ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БУТОЛАР^®

(BUTOLAR^®)

Cклад:

діюча речовина: буторфанолу тартрат;

1 мл препарату містить буторфанолу тартрату у перерахунку на 100 % безводну речовину        2 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна моногідрат, натрію цитрат, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Опіоїдні аналгетики. Код АТХ N02A F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Буторфанол – опіоїдний анальгетик, діє як агоніст каппа-опіоїдних рецепторів і як змішаний агоніст/антагоніст мю-опіоїдних рецепторів, змінюючи сприйняття больових відчуттів на рівні центральної нервової системи.

Буторфанолу тартрат має активність антагоніста опіоїдів, що приблизно еквівалентна активності налорфіну, у 30 разів перевищує активність пентазоцину і становить 1/40 активності налоксону. Щодо пригнічення дихання внутрішньовенне введення 2 мг буторфанолу можна порівняти з дією 10 мг морфіну; при введенні 4 мг буторфанолу посилення цього ефекту не відзначалося, однак тривалість ефекту залежить від введеної дози.

Пригнічення функції дихання, що спричиняє буторфанол, усувається налоксоном.

Буторфанол, як і інші змішані агоністи/антагоністи з високою спорідненістю до каппа-рецепторів, може іноді спричиняти неприємні психоміметичні ефекти.

Настання знеболювального ефекту буторфанолу залежить від способу його введення: через кілька хвилин після внутрішньовенного введення і через 10-15 хвилин після внутрішньом’язoвої ін'єкції. Максимальна аналгетична дія настає через 1-2 години.

Тривалість знеболювання залежить від характеру болю і від способу введення препарату, однак зазвичай вона становить 3-4 години при внутрішньом’язовому і внутрішньовенному введенні.

Фармакокінетика.

Буторфанол швидко всмоктується після внутрішньом’язoвої ін'єкції. Після введення 1 мг максимальна концентрація буторфанолу у плазмі крові досягається через 20-40 хвилин.

Середні фармакокінетичні показники препарату 2 мг/мл,

розчину для ін'єкцій, у різних вікових групах ^а)

Показник	Молоді (20-40 років)	Літні від 65 років
AUC (∞) б) (год×нг/мл)	7,24 (1,57)в) (4,40-9,77)г)	8,71 (2,02) (4,76-13,03)
Період напіввиведення (год)	4,56 (1,67) (2,06-8,7)	5,61 (1,36) (3,25-8,79)
Об'єм розподілу д) (л)	487 (155) (305-901)	552(124) (305-737)
Загальний кліренс (л/год)	99 (23) (70-154)	82 (21) (52-143)
а) Молоді пацієнти (n=24) віком від 20 до 40 років і літні пацієнти (n=24) віком від 65 років. б) Площа під кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу після введення дози 1 мг. в) Середнє (1С. О.). г) Інтервал значень, що спостерігалися. д) За даними, отриманими при внутрішньовенному введенні.

Зв'язування буторфанолу з білками сироватки крові не залежить від його концентрації і становить приблизно 80 %, якщо препарат застосовується у тому ж дозовому діапазоні, що і в клінічній практиці: до 7 мг/мл. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри і в грудне молоко.

Буторфанол піддається глибокому метаболізму у печінці і виділяється з організму у вигляді окислених і зв'язаних метаболітів. Менше 5 % введеного внутрішньовенно препарату виділяється з сечею у вигляді незміненої вихідної речовини.

Буторфанол виділяється з організму з сечею і калом. Основним метаболітом буторфанолу, що міститься у сечі, є гідроксибуторфанол (49 % введеної дози). З сечею також виділяється невелика кількість норбуторфанолу (менше 5 %).

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування помірного і сильного болю, включаючи біль у післяопераційний період, для знеболювання у щелепно-лицьовій хірургії, при мігрені, для премедикації перед хірургічною операцією або наркозом як доповнення до збалансованої анестезії, а також для знеболювання пологів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до буторфанолу або будь-якого іншого компонента препарату. Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні буторфанолу з чистими агоністами опіоїдних рецепторів (наприклад, з морфіном) можливе зменшення ступеня аналгезії або виникнення стану абстиненції.

Буторфанол посилює дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему (барбітурати, транквілізатори, блокатори гістамінових Н₁-рецепторів, етанол і етаноловмісні препарати).

