І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

 ГІНІПРАЛ

( GYNIPRAL)

 Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: hexoprenaline;

 N,N – біс[2-(3’,4’-дигідроксифеніл)-2-гідроксіетил]-гексаметилендіамін сульфат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;

склад: 1 ампула по 5 мл містить 0,025 мг гексопреналіну сульфату;

допоміжні речовини: натрію піросульфіт, динатрію едетату дигідрат, натрію хлорид, кислота сірчана 2N (скільки потрібно для оптимізацій рН), водадля ін’єкцій.

Форма випуску. Концентрат для приготування розчину дляінфузій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для застосування у гінекології. Симпатоміметики, що пригнічують скорочувальну активність матки.

Код АТС G02СА 05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гініпрал є селективним бета-2-симпатоміметиком, що розслаблює мускулатуру матки. Під впливом Гініпралузменшується частота та інтенсивність скорочень матки. Препарат пригнічує спонтанні, а також спричинені окситоцином пологові перейми; під час пологів нормалізує вкрай сильні або нерегулярні перейми. Під дією Гініпралу передчасні перейми у більшості випадків припиняються, що дозволяє продовжити вагітність до нормального терміну пологів. За рахунок своєї бета-2-селективності Гініпралсправляє незначну дію на серцеву діяльність і кровотік вагітної та плоду.

Фармакокінетика. Препарат складається з двох катехоламіновихгруп, які в організмі людини проходять процес метилування за рахуноккатехоламін-О-метилтрансфер ази. Якщо дія ізопреналіну майже повністю припиняється при введенні однієї метилової групи, гексопреналін стає біологічно неактивним тільки у випадку метилування обох своїх катехоламінових груп. Ця властивість, а також висока здатність Гініпралу адгезувати на поверхні вважаються причиною його довго тривалої дії.

Частина введеного препарату залишається активною у місці введення тривалий час. Після внутрішньом’язового введення активний метаболіт добре виводиться із сечею. У місці ін’єкції тривалий час спостерігається дія препарату. Гексопреналін добре абсорбується при прийомі внутрішньо, частина його виділяється у вигляді дим етильованого метаболіту.

 Показання для застосування.

1. Гострий токоліз.

Гальмування пологових переймів під час пологів при гострійвнутрішньо матковій асфіксії, іммобілізація матки перед кесаревим розтином, перед поворотом плоду з поперчного положення, при пролапсі пуповини, при ускладненій пологовій діяльності. Як начальний захід при передчасних пологах перед доставкою вагітної до лікарні.

2. Масивний токоліз.

Гальмування передчасних пологових перейм за наявності згладженої шийки матки і/або розкриття зіва матки.

3. Тривалий токоліз.

Профілактика передчасних пологів при посилених або прискорених переймах без з гладження шийки матки або розкриття зіва матки. Іммобілізація матки до, під час і після Черчлаге-операції.

Спосіб застосування та дози.

Для внутрішньо венного струминного введення або інфузії.

Вміст ампули необхідно вводити внутрішньо венно повільно (протягом 5 –10 хвилин), з використанням автоматично дозуючих інфузоматів або за допомогою звичайних ін фузійних систем – після розведення ізотонічним розчином натрію хлориду до 10 мл.

Дозування.

1. Гострий токоліз.

10 мкг Гініпралу, розведених у 10 мл розчину натрію хлориду або глюкози, вводити протягом 5 – 10 хвилин повільно внутрішньо венно. За необхідності продовжити введення шляхом внутрішньо венної інфузії зі швидкістю 0,3 мкг/хв.

 2. Масивний токоліз.

На початку лікування починають із введення 10 мкг повільновнутрішньо венно, потім – внутрішньо венна інфузія Гініпралу зі швидкістю 0,3мкг/хв. Можна вводити препарат зі швидкістю 0,3 мкг/хв і без попередньоївнутрішньо венної ін’єкції.

Вводити внутрішньо венно краплинно (20 крапель=1мл).

Концентрат для інфузій розчинити в 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчині глюкози.

Розрахунок дозування:

0,3 мкг/хв відповідає:

кількість ампул швидкість внутрішньо венного введення

1 (25 мкг) 120 крапель/хв

2 (50 мкг) 60 крапель/хв

3 (75 мкг) 40 крапель/хв

4 (100 мкг) 30 крапель/хв.

При використанні автоматично дозуючих інфузоматорів 75 мкг (3 ампули концентрату для інфузії 25 мкг Гініпралу) розводять ізотонічним розчином хлориду натрію або 5% розчином глюкози до 50 мл, швидкість інфузії 5=0,3мкг/хв.

Добова доза 430 мкг перевищується тільки у виняткових випадках.

 3. Тривалий токоліз.

Рекомендована доза - 0,075 мкг/хв.

 При використанні автоматично дозуючих інфузоматорів 75 мкг (3 ампули концентрату для інфузії 25 мкг Гініпралу) розводять ізотонічним розчином хлориду натрію або 5% розчином глюкози до 50 мл, швидкість інфузії 3=0,075мкг/хв.

Вводити у вигляді інфузій (20 крапель=1 мл). Концентрат для інфузійрозчинити в 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчині глюкози.

Розрахунок дозування 0,075 мкг/хв відповідає:

кількість ампул швидкість внутрішньо венного введення

1(25 мкг) 30 крапель/хв

2 (50 мкг) 15 крапель/хв

Виготовлений розчин використати протягом 24 годин!

Якщо протягом 48 годин не відбувається поновлення перейм, лікування можна продовжити препаратом Гініпрал таблетки 0,5 мг.

Вказане дозування можна використовувати тільки як орієнтовне, притоколізі необхідно регулювати його індивідуально.

