ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НЕБІВАЛ
(NEBIVAL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: nebivolol; альфа, альфа'-[Імінобіс (метилен) біс[6-фтор-3,4-дигідро]-2H-1-бензопіран-2-метанол;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею з рискою, білого або майже білого кольору;
склад: 1 таблетка містить небівололу гідро хлориду у перерахуванні на небіволол 0,005 г (5 мг);
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, гідроксипропілм етилцелюлоза, полісорбат-80, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори b-адренорецепторів. Код АТС СО 7А В 12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кардіоселективний блокатор b1-адренорецепторів третього покоління з вазодилатуючими властивостями. Виявляє антигіпертензивну, антиангінальну та анти аритмічну дію. Являє собою рацемат двох енантіомерів, кожний з який має особливі властивості. D-небіволол є конкурентним високо селективним b1-адреноблокатором (спорідненість до b1-адренорецепторів у 293 рази вище, ніж до b2-адренорецепторів). Не взаємодіє з a-адренорецепторами. L-небіволол виявляє м'яку судинорозширювальну дію за рахунок модуляції вивільнення релаксуючого фактора – оксиду азоту (NO) з ендотелію судин. Антигіпертензивний ефект препарату обумовлений також зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (не корелює зі зміною активності реніну в плазмі крові).
Володіє анти агрегатною дією, зменшує адгезію тромбоцитів, проявляючи антитромботичний ефект. Знижує потребу міокарда в кисні (зменшення частоти серцевих скорочень і зниження перед- і пост навантаження). Будучи потужним антиоксидантом, виявляє ангіопротекторний та антиатеросклеротичний ефекти.
Анти аритмічна дія обумовлена пригніченням патологічного автоматизму серця та уповільненням атріовентрикулярної провідності.
Знижує підвищений артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень у спокої, при фізичному напруженні і стресі; зменшує кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка та, при тривалому застосуванні, загальний периферичний опір судин; поліпшує діастолічну функцію серця (знижує тиск наповнення), збільшує фракцію викиду. Зменшує частоту та тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження. Не впливає на ліпідний спектр і рівень глюкози в крові, не володіє симпатоміметичною активністю.
Антигіпертензивний ефект розвивається через 2–5 днів, стабільна дія – через 1–2 місяці застосування. При тривалій терапії (3 роки) толерантність не розвивається.
Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо незалежно від прийому їжі швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність та метаболізм препарату визначаються генотипом пацієнта. Біодоступність становить в середньому 12% у осіб зі «швидким метаболізмом» (ефект першого проходження через печінку) і майже 100% – у осіб з «повільним метаболізмом». Максимальна концентрація в плазмі у осіб зі «швидким метаболізмом» досягається протягом 24 годин, гідроксиметаболітів – через кілька діб. Концентрація в плазмі становить 1–30 мкг/л пропорційно дозі. Зв'язування енантіомерів з білками плазми – близько 98%.
Метаболізується, частково з утворенням активних гідроксиметаболітів, шляхом аліциклічного та ароматичного гідроксилювання, N-де алкілування, глюкуронування. Швидкість ароматичного гідроксилювання генетично визначена окислювальним поліморфізмом і залежить від ізоферменту цитохрому CYP2D6.
Період напів виведення енантіомерів небівололу у осіб з «швидким метаболізмом» становить у середньому 10 годин, гідроксиметаболітів – 24 години. У осіб з «повільним метаболізмом» період напів виведення енантіомерів збільшується в 3–5 разів, період напів виведення гідроксиметаболітів – приблизно в 2 рази. Виводиться нирками (38%) і кишечником (48%).
Фармакокінетичні параметри не мають вікових і статевих розходжень.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність у комбінації з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, діуретиками, антагоністами ангіотензину II і/або препаратами наперстянки.
Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим внутрішньо, 1 раз на добу, в один і той же час (бажано зранку) незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія. Середня добова доза становить 2,5–5 мг (1/2–1 таблетка). Максимальна добова доза 10 мг. У хворих з нирковою недостатністю та у пацієнтів віком старше 65 років початкова добова доза становить 2,5 мг (1/2 таблетки).
