Фармакотерапевтична гічна група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B E51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Ефект базується на інгібуванні синтезу простагландинів у центральній нервовій системі (ЦНС).
Кофеїн збільшує ефективність аналгезії завдяки збуджуючому ефекту на ЦНС, що може усувати депресію, яка часто супроводжує біль.
Фармакокінетика.Парацетамол добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Пік концентрації у плазмі настає через 0,5 - 2 год після прийому внутрішньо (доза 1 г, дорослі). Метаболізується в печінці та виводиться з сечею здебільшого у формі глюкуронід- та сульфат- кон’югатів. Час напів виведення – від 1 до 4 годин. Після перорального прийому кофеїн всмоктується швидко. Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через 20 - 60 хв, час напів виведення – приблизно 4 год.
Показання для застосування. Біль середньої та сильної інтенсивності (головний біль, мігрень, біль у спині, невралгія, біль у м’язах, суглобах, зубний біль, біль у горлі, періодичний біль під час менструації); пропасниця і озноб при застуді, грипі.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для прийому внутрішньо.
Дорослі і діти від 12 років: по 2 таблетки, розчинені у склянці води, у разі необхідності повторний прийом не раніше, ніж через 4 години. Не більше 8 таблеток протягом 24 годин. Максимальний курс лікування – до 7 днів.
Побічна дія. Дуже рідко повідомлялося про зміни у складі крові, включаючи тромбоцит опенію та агранулоцит оз, ниркову коліку і алергічні реакції.
Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-якого з компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки або нирок, алкоголізм. Не рекомендується дітям віком до 12 років.
Передозування. Симптоми передозування парацетамолу в перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12 - 48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, кому та смерть. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвитись навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначали також серцеву аритмію. Ураження печінки можливе у дорослих, що прийняли 10 г і більше парацетамолу та у дітей, що прийняли препарату більше 150 мг/кг маси тіла. При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Призначення метіоніну перорально або ацетил цистеїну внутрішньо венно може дати позитивний ефект протягом 48 годин після передозування. Необхідно також вжити загально підтримуючі заходи. Великі дози кофеїну можуть спричинити головний біль, тремор, нервозність та дратівливість.
Особливості застосування. Не застосовувати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол. Небезпека передозування є вищою у пацієнтів з нецирозними алкогольними захворюваннями печінки.
Надмірне вживання кави або чаю під час прийому цього препарату може стати причиною напруження та дратівливості.
Вагітність і лактація. Епідеміологічні дослідження не виявили ніякого небажаного впливу парацетамолу або кофеїну при їх застосуванні вагітними в рекомендованих дозах.
Парацетамол і кофеїн виділяються з грудним молоком у кількостях, які не мають клінічного значення. Наявні опубліковані дані не свідчать про протипоказання препарату в період годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем або технікою відсутній.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та домперідоном і зменшуватись при застосуванні з холестираміном. Антикоагуляторний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений тривалим регулярним вживанням парацетамолу з підвищенням ризику кровотечі. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25˚ С. Термін придатності – 4 роки.