діюча речовина: фексофенадину гідрохлорид;
1 таблетка містить фексофенадину гідрохлориду 120 мг (еквівалентно 112 мг фексофенадину); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, повідон, титану діоксид (Е 171), кремнію діоксид колоїдний безводний, макрогол 400, суміш заліза оксиду жовта (Е 172) та суміш заліза оксиду рожева (Е 172).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Таблетки персикового кольору у формі капсули, вкриті оболонкою, з тисненням «012» з одного боку та тисненням у вигляді прописної літери «е» з другого боку.
Назва і місцезнаходження виробника. САНОФІ-СИНТЕЛАБО Лтд., Великобританія/ SANOFI-SYNTHELABO Ltd., United Kingdom.
Edgefield Avenue, Fawdon, Newcastle Upon Tyne, Tyne and Wear, NE3 3TT, United Kindom.
Заявник. ТОВ «Санофі-Авентіс Україна», Україна/Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A Х26.
Фексофенадину гідрохлорид – неседативний антигістамінний засіб групи антагоністів специфічних рецепторів Н1. Фексофенадин є фармакологічно активним метаболітом терфенадину.
У клінічних дослідженнях з вивчення пухирів та гіперемії шкіри, індукованих гістаміном, антигістамінний ефект фексофенадину гідрохлориду, який призначали 1 та 2 рази на добу, проявився протягом 1 години, досягнувши максимуму через 6 годин і тривав протягом 24 годин. Ознак розвитку непереносимості не було виявлено навіть після 28-денного прийому. Клінічний ефект спостерігався після одноразових пероральних доз від 10 до 130 мг. У цій моделі антигістамінної ефективності для забезпечення безперервного ефекту тривалістю 24 години були необхідні дози не менше 130 мг. Максимум пригнічення набряклості та гіперемії перевищував 80 %. Клінічні дослідження сезонного алергічного риніту показують, що доза у 120 мг достатня для забезпечення 24-годинної ефективності.
У хворих із сезонним алергічним ринітом, які приймали дозу до 240 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 2 тижнів, змін QT інтервалу порівняно з плацебо не спостерігалося.
Також порівняно з плацебо не спостерігалося подібних змін і у здорових добровольців, які приймали до 60 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 6 місяців, по 400 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 6,5 дня та по 240 мг на добу протягом року.
Навіть при концентраціях у плазмі крові, що в 32 рази перевищували терапевтичні концентрації, фексофенадин не виявляв впливу на повільні калієві канальці серця людини.
Фексофенадину гідрохлорид швидко всмоктується після застосування внутрішньо. Максимальна концентрація досягається приблизно через 1-3 години. При добовій дозі 120 мг середня величина максимальної концентрації ≈ 427 нг/мл.
60-70 % фексофенадину зв’язується з білками плазми крові. Діюча речовина не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Фексофенадин майже не метаболізується (як у печінці, так і поза нею): у сечі та калових масах людини у значних кількостях виявлено тільки фексофенадин.
Виведення фексофенадину з плазми крові відбувається з біекспоненціальним зниженням та термінальним періодом напіввиведення від 11 до 15 годин після багаторазового застосування. Кінетика одноразової та багаторазової доз лінійна при пероральних дозах до 120 мг 2 рази на добу. У стадії насичення дози до 240 мг 2 рази на добу спричиняли збільшення АUС, яке було дещо більше до пропорційного (8,8 %). Це вказує на те, що при добових дозах 40-240 мг фармакокінетика фексофенадину майже лінійна.
Згідно з даними досліджень, що були проведені на цей час, більша частина дози виводиться з жовчю, з сечею у незміненій формі виводиться до 10 %.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту.
Протипоказання. Підвищена чутливість до фексофенадину гідрохлориду або до інших компонентів препарату.
Належні заходи безпеки при застосуванні. Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Телфаст® 120 мг хворим літнього віку та пацієнтам із порушенням печінкової або ниркової функції через недостатність даних.
Пацієнтам, які перенесли у минулому або мають у теперішньому серцево-судинні захворювання, слід мати на увазі, що препарати класу антигістамінів можуть сприяти виникненню таких побічних ефектів як тахікардія та прискорене серцебиття (див. розділ «Побічні ефекти»).
Особливі застереження.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Дані про застосування вагітним жінкам недостатні. Нечисленні дослідження на тваринах не вказують на наявність прямого або опосередкованого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Фексофенадину гідрохлорид не можна застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода – у разі крайньої необхідності.