Побічна дія.

Звичайно Гініпрал добре переноситься хворими.

Під час прийому Гінпралу можуть розвинутися запаморочення, легкий тремор пальців, тривожність, підсилене потовиділення, тахікардія, головний біль, нудота, блювання.

Були зафіксовані поодинокі випадки порушення ритму серця (шлуночковаекстрасистолія), кардіалгії, утруднення дихання. Ці симптоми швидко минають після припинення застосування препарату.

Рівень цукру в крові, особливо при діабеті, підвищується за рахунокглікогенлітичної дії препарату.

Діурез знижується, особливо на початковій стадії лікування. У пацієнток зі схильністю до затримки рідини у тканинах це може призвести до виникнення набряків.

Під час лікування препаратом Гініпрал може знизитись інтенсивність перистальтики кишечнику (необхідно звернути увагу на регулярність випорожнення).

У новонароджених можуть виникати гіпоглікемія і ацидоз, бронхоспазм, анафілактичний шок.

Протипоказання.

· Гіпер чутливість до компонентів препарату;

· тиреотоксикоз;

· серцево-судинні захворювання, особливо порушення серцевого ритму, що перебігають з тахікардією, міокардит, порок мі трального клапана і аортальний стеноз;

· ішемічна хвороба серця;

· артеріальна гіпертензія;

· тяжкі захворювання печінки та нирок;

· закрито кутова глаукома;

· маткові кровотечі, передчасне відшарування плаценти;

· внутрішньо маткові інфекції;

· вагітність ( І триместр);

· період лактації.

Передозування.

Симптоми: тривожність, тремор, підсилене потовиділення, значна тахікардія, аритмія, головний біль, кардіалгія, зниження артеріального тиску, задишка. Лікування: застосування антагоністів Гініпралу – неселективних бета-адреноблокаторів, які повністю нейтралізують дію Гініпралу.

 

Особливості застосування.

Під контролем лікаря повинні постійно бути артеріальний тиск, пульс, серцева діяльність, а також серцебиття плода.

Пацієнтам з підвищеною чутливістю до симпатоміметиків слід застосовувати Гініпрал невеликими дозами, призначеними індивідуально, під постійним наглядом лікаря.

При значному зростанні частоти серцевих скорочень у матері (більше 130уд/хв) або/і значному зниженні артеріального тиску слід зменшити дозу, а за наявності скарг на утруднене дихання, болю в ділянці серця і при проявах ознак серцевої недостатності застосування препарату слід припинити.

При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідно слідкувати за обміном вуглеводів, тому що застосування Гініпралу, особливо на початковій стадії лікування, може спричинити зростання рівня цукру в крові. Якщо пологи відбуваються безпосередньо після курсу лікування препаратом Гініпрал, необхідно враховувати можливість появи у новонароджених гіпоглікемії і ацидозу через проникнення кислих продуктів обміну речовин (молочні і кетонові сполуки).

В окремих випадках одночасне застосування глюкокортикостероїдів під часінфузій препарату може спричинити набряк легенів. Тому при ін фузійній терапії необхідно постійне ретельне клінічне спостереження за пацієнтами. Це особливо важливо при комбінованому лікуванні кортикостероїдами у пацієнтів із супутніми захворюваннями, які призводять до затримки рідини (захворювання нирок).

Необхідно обмежити прийом рідини.

Ризик можливого розвитку набряку легенів потребує обмеження об’ємуінфузії наскільки це є можливим, а також використання розчинів для розведення, що не містять електролітів.

Необхідно обмежити споживання солі з їжею.

Перед початком токолітичної терапії необхідно приймати препарати калію, тому що при гіпокаліємії дія симпатоміметиків на міокард підсилюється.

Одночасне застосування деяких наркотичних засобів (галоман) ісимпатоміметиків може призвести до порушень серцевого ритму.

При тривалій токолітичній терапії необхідно контролю вати станфетоплацентарного комплексу і пересвідчитися у відсутності відшарування плаценти. Клінічні симптоми передчасного відшарування плаценти можуть бути згладжені на фоні токолітичної терапії.

При розриві плідного міхура і при розкритті шийки матки більше, ніж на 2-3 см, ефективність токолітичної терапії невелика.

Під час токолітичного лікування із застосуванням бета-адреноміметиківможуть підсилюватися симптоми супутньої дистрофічної міотонії. У таких випадках рекомендується застосування препаратів дифенілгідантоїну (фенітоїну).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ряд препаратів, що знижують артеріальний тиск (наприклад бета-адреноблокатори), послаблюють дію Гініпралу або нейтралізують його.

Метилксантини (наприклад теофілін) підсилюють дію Гініпралу.

Інтенсивність накопичення глікогену у печінці, спричиненого застосуванням глюкокортикостероїдів, знижується під дією Гініпралу.

Дія пероральних гіпоглікемічних засобів на фоні терапії Гініпраломпослаблюється.

Деякі симпатоміметики (серцево-судинні і анти астматичні препарати) підсилюють побічні ефекти Гініпралу (тахікардія).

Засоби для загальної анестезії (фторотан) і адреностимуляторипідсилюють побічні ефекти з боку серцево-судинної системи.

Гініпрал несумісний з алкалоїдами ріжків, препарати інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, а також з препаратами, що містять кальцій і вітамінД, а також з дигідротахістеролом і мінералкортикоїдами.

Сульфіт є високоактивним компонентом, тому слід утриматися від змішування Гініпралу з іншими розчинами, крім ізотонічного розчину натрію хлориду і 5% розчином глюкози. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі 18 – 25º С. Термін придатності – 3 роки.