ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЛАМОКС® БІД
(KLAMOKS® BID)
Склад:
Діюча речовина: амоксицилін, клавуланова кислота ;
1 таблетка містить амоксициліну тригідрат (еквівалентно 500 мг амоксициліну) та калію клавуланат (еквівалентно 125 мг клавуланової кислоти);
допоміжні речовини: полівінілполіпіролідон, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна;
склад оболонки: барвник білого кольору, що містить титану діоксид
(Е 171).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Комбінації пеніциліні в, у тому числі з інгібіторами β-лактамаз.
Код АТС J01C R02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Кламокс® БІД показаний для лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими штамами вказаних мікро організмів:
інфекції нижніх дихальних шляхів;
отит середнього вуха;
синусит;
інфекції шкіри та м’яких тканин;
інфекції сечовивідної системи.
Інфекції, спричинені ампіцилінчутливими мікро організмами, також ефективно лікуються Кламоксом® БІД завдяки вмісту в ньому амоксициліну. Тому, змішані інфекції, викликані ампіцилінчутливими мікро організмами, і мікро організмами, чутливими до Кламоксу® БІД, що продукують b-лактамазу, не потребують додавання іншого антибіотика.
Оскільки амоксицилін має більшу активність in vitro відносно Streptococcus pneumoniae, ніж ампіцилін і пеніцилін, більшість штамів S. Pneumoniae з середньою чутливістю до ампіциліну і пеніциліну повною мірою чутливі до амоксициліну і Кламоксу® БІД.
Для запобігання розвиткові інфекційних захворювань, викликаних бактеріями, резистентними до препарату, і збереження ефективності Кламоксу® БІД та інших антибактеріальних препаратів, Кламокс® БІД слід застосовувати лише для лікування або профілактики інфекційних захворювань, викликаних чутливими до нього бактеріями.
Протипоказання. Алергічні реакції на будь-який антибіотик пеніцилінового ряду в анамнезі.
Перехресна реакція з іншими бета-лактам ними антибіотиками.
Жовтяниця або печінкова недостатність при застосуванні амоксициліну / клавуланової кислоти або пеніциліну в анамнезі.
Дитячий вік до 12 років.
Спосіб застосування та дози.
При інфекційних захворюваннях легкого і середнього ступеня: дорослим і дітям старше 12 років (з масою тіла 40 кг і більше) Кламокс® БІД призначають по 1 таблетці два рази на добу кожні 12 год. Лікування не слід продовжувати більше 14 днів без оцінки стану пацієнта.
При інфекціях в стоматології Кламокс® БІД призначають по 1 таблетці два рази на добу протягом 5 днів.
При порушенні функції нирок доза препарату повинна бути відкоригована, як указано нижче:
| При порушенні функції нирок легкого ступеню (кліренс креатині ну > 30 мл/хв) |
При порушенні функції нирок середнього (кліренс креатині ну 10-30 мл/хв) |
При тяжкому порушенні функції нирок (кліренс креатині ну < 10 мл/хв) |
Коригування дози не потрібне.
Залежно від тяжкості інфекції рекомендована доза препарату - 1 таблетка 625 мг або 1 таблетка 1000 мг 2 рази на добу. |
1 таблетка (625 мг) 2 рази на добу |
1 таблетка (625 мг) 1 раз на добу (межа передозування) |
Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з печінковою недостатністю. У таких пацієнтів слід регулярно контролю вати функцію печінки.
Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи. За необхідності таблетку можна розламати навпіл і ковтати, не розжовуючи.
Для покращання абсорбції та зниження ризику шлунково-кишкових розладів препарат слід приймати безпосередньо перед їдою.
Побічні реакції.
Звичайно Кламокс® БІД переноситься добре. Найчастіше повідомлялося про такі побічні явища: діарея, нудота, шкірні висипи, кропив’янка, блювання та вагініт. Загальна частота виникнення побічних ефектів, особливо діареї, підвищувалася зі збільшенням рекомендованої дози. Рідше повідомлялося про такі реакції, як дискомфорт у животі, метеоризм і головний біль.
Наступні побічні реакції були пов’язані із застосуванням антибіотиків групи ампіциліну:
Шлунково-кишкові розлади: діарея, нудота, блювання, гастрит, розлади травлення, стоматит, слизово-шкірний кандидоз, ентероколіт, геморагічний та псевдомембранозний коліт.
Побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту відмічалися рідше, коли препарат приймався перед їдою.