Одночасний прийом з антипсихотичними засобами спричиняє посилення седативної дії та серцево-судинних ефектів.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препарату та інгібіторів моноаміноксидази (МАО) через високу частоту гіперпірексичної коми та артеріальної гіпертензії.

Застосування при збалансованій анестезії. Сукупна дія на пригнічення функції дихання всіх препаратів, що застосовуються при загальній анестезії і вводяться внутрішньовенно, може призводити до зниження вентиляції легенів або задишки. Тому у разі збалансованої анестезії препарат слід застосовувати тільки в особливих випадках як додатковий препарат і за умови підтримки функції дихання хворого.

Особливості застосування.

Залежність від наркотичних препаратів. Препарат не рекомендується для застосування хворим із наркотичною залежністю. Як антагоніст опіоїдів препарат може спричиняти синдром відміни. Перед початком застосування препарату цим хворим слід пройти спеціальний курс лікування.

Слід дотримуватися обережності, призначаючи препарат пацієнтам, які нещодавно неодноразово застосовували наркотичні аналгетики, оскільки оцінити стійкість пацієнтів до дії опіоїдів досить важко.

Зловживання препаратом і залежність. Відомі окремі випадки зловживання і звикання до буторфанолу тартрату, що траплялися під час лікування хронічних хворобливих станів у амбулаторних хворих. У цілому, пацієнти, які знаходяться на лікуванні опіоїдами протягом тривалого часу, піддаються великому ризику потрапити у залежність від препарату.

Алкоголь. Під час лікування препаратом не слід вживати алкоголь. Одночасне вживання алкоголю і застосування буторфанолу або препаратів, що чинять пригнічувальну дію на центральну нервову систему (ЦНС), включаючи барбітурати, транквілізатори та антигістамінні препарати, може посилювати цей ефект.

Черепно-мозкові травми і внутрішньочерепний тиск. Застосовують з крайньою обережністю та за умов ретельного контролю з боку медичного персоналу. У хворих із черепно-мозковою травмою препарат буторфанол, як і інші опіоїди, може підвищувати рівень двоокису вуглецю в організмі, підвищувати тиск спинномозкової рідини, звужувати зіницю, спричиняти психічні порушення і в такий спосіб маскувати динаміку клінічної картини черепно-мозкової травми.

Пригнічення функції дихання. Застосовують з крайньою обережністю та за умов ретельного контролю з боку медичного персоналу. Препарати класу змішаних агоністів/антагоністів опіоїдних рецепторів можуть пригнічувати функцію дихання, особливо у хворих, які застосовують препарати, що впливають на ЦНС, та пацієнтів, які мають захворювання ЦНС або порушення функції дихання.

Захворювання печінки або нирок. Буторфанол слід застосовувати з обережністю при захворюваннях печінки або нирок, хоча лабораторні дослідження не виявили будь-яких відхилень в аналізах при застосуванні препарату. У разі порушення функції нирок або печінки необхідно внести зміни у схему прийому препарату.

Вплив на серцево-судинну систему. Буторфанол підвищує рівень серцевої діяльності, особливо у легеневому колі кровообігу, тому при гострому інфаркті міокарда, при порушеній функції шлуночків або при коронарній недостатності препарат слід призначати хворим тільки у випадках, коли очікувана користь значно переважує можливий ризик.

Після введення препарату тяжка артеріальна гіпертензія відзначалася лише у рідких випадках. При розвитку артеріальної гіпертензії застосування препарату необхідно припинити і провести лікування антигіпертензивними препаратами. Повідомлялося також про ефективність застосування налоксону пацієнтами у разі відсутності у них залежності від опіоїдів.

Збалансована анестезія. Сукупна дія на пригнічення функції дихання всіх препаратів, що застосовуються при загальній анестезії і вводяться внутрішньовенно, може призводити до зниження вентиляції легенів або задишки. Тому у разі збалансованої анестезії буторфанолу тартрат слід застосовувати тільки в особливих випадках як додатковий препарат і за умови підтримки функції дихання пацієнта.

Введення перед операцією або перед наркозом. Слід дотримуватися обережності під час введення препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Пологи. Повідомлялося про випадки розвитку дистрес-респіраторного синдрому/асфіксії у новонароджених, що були пов'язані з введенням препарату менш ніж за 2 години до пологів, а також із багаторазовим введенням у поєднанні з іншими аналгетиками чи седативними препаратами або при передчасних пологах.

