І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
НЕБІЛОНГ
(NEBILONG)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить небівололу гідро хлорид еквівалентно небівололу 5 мг;
допоміжні речовини: бетациклодекстрин, натрію кроскармелоза (примелоза), кремнію діоксид колоїдний, магнію стреарат, натрію діоктил сульфат, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, тальк.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевнична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.
Код АТС С 07А В 12.
Клінічні характеристики.
Показання. Ессенціальна артеріальна гіпертензія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до небівололу або до інших складових препарату печінкова недостатність та тяжкі захворювання печінки, період вагітності та годування груддю, бронхіальна астма та бронхоспазм в анамнезі, брадикардія (частота серцевих скорочень 60 уд/хв перед початком терапії), AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня, метаболічний ацидоз, гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. ст), нелікована феохромоцитома, синдром слабкості синусового вузла (синоартриальний блок включно), тяжкі порушення периферичного кровообігу, гостра серцева недостатність, кардіогенний шок або епізоди декомпенсації серцевої недостатності, які потребують внутрішньо венного введення ізотропних препаратів, метаболічний ацидоз.
Спосіб застосування та дози. Дорослі. 5 мг один раз на добу, бажано в один і той же час, з їжею або без. Гіпотензивний ефект стає очевидним через 1–2 тижні терапії.
Але оптимальний гіпотензивний ефект досягається після 4 тижнів прийому. Препарат можна застосовувати у комбінації з іншими антигіпертензивними та гіпотензивними засобами, наприклад з гідрохлоротіазидами (12,5 – 25 мг/добу), бета-блокатори можна застосовувати сумісно з іншими антигіпертензивними препаратами.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Рекомендована початкова доза 2,5 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 5 мг на добу.
Пацієнти старше 65 років. Рекомендована початкова доза 2,5 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Пацієнти старше 75 років при застосуванні Небілонгу повинні знаходитися під наглядом лікаря, тому що немає достатньо даних про застосування у такій групі пацієнтів.
Побічні реакції. Часто відмічаються головний біль, запаморочення, втома, парестезія, нудота, діарея, запор; рідко – брадикардія, артеріальна гіпотензія, прояви серцевої недостатності, порушення зору, депресія, нічні жахи, диспепсія, блювання, бронхоспазм, шкірні реакції. Застосування блокаторів β-адренорецепторів у деяких випадках може спричинити галюцинації, сплутаність свідомості, психоз, синдром Рейно, сухість слизової оболонки ока.
Передозування. Брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм та гостра серцева недостатність.
Лікування. У випадку передозування або реакції гіпер чутливості пацієнт повинен знаходитись під наглядом лікаря і отримувати лікування у відділені інтенсивної терапії. Необхідно визначити концентрацію глюкози в крові. Промивання шлунка, призначення проносного засобу та ентеросорбентів, дозволить запобігти всмоктуванню залишків препарату в шлунково-кишковому тракті.
При лікуванні брадикардії слід призначати атропін або метил атропін.
При гіпотензії необхідно виконувати замінні переливання плазми та введення катехоламінів.
Бета-б локаторний ефект може бути пригнічений шляхом повільного внутрішньо венного введення ізопреналіну гідро хлориду, починаючи з дози 5 мкг/хв або добута міну, починаючи з дози 2,5 мкг/хв до одержання потрібного ефекту. У випадку відсутності ефекту слід роздивитися можливість внутрішньо венного введення глюкагону 50-100 мкг/кг. При необхідності ін’єкцію можна повторити через годину з наступною інфузією глюкагону в дозі 70 мкг/кг/год.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосовування протипоказане.
Діти. Немає достатньо даних про застосування небівололу для дітей.
Особливості застосування. Слід бути обережним, призначаючи препарат пацієнтам з вираженими порушеннями периферичного кровообігу, хворим на цукровий діабет, з AV–блокадою. Призначати блокатори β-адренорецепторів пацієнтам із псоріазом в анамнезі слід після зіставлення ризику і користі від прийому препарату. Блокатори β-адренорецепторів можуть підвищити чутливість до алергенів, збільшити появу анафілактичних реакцій.
Ендокринологія та обмін речовин. Небілонг не впливає на рівень глюкози в крові у хворих на цукровий діабет, але препарат слід з обережністю застосовувати у таких пацієнтів, оскільки прийом препарату може маскувати звичайні симптоми гіпоглікемії (тахікардія, відчуття серцебиття). Бета-адренергітичні антагоністи можуть також маскувати тахікардію при гіпертиреоідизмі, а різка відміна препарату може посилити ці симптоми.
