ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАРВЕДИЛОЛ-ЛУГАЛ

 (CARVEDILOL-LUGAL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: carvedilol,D,l-1-[карбазоліл-(4)-оксі]-3-[2-(2-метоксифенокси) етиламіну]-2-пропанол;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 12,5 мг - таблеткиплоско циліндричної форми з фаскою і рискою, білого або майже білого кольору, із специфічним запахом. Допускається наявність шорсткості;

таблетки по 25 мг – таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею зрискою, білого або майже білого кольору, із специфічним запахом. Допускається наявність шорсткості;

склад: 1 таблетка містить карведилолу - 12,5 мг або 25 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідро фосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон (поліпласдон XL), полiвiнiлпiролiдонсередньо молекулярний (пласдон К-29/32), аеросил, натрію лаурилсульфат, магніюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Сочетані блокатори α- і β-адренорецепторів. Код АТС С 07А G02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антигіпертензивний і антиангінальний засіб -блокатор a₁- та b_1,2-адренорецепторів. Справляєсудинно розширювальну дію на артеріоли внаслідок, головним чином, блокування a₁-адренорецепторів, завдяки чому знижуються загальний периферичний опір та пост навантаження насерце. Блокує b-адренорецептори, знижує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, активність реніну плазми при цьому знижується без затримки виведення рідини. Виявляє мембраностабілізуючівластивості, не має внутрішньої симпатоміметичної активності.

Є потужним антиоксидантом, що усуває вільні кисневі радикали. Не виявляє впливу на ліпідний обмін та вміст іонів калію, натрію і магнію в крові. Не впливає на нирковий кровоток і функцію нирок.

  У хворих на артеріальну гіпертензію зниження артеріального тискуне супроводжується характерним для деяких інших b-адреноблокаторів одночасним збільшенням загального периферичного опору. Частота серцевих скорочень трохи знижується.

  У хворих на ішемічну хворобу серця виявляє проти ішемічну іантиангінальну дію, яка зберігається при тривалому застосуванні.

У хворих з порушеннями функції лівого шлуночка або недостатністю кровообігу сприятливо впливає на гемодинамічні показники, підвищуючи фракцію викиду лівого шлуночка і серцевий індекс, підвищує толерантність до фізичних навантажень. Знижує частоту госпіталізації та ризик летальності.

Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові реєструється приблизно через 1 годину. Прийом їжі не впливає на біодоступність, але збільшує час досягнення максимальної концентрації в крові. Зв’язується з білками плазмина 98 - 99%. Об’єм розподілу становить 2 л/кг. Період напів виведення -6 - 10 годин.

Біодоступність становить 25% за рахунок ефекту “першого проходження через печінку” (60 - 75%). У печінці в результаті деметилювання тагідроксилювання утворюються три метаболіти з більш вираженою, ніж укарведілолу, β-блокуючою активністю та антиоксидантною дією. Проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком.

Екскретується в основному печінкою з жовчю, частково шлунково-кишковим трактом, невелика частина дози виводиться у вигляді метаболітів нирками.

  При порушенні функції печінки біодоступність зростає до 80%, об’єм розподілу збільшується. У літніх хворих концентрація в печінці приблизно на 50% вище, ніж у молодих.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, стабільна стенокардія, хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим незалежно від прийому їди. При недостатності кровообігу краще приймати під часїжі, щоб сповільнити всмоктування та зменшити ризик ортостатичних реакцій. Таблетку ковтають, не розжовуючи, запивають достатньою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія. Початкова доза звичайно становить 12,5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні (дозу можна розділити на два прийоми по 6,25 мг), що вже може забезпечити необхідний ефект. При необхідності дозу можна збільшити через 2 дні до 25 мг 1 раз на добу, потім з інтервалами неменше двох тижнів до 50 мг 1 раз на добу (або розділити на два прийоми). Максимальна добова доза 50 мг.

Стенокардія. Початкова доза звичайно становить 12,5мг 2 рази на добу протягом  1 тижня, потім по 25 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити з інтервалами не менше двох тижнів до максимальної добової дози - 100 мг, розділеної на  2 прийоми. Дляхворих літнього віку вища добова доза становить 50 мг, розділених на  2прийоми.

Серцева недостатність. Початкова доза звичайно становить 3,125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При добрій переносимостідозу можна збільшити з інтервалами не менш двох тижнів до 6,25 мг 2 рази надобу, потім до 12,5 мг 2 рази на добу, потім до  25 мг 2 рази на добу. Ухворих з масою тіла менше 85 кг вища рекомендована добова доза становить 50 мгза 2 прийоми, у пацієнтів з масою тіла понад 85 кг – 100 мг за 2 прийоми.

Побічна дія. Центральна і периферична нервова системи: головний біль, запаморочення, слабкість, син копальні стани, що виражені незначно та, якправило, на початку лікування, м’язева слабкість. У поодиноких випадках -депресія, розлади сну, парестезії, зміни настрою.

Серцево-судинна система: брадикардія, гіпотензія, ортостатичні реакції. У поодиноких випадках – непритомність, порушення периферичного кровообігу (похолодання кінцівок), загострення симптомів переміжної кульгавості або синдромуРейно. В окремих випадках – порушення атріовентрикулярної провідності, прогресу вання серцевої недостатності.