Пацієнти літнього віку. Крім деякого зниження виведення препарату з організму, у пацієнтів літнього віку може бути більша схильність до його побічних ефектів, зокрема до розвитку запаморочення.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не проводилися добре контрольовані дослідження впливу препарату на жінок із терміном вагітності до 37 тижнів.

У період підготовки до пологів препарат слід застосовувати з обережністю і за умов ретельного контролю лікаря.

Після введення препарат у малих концентраціях проникає у грудне молоко. Однак клінічне значення цього факту не було всебічно проаналізоване.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Сонливість і запаморочення, пов'язані із застосуванням препарату, можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами, машинами або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дія препарату, як і інших сильнодіючих аналгетиків, настає швидко, тому дозу препарату слід підбирати індивідуально, залежно від клінічного результату.

Знеболювання

При внутрішньом’язовому введенні рекомендована доза становить 2 мг одноразово, у тому випадку якщо пацієнт має можливість знаходитись у лежачому положенні у разі появи сонливості або запаморочення. Якщо необхідно, цю дозу можна застосовувати повторно з інтервалом 3 або 4 години. Залежно від тяжкості болю лікування ефективне в діапазоні доз від 1 до 4 мг, які застосовують кожні 3-4 години.

При внутрішньовенному введенні рекомендована доза становить 1 мг одноразово, з інтервалом 3 або 4 години у разі необхідності. Залежно від тяжкості больового синдрому лікування ефективне в діапазоні доз від 0,5 до 2 мг, які застосовують кожні 3-4 години.

Анестезія

Введення перед операцією/наркозом. Дозу препарату слід підбирати індивідуально. Зазвичай доза становить 2 мг внутрішньом’язово за 30-60 хвилин до початку хірургічної операції. У пацієнтів з печінковою та нирковою дисфункцією при наявності больового синдрому дозування препарату зменшується вдвічі. Призначення препарату потрібно уникати після інфаркту міокарда.

У разі проведення збалансованої анестезії звичайна доза препарату становить 2 мг внутрішньовенно, незадовго до введення наркозу; та/або по 0,5 мг внутрішньовенно – під час операції. При такому дробному введенні загальну дозу можна збільшити до 0,06 мг/кг (4 мг/70 кг), залежно від доз раніше введених седативних, аналгетичних або снодійних препаратів. Загальна доза препарату може варіювати, однак пацієнтам лише іноді потрібне введення менше 4 мг або більше 12,5 мг препарату (зазвичай від 0,6 до 0,18 мг/кг).  

Пологи

Вагітним жінкам із нормальним терміном виношування плода на початку пологової діяльності можна ввести внутрішньовенно або внутрішньом’язoво 1-2 мг препарату і повторити застосування цієї ж дози через 4 години. Під час пологів або якщо пологи очікуються у межах 4 годин, слід застосовувати інші засоби знеболювання. Препарат слід застосовувати з обережністю у випадку передчасних пологів.

Корекція дози. Пацієнтам із порушеною функцією печінки або нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) може знадобитися корекція дози. Початкова доза препарату для пацієнтів літнього віку становить половину звичайної дози.

Діти.

Не застосовувати дітям віком до 18 років.

Передозування.

Клінічні прояви передозування препарату такі ж, як і у випадку передозування інших опіоїдних препаратів. Найбільш тяжкими з них є гіповентиляція легенів, а також серцево-судинна недостатність та/або кома.

Симптоми: пригнічення дихання, серцево-судинна недостатність (особливо у пацієнтів, які до цього схильні), пригнічення центральної нервової системи.

Випадки летального передозування у разі застосування препарату відзначалися вкрай рідко. Причому вплив препарату, що застосовувався зазвичай у поєднанні з іншими лікарськими засобами, на результат передозування не встановлений.

Лікування: при підозрі на передозування препарату специфічним засобом лікування є негайне проведення достатньої вентиляції дихальних шляхів, після чого (при необхідності) призначається антагоніст опіоїдів, наприклад налоксон (внутрішньовенно).

Побічні реакції.

Практично в усіх випадках побічні реакції, що спостерігалися після введення препарату, відповідають тим, що зазвичай спостерігаються при застосуванні опіоїдних анальгетиків. Не повідомлялося про будь-які ефекти несподіваної або незвичної токсичності.