Дихальна система. У пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легенів препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки бета-блокатори можуть посилити констрикцію дихальних шляхів.
При призначенні Небілонгу пацієнтам із серцевою недостатністю слід провести відповідне лікування. Припиняти терапію препаратом слід поступово, протягом 1 - 2 тижнів, через можливість синдрому відміни.
Початок терапії хронічної серцевої недостатності небівололом потребує регулярного моніторинга пацієнта. За відсутності вагомих підстав терапію небівололом не слід припиняти раптово.
Анестезія. Прийом β-блокаторів зменшує ризик виникнення аритмій під час індукції наркозу та інтубації. При необхідності відміни β-блокаторів, це слід виконувати не пізніше 24 години до операції.
С обережністю слід відноситися до пацієнтів у яких є кардіодепресивні реакції: циклоп ропан, ефір або трихлоретілен. Вагусні реакції можуть бути попереджені за допомогою внутрішньо венного введення атропіна.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. При керуванні авто транспортом або при роботі з іншими механізмами слід зважити, що прийом препарату іноді може спричинити запаморочення та відчуття втоми, тому при застосуванні препарату слід бути обережним.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При комбінованому призначенні небівололу з никардипіном концентрація обох субстанцій в плазмі крові підвищується, але терапевтична ефективність не змінюється.
Слід бути уважним при комбінуванні блокаторів β-адренорецепторів з анти аритмічними препаратами І класу та аміодароном у зв’язку з можливим посиленням їхньої дії на проведення збудження та розвитком негативного інотропого ефекту.
Одночасне застосування блокаторів β-адренорецепторів з анестетиками може пригнічувати рефлекторну тахікардію та підвищувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
Треба бути обережним при використанні деяких засобів для наркозу – циклоп ропан, ефір або трихлоретилен.
При сумісному застосуванні циметидину концентрація небівололу в плазмі підвищується, але його фармакологічна активність при цьому не змінюється. За умови, що небіволол застосовують під час їжі, обидва лікарські засоби можна призначати одночасно.
Одночасне призначення трициклічних антидепресантів, барбітуратів та похідних фенотіазину може посилювати гіпотензивний ефект небівололу.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Небіволол – це високо селективний конкурентний блокатор
β-адренорецепторів. За рахунок метаболічної взаємодії з L-аргиніном/оксидом азоту виявляє помірний вазодилатуючий ефект. В терапевтичних дозах не має мембраностабілізуючої та α-адреноблокуючої активності. Зменшує частоту серцевих скорочень і знижує рівень артеріального тиску у стані спокою, а також при навантаженні як у пацієнтів з нормальним тиском, так і з артеріальною гіпертензією. Гіпотензивний ефект зберігається при тривалому лікуванні.
Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Метаболізм небівололу відбувається шляхом аліциклічного і ароматичного гідроксилірування,
N-деалкілювання та глюкуронування, крім того, утворюються глюкуроніди гідрооксиметаболітів.
Фармакокінетика. Біодоступність небівололу при пероральному застосуванні в середньому складає 12 % у пацієнтів, в організмі яких він швидко метаболізується; повна біодоступність спостерігається у пацієнтів, в організмі яких небіволол метаболізується повільно. В осіб зі швидким метаболізмом період напів виведення енантіомерів небівололу складає 10 год., в осіб із повільним метаболізмом – у 3 – 5 разів довше. Стан рівномірної концентрації в плазмі крові для небівололу у більшості пацієнтів досягається протягом 24 год., а для гідроксиметаболітів через декілька діб. Зв’язування з білками плазми крові для SRRR-небівололу складає 98,1 %, а для RSSS-небівололу - 97,9 %. Через один тиждень після застосування біля 38 % дози небівололу виводиться із сечею та 48 % - з калом. У незміненому вигляді із сечею виводиться не більше 0,5 % небівололу.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості. Таблетки білого кольору, плоскі, круглої форми зі скошеними краями, з лінією розлому з одного боку.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі до 25 º С у сухому та недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у коробці з картону.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Мікро Лабс Лімітед. Источник
Місцезнаходження. Р. С. 63/3 і 4, Тхірувандар Коіл, Пондічері - 605 102, Індія.
Смотрите также: Цены на Небилонг в аптеках