ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАРВЕТРЕНД

Склад:

діюча речовина: карведилол;

1 таблетка містить карведилолу 3,125мг або 6,25 мг, або 12,5 мг, або 25 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, гідроксипропіл целюлоза, крохмаль кукурудзяний, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Сполучені блокатори α- і β-адренорецепторів. Код АТС C07A G02.

Клінічні характеристики.

Показання. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність.

Протипоказання. Підвищена чутливість до карведилолу або інших компонентів препарату. Декомпенсована хронічна серцева недостатність, хронічні обструктивні захворювання легенів, бронхіальна астма, артріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня, брадикардія (< 50 ударів за хвилину), синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск < 85 мм рт. ст.), печінкова недостатність, тяжкі порушення периферичного артеріального кровообігу. Вагітність і лактація. Дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози. Таблетки Карветренду слід приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини. Однак пацієнти із серцевою недостатністю повинні приймати Карветренд з їжею, щоб сповільнити його абсорбцію й, таким чином, зменшити ризик ортостатичної гіпотензії.

Артеріальна гіпертензія

Карветренд може застосовуватись самостійно або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, особливо тіазидовими діуретиками. Рекомендується прийом однієї дози 1 раз на добу, разова рекомендована доза – 25 мг, максимальна добова доза – 50 мг.

Дорослі: початкова рекомендована доза становить 12,5 мг 1 раз на добу протягом перших двох днів, потім – по 25 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу можна збільшувати поступово з інтервалами у 2 тижні.

Літні пацієнти:   початкова рекомендована доза при артеріальній гіпертензії становить 12,5 мг 1 раз на добу, що також може бути достатнім і для тривалого лікування. За необхідності дозу можна збільшувати поступово з інтервалами у 2 тижні.

Ішемічна хвороба серця

Дорослі:   початкова   доза становить 12,5 мг 2 рази на добу в перші два дні, після цього – по 25 мг 2 рази на добу. Якщо необхідно, дозу можна збільшувати поступово з інтервалами в 2 тижні або ще рідше до рекомендованої максимальної дози 100 мг на добу, розділеної на 2 прийоми.

Літні пацієнти: початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу в перші два дні. Після цього   рекомендована максимальна добова доза становить 25 мг 2 рази на добу.

Серцева недостатність

Початкова доза становить 3,125 мг 2 рази на добу протягом двох тижнів. При добрій переносимості дозу збільшують із інтервалами не менше двох тижнів, до 6,25 мг 2 рази на добу, потім – до 12,5 мг 2 рази на добу, потім – до 25 мг 2 рази на добу. Дозу варто збільшувати до максимальної, яку може переносити хворий. У пацієнтів із масою тіла менше 85 кг максимальна рекомендована доза становить 25 мг 2 рази на добу, а в пацієнтів з масою тіла понад 85 кг – 50 мг 2 рази на добу, з урахуванням індивідуальної чутливості. Підвищення дози до 50 мг двічі на добу повинно проводитися обережно під ретельним наглядом лікаря.

Якщо Карветренд був відмінений, лікування повинне знову починатися з дози 3,125 мг двічі на добу з поступовим підвищенням, як рекомендовано вище.

Побічні реакції.

З боку нервової системи:  головний біль, запаморочення, втрата свідомості, міастенія (частіше на початку лікування), порушення сну, депресія, парестезії.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, стенокардія, атріовентрикулярна блокада, зрідка – переміжна кульгавість, оклюзійні порушення, прогресу вання серцевої недостатності.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі, діарея або запори, підвищення активності печнікових трансаміназ.

З боку органів кровотворення: тромбоцит опенія, лейкопенія.

З боку сечовидільної системи: тяжкі порушення функції нирок, набряки.

Алергічні реакції: екзантема, кропив’янка, свербіж, висипання, загострення псоріатичних висипань, чхання, закладеність носа, бронхоспазм, задишка (у схильних пацієнтів).

Інші: грипоподібний синдром, біль у кінцівках, зменшення сльозовиділення, збільшення маси тіла.

Передозування.

Симптоми: різка артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця; можливі порушення дихання, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості, кома, судоми.

Лікування: необхідно проводити моніторинг і корекцію показників життєво важливих функцій, при необхідності у відділенні інтенсивної терапії. Слід вжити такі заходи:

а) атропіну – по 0,5 - 2 мг внутрішньо венно при вираженій брадикардії; б) глюкагон – по 1 - 10 мг внутрішньо венно струйно, потім по 2 - 5 мг на годину у вигляді інфузії для підтримки серцево-судинної діяльності; в) симпатоміметики (добутамін, ізопреналін або адреналін) у різних дозах, залежно від маси тіла й ефективності.