Найчастішими побічними реакціями були сонливість, нудота і/або блювання, пітливість/вологість шкіри.

Нижче наведено симптоми, що спостерігалися при введенні препарату і вважалися пов'язаними/можливо пов'язаними із застосуванням буторфанолу тартрату.

Загальний стан. Астенія/сонливість, головний біль, відчуття жару.

Травний тракт. Сухість у роті.

Нервова система. Сплутаність свідомості, відчуття легкості/ейфорія, запаморочення, сновидіння, хвилювання, депресія, тривога, дизартрія, дисфорія, галюцинації, парез, відчуття холоду, ейфорія, знервованість.

Серцево-судинна система. Підвищення/зниження артеріального тиску, тахікардія, відчуття серцебиття.

Органи зору. Диплопія.

Шкіра та підшкірна клітковина. Алергічні реакції, у тому числі висипання, кропив’янка.

Кістково-м'язова система. Міалгія.

Дихальна система. Уповільнення дихання, обструкція дихальних шляхів, поверхневе дихання.

Зловживання препаратом і залежність. Хоча аналгетики, що належать до класу змішаних агоністів/антагоністів опіоїдів, мають набагато менший потенціал щодо розвитку звикання порівняно з морфіном, все ж повідомлялося про випадки зловживання препаратом. Слід дотримуватися особливої обережності у разі призначення препарату емоційно нестійким пацієнтам, а також пацієнтам, в історії хвороби яких відзначено зловживання лікарськими препаратами.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Фармацевтично несумісний з діазепамом, барбітуратами.

Упаковка.

По 1 мл розчину в ампулі, по 5 ампул у касеті, по 1 касеті у пачці; 275 ампул у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

БУТОЛАР^®

(BUTOLAR^®)

Состав:

действующее вещество: буторфанола тартрат;

1 мл препарата содержит буторфанола тартрата в пересчете на 100 % безводное вещество     2 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Опиоидные анальгетики. Код АТХ N02А F01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Буторфанол – опиоидный анальгетик, действует как агонист каппа-опиоидных рецепторов и как смешанный агонист/антагонист мю-опиоидных рецепторов, изменяя восприятие болевых ощущений на уровне центральной нервной системы.

Буторфанола тартрат обладает активностью антагониста опиоидов, которая приблизительно эквивалентна активности налорфина, в 30 раз превышает активность пентазоцина и составляет 1/40 активности налоксона. По степени угнетения дыхания внутривенное введение 2 мг буторфанола сравнимо с действием 10 мг морфина; при введении 4 мг буторфанола усиления этого эффекта не отмечалось, однако продолжительность эффекта зависит от введенной дозы.

Подавление функции дыхания, вызываемое буторфанолом, устраняется налоксоном.

Буторфанол, как и другие смешанные агонисты/антагонисты с высоким сродством к каппа-рецепторам, может иногда вызывать неприятные психомиметические эффекты.

Наступление обезболивающего эффекта буторфанола зависит от способа его введения: через несколько минут после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечной инъекции. Максимальное анальгетическое действие наступает через 1-2 часа.

Продолжительность обезболивания зависит от характера боли и от способа введения препарата, однако обычно она составляет 3-4 часа при внутримышечном и внутривенном введении.

Фармакокинетика.

Буторфанол быстро всасывается после внутримышечной инъекции. После введения 1 мг максимальная концентрация буторфанола в плазме крови достигается через 20-40 минут.

Средние фармакокинетические показатели препарата 2 мг/мл,

раствора для инъекций, в различных возрастных группах ^а)

Показатель	Молодые (20-40 лет)	Пожилые (старше 65 лет)
AUC (∞) б) (ч×нг/мл)	7,24 (1,57)в) (4,40-9,77)г)	8,71 (2,02) (4,76-13,03)
Период полувыведения (ч)	4,56 (1,67) (2,06-8,7)	5,61 (1,36) (3,25-8,79)
Объем распределения д) (л)	487 (155) (305-901)	552(124) (305-737)
Общий клиренс (л/ч)	99 (23) (70-154)	82 (21) (52-143)
а) Молодые пациенты (n=24) в возрасте от 20 до 40 лет и пожилые пациенты (n=24) старше 65 лет. б) Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени после введения дозы 1 мг. в) Среднее (1С. О.). г) Интервал наблюдавшихся значений. д) По данным, полученным при внутривенном введении.

