перерахуванні на цефазолін 1 г, 500 мг.
Форма випуску. Порошок для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТС J01D B04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефазолін є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів I покоління. Препарат виявляє широкий спектр бактерицидної дії, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій, ефективний щодо більшості грам негативних і грам позитивних мікро організмів, у тому числі до тих, що утворюють і не утворюють пеніцилін азу. Високоактивний відносно грам негативних мікро організмів, у тому числі Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp., Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citobacter spp., Yersinia spp., Providencia, Hamophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активний відносно грам позитивних мікро організмів, зокрема Staphylococcus spp., Sreptococcus spp. (крім Enterococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae. Не діє на рикетсії, віруси, гриби, простіші. Цефазолін виявляє бактерицидну дію, яка пов’язана з порушенням утворення клітинної стінки бактерій.
Фармакокінетика. Цефазолін швидко всмоктується при внутрішньом’язовому введенні, пік концентрації у плазмі крові досягається через 60 хв після ін’єкції. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 8-12 год. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних концентраціях у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, проникає крізь плацентарний бар’єр і в дуже низьких концентраціях потрапляє у грудне молоко. 90 % препарату зв’язується з білками сироватки крові. З організму виводиться з сечею в незміненому вигляді (близько 90 %).
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікро організмами: вуха, горла, носа; інфекції дихальних шляхів; сечовивідних шляхів (нефрити, цистити і простатити); шкіри; інфекції м’яких тканин, кісток, суглобів; інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини та малого таза; ранові інфекції та інфіковані опіки, перитоніт, сепсис, ендокардит.
Спосіб застосування та дози. Для внутрішньом’язових ін’єкцій розчиняють вміст флакона в 2-3 мл стерильної води для ін’єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду. Вводять глибоко в сідничний м’яз. Для внутрішньо венного струминного введення разову дозу препарату розчиняють у 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно, протягом 3-5 хв. Для краплинного введення 0,5-1 г препарату розчиняють у 100-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Інфузію виконують протягом 20-30 хв.
Добова доза Цефазоліну для дорослих становить від 1 г до 4 г і залежить від тяжкості інфекції, збудника і його чутливості до антибіотика. Разова доза для дорослих при інфекціях, спричинених грам позитивними мікро організмами, становить 0,25-0,5 г кожні 8 год. При інфекціях дихальних шляхів, спричинених пневмококами, та інфекціях сечостатевої системи препарат призначають по 0,5-1 г кожні 12 год. При захворюваннях, спричинених чутливими грам негативними мікро організмами, препарат призначають по 0,5-1 г кожні 6-8 год. При тяжких захворюваннях добову дозу препарату підвищують до максимальної (6 г), з інтервалом між введеннями 6-8 год.
Дітям старше 1 року препарат призначають у дозі 20-50 мг/кг на добу, розподілені на 3-4 введення, при тяжких інфекціях вводять до 100 мг/кг на добу.
Тривалість лікування препаратом в середньому становить 7-10 діб.
Цефазолін можна застосовувати для пацієнтів зі зниженою функцією нирок за умов коригування дозування. Пацієнтам, у яких кліренс креатині ну дорівнює 55 мл/хв та вище або сироватковий рівень креатині ну 1,5 мг % і нижче, можна вводити повні дози. Пацієнтам, у яких рівень кліренсу креатині ну - від 35 до 54 мл/хв або сироватковий рівень креатині ну - від 1,6 до 3 мг %, також можна вводити повні дози, однак дозування повинно мати щонайменше 8-годинні інтервали. Пацієнтам із рівнем кліренсу креатині ну від 11 до 34 мл/хв або сироватковим рівнем креатині ну від 3,1 до 4,5 мг % необхідно вводити половину звичайної дози кожні 12 год. Пацієнтам, у яких кліренс креатині ну - 10 мл/хв і нижче або сироватковий рівень креатині ну 4,6 мг %, або більше, слід вводити половину звичайної дози кожні 18 - 24 год. Всі рекомендації щодо зниження дози застосовують після первинної навантажувальної дози, яка відповідає тяжкості інфекції.
Побічна дія.
З боку травного тракту: діарея, кандидоз ротової порожнини (кандидозний стоматит), нудота, блювання, спазми у шлунку, анорексія і псевдомембранозний коліт.
Алергічні реакції: анафілаксія, еозинофілі я, свербіж, гарячка, висипи на шкірі, синдром Стівенса-Джонсона.
Гематологічні реакції: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, лімфоцитоз, гемолітична анемія.
З боку печінки та нирок: тимчасове підвищення рівнів печінкових трансаміназ, азоту сечовини крові та лужної фосфатази без клінічних ознак порушення функції печінки або нирок. Рідко - інтенстиціальний нефрит, некроз канальців нирок та інші порушення. Місцеві реакції: рідко – флебіт, абсцес, нечасто - біль у місці ін’єкції після внутрішньом’язового введення.
Протипоказання. Вагітність, період годування груддю, захворювання печінки, нирок, підвищена чутливість до цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків. Препарат не призначають недоношеним дітям і дітям віком до 1 року.
Передозування.
Симптоми. Можливі гарячка, лейкопенія, тромбоцит опенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі.
Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту не існує.
Особливості застосування. Можлива перехресна алергія на пеніциліни. З обережністю слід призначати хворим із порушеннями функцій нирок і печінки, а також хворим на епілепсію, при порушеннях діяльності центральної нервової системи.
Цефазолін слід з обережністю призначати пацієнтам із хворобами травного тракту, особливо колітом в анамнезі.
Застосування цефазоліну може бути пов’язане зі зниженням протромбі нового часу, тому у пацієнтів з групи ризику (з нирковою та/або печінковою недостатністю, пацієнти, стан яких стабілізовано за допомогою антикоагулянтної терапії) слід контролю вати протромбі новий час і у разі необхідності застосовувати вітамін K.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не допускається змішувати розчин препарату в одній ємності з іншими антибіотиками. Препарат не застосовують разом з антикоагулянтами і сильнодіючими діуретиками (фуросемідом, етакриновою кислотою).
Пробенецид підвищує концентрацію цефазоліну у крові.
Взаємодія з лабораторними тестами.
Під час лікування цефазоліном може спостерігатися позитивний результат прямої проби Кумбса. Може також виникати хибно позитивна реакція на глюкозу з відновлювальними речовинами (якої не спостерігається при використанні специфічних окиснювальних методів).
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Приготовані розчини придатні для застосування протягом 24 год при температурі 4-6 °С і 12 год – при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 3 роки.
Упаковка. По 1 г або 500 мг порошку у флаконі № 1.
Умови відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ “Авант”. Источник
Адреса. Україна, 03057, м. Київ, вул. Е. Потьє, 14.