Якщо в клінічній картині передозування домінує вазодилатація, вводять норадреналін або етилефрин. При резистентній до лікування брадикардії показане застосування штучного водія ритму. При бронхоспазмі вводять бета-симпатоміметики у вигляді аерозолю (при неефективності – внутрішньо венно) або теофілін внутрішньо венно. У випадку судомів внутрішньо венно повільно вводять діазепам.

При тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку підтримуючу терапію потрібно продовжувати досить довго, оскільки можна чекати подовження періоду напів виведення карведилолу і його перерозподілу із глибокого компартменту. Підтримуючі заходи варто продовжувати, доки стан пацієнта не стабілізується.

Карведилол активно зв’язується з білком, тому його не можливо видалити за допомогою діалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказано.

Діти.

Препарат не рекомендовано приймати дітям віком до 18 років, оскільки немає досвіду застосування препарату цим пацієнтам.

Особливості застосування.

Тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності може спостерігатися на початку лікування або при підвищенні дози, особливо в пацієнтів із тяжкою формою серцевої недостатності та/або тих, які приймають великі дози діуретиків. Хоча це, зазвичай, не вимагає припинення лікування, дозу не слід збільшувати. Пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря/кардіолога щонайменше протягом двох годин після прийому початкової дози або підвищення дози. Перед кожним підвищенням дози варто робити перевірку з метою попередження можливого погіршення серцевої недостатності або симптомів надлишкової вазодилатації (ниркова функція, маса тіла, артеріальний тиск, пульс і ритм). Погіршення серцевої недостатності або затримка рідини лікуються підвищенням дози діуретика, а дозу карведилолу не підвищують або знижують до стабілізації клінічного стану хворого.   У разі брадикардії або подовження передсердно-шлуночкової провідності може виникнути необхідність знизити дозу карведилолу або тимчасово припинити лікування. Навіть у цих випадках можна успішно проводити підбір доз карведилолу.

Ниркова функція, тромбоцити і глюкоза повинні регулярно контролю ватися при бідборі дози. Однак після закінчення підбору доз частота контрольних обстежень може бути знижена.

Ниркова недостатність

У   пацієнтів   із   серцевою недостатністю і низьким тиском крові (систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.) може тимчасово погіршитися функція нирок під час лікування карведилолом.

Особливо це стосується пацієнтів, у яких є такі порушення, як, наприклад, коронарна хвороба серця, атеросклероз та/або раніше існуюче порушення функції нирок. Варто ретельно контролю вати функцію нирок під час титрації доз у таких пацієнтів. Якщо функція нирок значно погіршується, доза карведилолу повинна бути зменшена або лікування необхідно припинити.  

Помірна дисфункція печінки

Може знадобитися підбір дози.

У хворих на хронічні обструктивні захворювання легень, котрі не застосовують пероральних або інгаляційних препаратів, карведилол призначають тільки в тому випадку, якщо можливі переваги його застосування перевищують потенційний ризик. При наявності тенденції до бронхоспазму в результаті підвищення опору дихальних шляхів при прийомі   карведилолу може розвинутися респіраторний дистрес-синдром. На початку прийому і при збільшенні дози препарату за цими хворими потрібно ретельно спостерігати, знижуючи дозу препарату з появою початкових ознак бронхоспазму.

З обережністю препарат призначають хворим на цукровий диабет, оскільки він може маскувати   симптоми гіпоглікемії. На початку терапії карведилолом або при зміні його дози рекомендується частий самоконтроль глікемії і за необхідності – корекція дози цукрознижуючих препаратів.

Карведилол може зменшувати вираженість симптомів тиреотоксикозу і приховувати або зменшувати симптоми підвищеної активності щитовидної залози.

Препарат може спричиняти брадикардію. При зниженні пульсу до рівня менше 55 ударів на хвилину і симптомів, пов’язаних із брадикардією, дозу карведилолу варто зменшити.
Особи, які користуються контактними лінзами, повинні бути поінформовані про можливе зменшення сльозовиділення.

Варто бути обережним при призначенні Карветренду пацієнтам, які страждають на алергічні реакції, і тим, які проходять курс десенсибілізації, тому що b-блокатори можуть збільшувати чутливість до алергенів і посилювати анафілактичні реакції.