Період годування груддю
Оскільки фексофенадин проникає у грудне молоко, Телфаст® 120 мг не можна застосовувати у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
На підставі фармакодинамічного профілю та наявних на сьогоднішній день даних про побічні ефекти негативного впливу фексофенадину гідрохлориду на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами не виявлено. Під час проведення випробувань істотного впливу Телфаст® 120 мг на функцію центральної нервової системи не виявлено. Пацієнтам можна керувати автомобілем або виконувати роботу, що потребує концентрації уваги.
Однак при наявності підвищеної чутливості до препарату рекомендується попередньо перевірити індивідуальну реакцію хворого на лікарський засіб.
Діти.
У даному дозуванні препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.
Спосіб застосування та дози. Рекомендується застосовувати такі дози:
Дорослим
Рекомендована доза фексофенадину гідрохлориду для дорослих становить 120 мг 1 раз на добу, перед їдою.
Дітям
Дітям віком від 12 років:
Рекомендована доза фексофенадину гідрохлориду для дітей віком 12 років становить 120 мг 1 раз на добу, перед їдою.
Дітям віком до 12 років:
Жодних досліджень щодо вивчення ефективності та переносимості препарату Телфаст 120 мг у дітей віком до 12 років не проводилося.
Окремі популяції
Згідно з результатами досліджень з участю пацієнтів з деяких груп ризику (пацієнтів літнього віку, пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки) коригування дози таким пацієнтам не потрібно.
Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання та визначається лікарем індивідуально.
Передозування. Повідомлялося про виникнення запаморочення, сонливості та сухості у роті внаслідок передозування фексофенадину гідрохлориду. Порівняно з плацебо одноразові дози до 800 мг та дози по 690 мг 2 рази на добу протягом 1 місяця, а також по 240 мг 1 раз на добу протягом 1 року застосовували здоровим добровольцям без будь-яких істотних з клінічної точки зору побічних ефектів.
У разі передозування слід застосовувати звичайні заходи з видалення неабсорбованих діючих речовин. Рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Видалення фексофенадину гідрохлориду з крові за допомогою гемодіалізу неефективне.
Побічні ефекти.
Побічні реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень, розподілені за системою органів та частотою виникнення: дуже поширені (> 1/10), поширені (> 1/100, <1/10), непоширені (> 1/1000, <1/100), поодинокі (> 1/10000, <1/1000), вкрай поодинокі (<1/10000).
З боку нервової системи. Часто: головний біль, сонливість, запаморочення. З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: нудота. Загальні розлади та реакції у місці введення. Нечасто: підвищена втомлюваність.
Під час постмаркетингового спостереження повідомлялося про наступні небажані ефекти у дорослих (частота виникнення цих ефектів невідома): З боку імунної системи. Реакції гіперчутливості, що проявлялися у вигляді ангіоневротичного набряку, відчуття стиснення у грудях, задишки, відчуття приливів та системної анафілаксії. З боку психіки. Безсоння, підвищена збудливість нервової системи, розлади сну або нічні кошмари/незвичні сновидіння (хворобливі сновидіння). З боку серця. Тахікардія, відчуття серцебиття. З боку шлунково-кишкового тракту. Діарея. З боку шкіри та підшкірної клітковини. Висипання, кропив’янка, свербіж.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Фексофенадин не метаболізується у печінці і тому не взаємодіє з іншими лікарськими засобами шляхом цього механізму.
При одночасному призначенні з еритроміцином або кетоконазолом спостерігалося 2-3-разове збільшення концентрації фексофенадину у плазмі крові. Вплив на QT інтервал не був пов’язаний з цією зміною; частота побічних реакцій не збільшувалася порівняно з призначенням кожної з цих речовин окремо.
Взаємодія з омепразолом не спостерігалася.
Застосування антацидів, що містять гідроксиди алюмінію або магнію, за 15 хвилин до прийому препарату Телфаст 120 мг знижує біодоступність фексофенадину гідрохлориду через його зв’язування у шлунково-кишковому тракті. Слід дотримуватись двогодинного інтервалу між застосуванням фексофенадину гідрохлориду та антацидів, що містять гідроксиди алюмінію або магнію.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
№ 10, № 20 (10х2); по 10 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери у картонній коробці.