Реакції гіпер чутливості: шкірний висип, кропив’янка, анафілаксія, ангіо невротичний набряк, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і рідко – ексфоліативний дерматит. Ці реакції можуть контролю ватися за допомогою антигістамінних засобів, і в разі необхідності, системних кортикостероїдів. При виникненні таких реакцій застосування препарату слід припинити.
Печінка: У хворих, які лікувалися антибіотиками групи ампіциліну, відмічалося помірне підвищення сироваткових рівнів АСТ та/або АЛТ, але клінічне значення цих явищ невідоме. Рідше повідомлялося про порушення функції печінки, включаючи підвищення рівнів білірубіну і/або лужної фосфатази в сироватці крові. Порушення функції печінки, які можуть носити тяжкий характер, як правило, зворотні. Зазвичай вони спричинені тяжким основним захворюванням або сумісним застосуванням препаратів, що мають негативний вплив на печінку.
Нирки: рідко - інтерстиціальний нефрит, гематурія.
Кровоносна система: анемія, тромбоцит опенія, тромбоцит опенічня пурпура, еозинофілі я, лейкопенія, агранулоцит оз. Ці зміни носять транзиторний характер і повертаються до нормальних показників після завершення лікування. Менше ніж в 1% пацієнтів, які лікувалися Кламоксом БІД, відмічався незначний тромбоцит оз.
Центральна нервова система: зворотна підвищена активність, тривожне збудження, страх, сплутаність свідомості, сонливість або безсоння.
Передозування.
Передозування Кламоксу® БІД трапляється рідко. У разі передозування спостерігаються симптоми з боку шлунково-кишкового тракту та порушення водно-сольового балансу. Лікування симптоматичне.
Застосування у період вагітності і лактації
Клінічних даних щодо безпеки застосування препарату в період вагітності немає, тому застосовувати Кламокс® БІД у цей період можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Кламокс® БІД може застосовуватись в період лактації. За винятком ризику розвитку гіпер чутливості, пов’язаного із виділенням слідових кількостей в грудне молоко, будь-яких шкідливих ефектів препарату щодо дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні, немає.
Діти
Не рекомендується призначати препарат дітям до 12 років.
Особливі заходи безпеки.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Кламокс® БІД не рекомендується призначати 2 рази на добу пацієнтам з низьким кліренсом креатині ну (< 10 мл/хв).
Пацієнти з печінковою недостатністю. Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з печінковою недостатністю. У таких пацієнтів слід контролю вати функцію печінки.
Особливості застосування.
Тяжкі, а часом навіть фатальні випадки гіпер чутливості (анафілактичні реакції) відомі у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Ці реакції найбільш імовірні в осіб з гіперчутливістю до пеніциліні в та/або з чутливістю до різноманітних алергенів в анамнезі. Існують повідомлення про осіб з гіперчутливістю до пеніциліну в анамнезі, у яких виникали тяжкі реакції при лікуванні цефалоспоринами. Перед початком терапії Кламоксом® БІД слід провести ретельне опитування щодо попередніх реакцій гіпер чутливості до пеніциліні в, цефалоспоринів та інших алергенів.
При виникненні алергічних реакцій застосування препарату слід припинити та розпочати відповідну терапію. Тяжкі анафілактичні реакції вимагають невідкладної терапії епінефрином, застосування кисню, внутрішньо венних стероїдів і забезпечення функції зовнішнього дихання, включаючи інтубацію.
Оскільки внаслідок антибактеріальної терапії можливий розвиток псевдомембранозного коліту, у разі виникнення діареї слід враховувати можливість розвитку вказаного явища.
Антибактеріальна терапія може призводити до ураження слизової оболонки товстого кишечнику і розвитку clostridium.
Хоча пеніциліни мають дуже низьку токсичність, під час тривалої терапії слід проводити періодичну оцінку функцій систем організму, включаючи функцію нирок, печінки та кровотворних органів.
Препарат не слід призначати пацієнтам з підозрою на мононуклеоз, оскільки при застосуванні ампіциліну при такій патології були випадки еритематозного висипу.
Під час терапії слід враховувати можливість суперінфекцій мікотичними або бактеріальними патогенами. При виникненні суперінфекції застосування препарату слід припинити та/або розпочати відповідну терапію.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами
Не описаний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
Пробенецид зменшує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне застосування Кламоксу® БІД може призводити до підвищених рівнів в крові амоксициліну, які зберігатимуться довше.
Пацієнтів слід попереджати про те, що Кламокс® БІД може зменшувати ефективність пероральних контрацептивів.