Варто бути обережним при призначенні b-блокаторів пацієнтам із псоріазом, тому що шкірні реакції можуть збільшуватися.

З обережністю слід призначати Карветренд пацієнтам із захворюваннями периферичних судин, оскільки b-блокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності і синдрому Рейно.

Пацієнти з повільним метаболізмом дебризохіну повинні перебувати під ретельним спостереженням лікаря на початку лікування.

Необхідна обережність при призначенні Карветренду хворим на лабільну і вторинну артеріальну гіпертензію, оскільки досвід його застосування для цих категорій пацієнтів не достатній.
Хворим на феохромоцитому до початку застосування будь-яких бета-блокаторів необхідно призначити альфа-адреноблокатор. Хоча карведилол має як бета-, так і альфа-блокуючі властивості, досвіду щодо його застосування для таких хворих немає, тому призначення   препарату хворим із підозрою на феохромоцитому повинно бути виваженим.

У зв’язку з негативною дромотропною дією, Карветренд повинен призначатися з обережністю пацієнтам із атріовентрикулярною блокадою серця першого ступеня.

b-блокатори знижують ризик аритмій при анестезії, однак ризик розвитку гіпотензій може   збільшитися, тому слід дотримуватися обережності при застосуванні певних анестетик ів.

Як й інші бета-блокатори, лікування карведилолом не повинне припинятися різко, у зв’язку з ризиком розвитку синдрому відміни. Лікування Карветрендом повинне припинятися поступово, протягом двох тижнів, тобто слід удвічі зменшувати добову дозу кожні три дні. За необхідності, одночасно може бути розпочата замісна терапія для запобігання загострення захворювання.

Літні пацієнти

Літні пацієнти можуть бути більш чутливі до дії Карветренду і тому повинні перебувати під спостереженням лікаря.

Препарат містить лактозу і сахарозу. Пацієнти з проблемами спадкової чутливості до галактози і фруктози, дефіцитом лактази, цукрози-ізомальтази або мальабсорбцією глюкози-галактози, що виникають рідко, не повинні приймати ці ліки.

- Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами

Індивідуальна реакція на препарат   може змінити здатність реагування, тобто знизити здатність активної участі в дорожньому русі, керуванні автомобілем та іншими механізмами. Це особливо стосується початку лікування, зміни дозування, переходу на інші ліки або одночасного прийому алкоголю. Лікування Карветрендом вимагає регулярного лікарського спостереження.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному призначенні Карветренду, як й інших b-блокаторів, з антагоністами кальцію типу верапамілу або дилтіазему, а також анти аритмічними засобами, у тому числі аміодароном, через ризик виникнення порушення передсердно-шлуночкової провідності і   серцевої недостатності (синергічний ефект) необхідно ретельно контролю вати ЕКГ і артеріальний тиск. Під час лікування карведилолом ці препарати не слід призначати внутрішньо венно.

Циметидин повинен призначатися з обережністю, тому що дія Карветренду може підсилюватися.

Одночасне призначення резерпіну, гуанетидину, метилдопи, гуанфацину й інгібіторів моноаміно оксидази (виключення МАО-В інгібіторів) може спричинити додаткове зменшення серцевого ритму.  

Призначення дигідропіридинів та Карветренду повинне проводитися під ретельним спостереженням лікаря, тому що є повідомлення про серцеву недостатність і тяжку артеріальну гіпотензію.

Супутнє застосування нітратів із Карветрендом призводить до збільшення гіпотензивного ефекту.

Прийом Карветренду і дигоксину може збільшити час атріовентрикулярного проведення. Крім того, рівноважні мінімальні концентрації дигоксину у хворих на артеріальну гіпертензію зростають приблизно на 16% і дигітоксину – на 13%. Рекомендується контроль концентрації дигоксину в плазмі крові при початку, закінченні або регулюванні лікування карведилолом.

Карведилол може потенціювати дію антигіпертензивних засобів, що призначаються одночасно з ним (наприклад, антагоністи α₁-рецепторів) і ліків з антигіпертензивним додатковим ефектом, таких як барбітурати, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, вазодилататори й алкоголь.

Рівень циклоспорину в плазмі збільшується, коли одночасно призначається Карветренд. Рекомендується ретельно стежити за концентраціями циклоспорину.

Препарат може підсилювати зниження рівня цукру в крові. Симптоми гіпоглікемії при цьому можуть бути замасковані. Тому необхідно регулярно контролю вати рівень глюкози в крові у пацієнтів, хворих на цукровий діабет.