Система травлення: сухість у роті, нудота, болі у шлунку, діарея, іноді- блювання, запор, підвищення рівня печінкових трансаміназ.

Обмін речовин: гіперглікемія, збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія.

Система кровотворення: тромбоцит опенія, лейкопенія.

Сечовидільна система: рідко - у пацієнтів з порушенням функції нирок можливе погіршення ниркових функцій, у поодиноких випадках - ниркова недостатність, набряки.

Система дихання: закладення носа, чхання, бронхоспастичні реакції.

Репродуктивна система: рідко – зниження лібідо.

Дерматологічні реакції: шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу.

Інші: міалгія, артралгія, порушення зору, кон’юнктивіт, зниження продукції слізної рідини, незначні крововиливи.

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, декомпенсована серцева недостатність, виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусного вузла, шок, хронічні обструктивні захворювання легень, бронхіальна астма, важкі ураження печінки, вагітність, годування груддю, дитячий вік (молодше 18 років).

Передозування. Симптоми: різка артеріальнагіпотензія (систолічний тиск 80 мм рт. ст. та нижче), брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, порушення функції дихання, блювання, сплутаність свідомості, генералізовані судоми. Лікування: моніторинг функції серцево-судинної системи та дихальної системи, функції нирок. Підтримуюча терапія: при вираженій брадикардії – атропін 0,5 - 2 мг внутрішньо венно; для підтримки серцевої діяльності - глюкагон 1 - 10 мг внутрішньо венно струйно, потім 2 -5 мг/годину у вигляді інфузій, адреноміметики (добутамін, ізопреналін, адреналін); при гіпотензії – норадреналін; при бронхоспазмі – b₂-адреноміметикиу вигляді аерозолю, при неефективності - внутрішньо венно, або амінофілінвнутрішньо венно; при судомах - діазепам або клоназепам внутрішньо венноповільно. При кардіогенному шоку підтримуючу терапію продовжують досить довго, оскільки можна чекати подовження періоду напів виведення препарату.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів літнього віку (призначають половинні дози), при цукровому діабеті (маскує клінічні прояви гіперглікемії), при вазоспастичній стенокардії Принц метала (може провокувати напади), у хворих з недостатністю кровообігу, у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин (можливе посилення синдрому Рейно), при загостренні серцевої недостатності, у хворих на феохромоцитому. У цих випадках лікування слід починати з низьких доз з наступним повільним підвищенням до ефективних.

  При призначенні пацієнтам з недостатністю кровообігу, з низьким артеріальним тиском (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.), ішемічною хворобою серця та/або нирковою недостатністю необхідно контролю вати функцію нирок, приїї погіршенні – зменшити дозу або припинити прийом препарату, збільшити дозудіуретиків.

Пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннями легень ібронхоспастичним компонентом, що не одержують проти астматичні препарати, карведилол слід призначати тільки в тому випадку, якщо переваги від його застосування перевищують потенційний ризик.

У осіб з важкою алергією або у тих, що проходять курс десенсибілізації, карведилол може підсилити алергічні реакції. Хворим, у яких раніше на фоні лікування b-блокаторами виникав або загострювався псоріаз, препарат можна призначати тільки після ретельної оцінки можливої користі і ризику. Як і іншіb-блокатори, карведилол може зменшувати вираженість симптомів тиреотоксикозу. Особи, що користуються контактними лінзами, повинні бути попереджені про можливість зменшення сльозовиділення.

  Препарат не можна відміняти раптово через синдром відміни. Рекомендується протягом 1 - 2 тижнів знижувати дозу наполовину кожні 3дні. При перериванні лікування на 2 тижні та більше, поновлювати лікування слідз мінімальних доз.

У період лікування слід виключити прийом алкоголю. Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або такій роботі, що вимагає підвищеної уваги, тому що можливі запаморочення і розлади сну, особливо напочатку лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенціювання ефекту спостерігається при одночасному прийомі з антигіпертензивними засобами (у т. ч. у вигляді очних крапель), анти аритмічними препаратами, антиангінальними засобами, інгібіторамимоноамін оксидази, симпатолітиками (резерпін) і серцевими глікозидами. Одночасне застосування з алкалоїдами маткових ріжок погіршує периферичний кровообіг.

При застосуванні із серцевими глікозидами та дилтіаземом можливе уповільнення атріовентрикулярної провідності, рідко з гемодинамічнимипорушеннями. Збільшує вміст дигоксину в крові. Анестетики підсилюють негативнийінотропний та гіпотензивний ефекти карведилолу. Індуктори мікросомальнихпечінкових оксидаз (фенобарбітал, рифампіцин) прискорюють метаболізм, знижуючи концентрацію карведилолу в плазмі, інгібітори мікросомальних печінкових оксидаз (циметидин) її підвищують. Карведилол може підсилювати дію інсуліну та пероральних цукрознижуючих засобів.

Не слід призначати одночасно занти аритмічними препаратами I класу і дилтіаземом внутрішньо венно, при пероральному одночасному їх призначенні слід контролю вати електрокардіограму та артеріальний тиск.

При відміні одночасної терапії клонідином слід спочатку припинити лікування карведилолом, потім, через кілька днів, відмінити клонідин.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Источник

Термін придатності – 2 роки.