Існують повідомлення про збільшення часу кровотечі та протромбі нового часу у деяких пацієнтів, які приймали амоксицилін і клавуланову кислоту, тому препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, які одержують супутню терапію антикоагулянтами.
Вплив на результати лабораторних проб
Пероральне застосування Кламоксу® БІД призводить до підвищення концентрацій амоксициліну в сечі, що може давати псевдо позитивні реакції при проведенні проб на наявність глюкози в сечі. Пацієнтам, які приймають Кламокс® БІД та яким показано визначення глюкози в сечі, слід застосовувати тести, що базуються на реакції ферментативного окислення.
Після застосування амоксициліну вагітними спостерігалося тимчасове зниження концентрації в плазмі загального кон’югованого естріолу, естріолглюкуроніду, кон’югованого естрону та ест радіолу.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик з широким спектром антибактеріальної активності проти багатьох грам позитивних та грам негативних мікро організмів. Амоксицилін чутливий до бета-лактамази та зазнає розпаду під її впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає мікро організми, що синтезують цей фермент. Клавуланова кислота має бета-лактамну структуру, подібну до пеніциліні в, та має властивості ін активувати бета-лактамазні ферменти, властиві мікро організмам, резистентним до пеніциліні в та цефалоспоринів. Зокрема, клавуланова кислота активна щодо важливих, з клінічної точки зору, плаз мідних бета-лактамаз, які часто відповідальні за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Присутність клавуланової кислоти у складі Амоксициліну захищає амоксицилін від розпаду під дією ферментів бета-лактамаз та розширює спектр антибактеріальної дії амоксициліну, включаючи до нього багато мікро організмів, загалом резистентних до амоксициліну, та інших пеніциліні в та цефалоспоринів.
Таким чином, Амоксицилін проявляє властивості антибіотика широкого спектра дії і інгібітора бета-лактамаз. Амоксицилін має бактерицидну дію щодо широкого спектра мікро організмів, включаючи грам позитивні та грам негативні аероби та анаероби, борелії, деякі види хламідій, лептоспіри, бліду трепонему.
Фармакокінетика
Клавуланова кислота не впливає на фармакокінетичні властивості амоксициліну.
Абсорбція
Амоксицилін та клавуланова кислота добре абсорбуються із шлунково-кишкового тракту після перорального застосування препарату. Біодоступність амоксициліну і клавуланової кислоти після перорального застосування становить 90% і 75%, відповідно. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Амоксицилін і клавуланову кислоту можна приймати незалежно від прийому їжі.
Концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти в сироватці досягають піку протягом години після перорального прийому. Концентрація амоксициліну в сироватці, що досягається після застосування Кламоксу® БІД, відповідає концентрації, що досягається після перорального застосування еквівалентних доз самого амоксициліну. При підвищенні пероральної дози амоксициліну частина дози, що абсорбується із шлунково-кишкового тракту, незначною мірою зменшується, а пікові концентрації в сироватці та площа під кривою (AUC) звичайно лінійно збільшуються.
Зв’язування з білками сироватки крові незначне (амоксицилін - 20%, клавуланова кислота – 30%) і приблизно 70% - залишаються незв’язаними.
Розподіл
Амоксицилін та клавуланова кислота легко проникають у рідину середнього вуха, перитонеальну та плевральну рідини, в сечу, слизову оболонку кишечнику, кістки, жовч, слизові оболонки бронхів, жіночі статеві органи. Амоксицилін швидко проникає у більшість тканин та рідин організму, за винятком цереброспінальної рідини. При запаленні мозкових оболонок ступінь проникнення амоксициліну та клавуланової кислоти зростає.
Метаболізм
Майже 10% амоксициліну і 50% клавуланової кислоти метаболізуються в печінці.
Екскреція
Амоксицилін/клавуланова кислота виводяться головним чином нирками.
У пацієнтів з нормальною функцією нирок період напів виведення після перорального застосування становить 1,3 год для амоксициліну і 1 год для клавуланової кислоти. Приблизно 50-78% амоксициліну і майже 25-40% клавуланової кислоти виділяються у незміненому вигляді із сечею протягом перших 6 годин після прийому.
Фармацевтичні характеристики.
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки, вкриті оболонкою, овальної форми, від білого до кремово-білого кольору
Термін придатності.
2 роки
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі нижче 25°С у сухому місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 5 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Білім Фармасьютікалз А. С./Bilim Pharmaceuticals A.S.
Місцезнаходження. Источник
34398 Маслак, Стамбул, Туреччина/34398 Maslak, Istanbul, Turkey