Хронічна серцева недостатність. Початкова доза становить 2,5 мг/добу (1/2 таблетки). Залежно від чутливості та ефективності добова доза може бути поступово, з інтервалом 14 днів, збільшена до 5 мг (1 таблетка) за один прийом.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, задишка, набряки, серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, порушення ритму серця, синдром Рейно, кардіалгія. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, депресія, утома, парестезії, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, безсоння, «кошмарні» сновидіння, галюцинації. З боку системи травлення: нудота, запор, діарея, сухість у роті. Алергічні реакції: шкірний висип. Інші: бронхоспазм (у т. ч. при відсутності обструктивних захворювань легень в анамнезі), фото дерматоз, гіпергідроз, риніт.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принц метала), кардіогенний шок, виражена брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 уд/хв), синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня; бронхіальна астма; феохромоцитома, тяжкі порушення функції печінки; облітеруючі захворювання периферичних судин (синдром переміжної кульгавості); міастенія, м'язова слабкість; депресія; внутрішньо венне введення верапамілу; дитячий та підлітковий вік до 18 років.
Передозування. Симптоми: блювання, нудота, ціаноз, гіпотензія, бронхоспазм, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, зупинка серця.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля. При вираженій артеріальній гіпертензії, брадикардії і тяжкій серцевій недостатності – введення з інтервалом 2–5 хв b-адреностимуляторів до досягнення бажаного ефекту, при відсутності позитивного ефекту, доцільне введення допаміну, добута міну або норадреналіну. Наступні заходи – призначення 1–10 мг глюкагону або установка транс венозного інтракардіального електростимулятора. При бронхоспазмі призначають стимулятори b2-адренорецепторів, внутрішньо венно; при шлуночкові й екстрасистолії – лідокаїн (анти аритмічні препарати IА класу вводити не можна); при наявності судом – діазепам, внутрішньо венно.
Особливості застосування. З обережністю препарат призначають при нирковій недостатності, при лікуванні пацієнтів старше 65 років (необхідно стежити за функцією нирок 1 раз на 4–5 місяців), при цукровому діабеті (можуть маскуватися ознаки гіпоглікемії), при гіперфункції щитовидної залози (маскується підвищення частоти серцевих скорочень), при алергічних захворюваннях (можливе посилення анафілактичних реакцій) і псоріазі (призначення можливе якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для пацієнта). Моніторинг пацієнтів, які застосовують препарат, включає спостереження за частотою серцевих скорочень і артеріальним тиском (на початку лікування щоденно, далі – 1 раз на 3–4 місяці), вмістом глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4–5 місяців), функцією нирок у літніх хворих (1 раз на 4–5 місяців), станом периферичного кровообігу.
Під час вагітності і в період лактації призначають тільки сурово за показаннями, під контролем лікаря. Лікування слід перервати за 48–72 години до пологів. У випадках, коли це не можливо, необхідно забезпечити строге спостереження за новонародженими протягом 48–72 годин (можливий розвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії, паралічу дихання).
Припиняти лікування слід поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів, при лікуванні стенокардії – протягом 1–2 тижнів.
У курців ефективність препарату знижується. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні бути попереджені про можливість зменшення продукції слізної рідини.
Небіволол не впливає на психомоторні реакції, проте при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності слід враховувати можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливе підсилення антигіпертензивного ефекту при спільному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами і нітрогліцерином (особливу обережність слід дотримувати при сполученні з празозином). Блокатори «повільних» кальцієвих каналів (верапаміл і дилтіазем) підсилюють блокаду атріовентрикулярної провідності; анти аритмічні засоби, резерпін, a-метилдопа, клонідин, гуанфацин – вираженість брадикардії; анестезуючі засоби – кардіодепресивний ефект з підвищенням ризику розвитку артеріальної гіпотензії. При спільному застосуванні із серцевими глікозидами можлива сумація негативного хронотропного і дромотропного ефекту. Клонідин підсилює синдром «відміни». Індуктори мікросомального окислювання (рифампіцин, барбітурати) знижують, а інгібітори мікросомального окислювання (циметидин) підвищують концентрацію небівололу в плазмі крові.
Препарат не потенціює дію інсуліну і пероральних цукрознижуючих засобів, проте може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (тахікардія).
Одночасний прийом алкоголю, фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу. Небіволол не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку варфарину.
Одночасне призначення трициклічних антидепресантів, барбітуратів і похідних фенотіазину може підсилювати гіпотензивний ефект препарату.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25º С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.
Виробник. ЗАТ “Київський вітамінний завод”. Источник
Адреса. 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua
Смотрите также: Цены на Небивал в аптеках