У випадку припинення прийому Карветренду й клонідину приймання препарату повинно бути припинено за кілька днів до поступової відміни клонідину.

Рекомендується обережність   при застосуванні анестезії через синергічний, інотропний й гіпотензивний ефект Карветренду й деяких анестетик ів.

При одночасному прийомі Карветренду з не стероїдними протизапальними засобами, естрагенами і кортикостероїдами антигіпертензивний ефект препарату зменшується через затримку води й натрію.

Пацієнтам, які застосовують ліки, що стимулюють (наприклад, рифампіцин й барбітурати) або пригнічують (наприклад, циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапаміл, еритроміцин) цитохром ні P₄₅₀ ензими, необхідно ретельно спостерігати під час одночасного лікування Карветрендом, тому що концентрації карведилолу в сироватці можуть знижуватися першими із зазначених ліків і підвищуватися інгібіторами ензимів.

Одночасне застосування з симпатоміме тиками з альфа-мім етичним і бета-мім етичним ефектом може спричинити артеріальну гіпертензію й виражену брадикардію.

При сумісному застосуванні з ерготаміном посилюється вазоконстрикція.

Карведилол підсилює дію міо релаксантів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Карведилол – препарат групи α- та β- адреноблокаторів без симпатоміметичної активності. Блокує α₁- β₁- і β₂-адренорецептори та має виражені антиоксидантні і антипроліферативні властивості, помірно виражену антагоністичну активність щодо іонів кальцію. Внаслідок кардіонеселективної блокади β-адренорецепторів препарат зменшує артеріальний тиск, помірно знижує провідність, силу і частоту серцевих скорочень та серцевий викид, знижує тиск у легеневих артеріях та в правому передсерді. Блокування α₁-адренорецепторів спричиняє розширення периферичних судин, знижує їх опір та пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Завдяки цим ефектам карведилол знижує артеріальний тиск, зменшує навантаження на серцевий м’яз та запобігає розвитку нападів стенокардії. У пацієнтів з серцевою недостатністю карведилол сприяє збільшенню об’єму викиду крові лівим шлуночком. Внаслідок блокування β₂-адренорецепторів препарат може підвищувати тонус бронхів і судин мікроциркуляторного русла, а також тонус та перистальтику травної системи. Карведилол складається з двох ізомерів. Терапевтичний вплив на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень спостерігається через 1 - 2 год після прийому препарату.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нормальною функцією нирок карведилол знижує судинний опір нирок, не змінюючи гломерулярної фільтрації, потоку плазми крізь нирки та виділення електролітів.

Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність препарату – приблизно 25%. У хворих із порушеннями функції печінки біодоступність препарату зростає до 80%. Пік концентрації в сироватці досягається приблизно через годину. Співвідношення між дозою і концентрацією в сироватці лінійне. Прийом їжі не впливає на біодоступність, хоча збільшує час досягнення максимальної концентрації в плазмі. Карведилол є високоліпофільною сполукою. Приблизно 98 - 99% карведилолу   зв’язуються   з   білками   плазми.   Об’єм   його   розподілу  – приблизно 2 л/кг, у хворих на цироз печінки він вище. Карведилол піддається вираженій біо трансформації з утворенням низки метаболітів – 60 - 75% абсорбованого препарату, який метаболізується при “першому проходженні” через печінку.

Період напів виведення карведилолу становить 6 - 10 год. Плазмовий кліренс – 590 мл/хв. Виведення відбувається, гловним чином, з жовчю і калом. Невелика частина дози виводиться нирками у вигляді різних метаболітів. Препарат метаболізується в печінці, в основному, за рахунок оксидації ароматичного кільця і глюкуронідації. Метаболіти мають виражену антиоксидантну та адреноблокуючу дію. Препарат проникає через плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки з тисненням “СА 3” (для таблеток 3,125 мг), “СА 6” (для таблеток 6,25 мг), “СА 12” (для таблеток 12,5 мг), “СА 25” (для таблеток 25 мг) з одного боку.

Несумісність. Не виявлена.

Термін придатності.

3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Упаковка.

По 14 або 28 таблеток у блістері; по 2 або 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробники.

ТОВ “ПЛІВА Хорватія”

“Пліва Краків”, Фармацевтичний Завод АТ.

Місцезнаходження.

10000 Загреб, вул. гр. Вуковара, 49,   Хорватія Источник

31-546 Краків, вул. Могильська 80, Польща.

Смотрите также: Цены на Карветренд в аптеках