Связывание буторфанола с белками сыворотки крови не зависит от его концентрации и составляет приблизительно 80 %, если препарат применяется в том же дозовом интервале, что и в клинической практике: до 7 мг/мл. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко.

Буторфанол подвергается глубокому метаболизму в печени и выводится из организма в виде окисленных и связанных метаболитов. Менее 5 % введенного внутривенно препарата выделяется с мочой в виде неизмененного исходного вещества.

Буторфанол выделяется из организма с мочой и калом. Основным метаболитом буторфанола, присутствующим в моче, является гидроксибуторфанол (49 % введенной дозы). С мочой также выделяется небольшое количество норбуторфанола (менее 5 %).

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение умеренной и сильной боли, включая боль послеоперационного периода, для обезболивания в челюстно-лицевой хирургии, при мигрени, для премедикации перед хирургической операцией или наркозом в качестве дополнения к сбалансированной анестезии, а также для обезболивания родов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к буторфанолу или любому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении буторфанола с чистыми агонистами опиоидных рецепторов (например, морфин) возможно уменьшение степени аналгезии или возникновение состояния абстиненции.

Буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты).

Одновременный прием с антипсихотическими средствами вызывает усиление седативного действия и сердечно-сосудистых эффектов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) из-за высокой частоты гиперпирексической комы и артериальной гипертензии.

Применение при сбалансированной анестезии. Совокупное действие на угнетение функции дыхания всех препаратов, которые применяются при общей анестезии и вводятся внутривенно, может приводить к снижению вентиляции легких или одышке. Поэтому при сбалансированной анестезии препарат следует применять только в особых случаях как дополнительный препарат и при условии поддержки функции дыхания пациента.

Особенности применения.

Зависимость от наркотических препаратов. Препарат не рекомендуется применять пациентам с наркотической зависимостью. Как антагонист опиоидов препарат может вызывать синдром отмены. Перед началом применения препарата такие пациенты должны пройти специальный курс лечения.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые в недавнем прошлом неоднократно применяли наркотические анальгетики, поскольку оценить устойчивость пациентов к действию опиоидов довольно трудно.

Злоупотребление препаратом и зависимость. Известны отдельные случаи злоупотребления и привыкания к буторфанола тартрату, которые возникали во время лечения хронических болезненных состояний у амбулаторных пациентов. В целом, пациенты, находящиеся на лечении опиоидами в течение длительного времени, подвергаются большому риску попасть в зависимость от препарата.

Алкоголь. Во время лечения препаратом не следует употреблять алкоголь. Одновременное употребление алкоголя и применение буторфанола или препаратов, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), включая барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты, может усиливать этот эффект.

Черепно-мозговые травмы и внутричерепное давление. Применяют с крайней осторожностью и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала. У пациентов с черепно-мозговой травмой препарат буторфанол, как и другие опиоиды, может повышать уровень двуокиси углерода в организме, повышать давление спинномозговой жидкости, сужать зрачок, вызывать психические нарушения и таким образом маскировать динамику клинической картины черепно-мозговой травмы.

Подавление функции дыхания. Применяют с крайней осторожностью и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала. Препараты класса смешанных агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов могут подавлять функцию дыхания, особенно у пациентов, которые применяют препараты, влияющие на ЦНС, либо страдают заболеваниями ЦНС или нарушениями функции дыхания.

Заболевания печени или почек. Буторфанол следует применять с осторожностью при заболеваниях печени или почек, хотя лабораторные исследования не выявили каких-либо отклонений в анализах при применении препарата. В случае нарушения функции почек или печени необходимо внести изменения в схему приема препарата.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Буторфанол повышает уровень сердечной деятельности, особенно в легочном круге кровообращения, поэтому при остром инфаркте миокарда, при нарушенной функции желудочков или при коронарной недостаточности препарат следует назначать пациентам только в случаях, когда ожидаемая польза значительно превосходит возможный риск.

После введения препарата тяжелая артериальная гипертензия отмечалась лишь в редких случаях. При развитии артериальной гипертензии применение препарата необходимо прекратить и провести лечение антигипертензивными препаратами. Сообщалось также об эффективности применения налоксона у пациентов в случае отсутствия у них зависимости от опиоидов.

Сбалансированная анестезия. Совокупное действие на угнетение функции дыхания всех препаратов, которые применяются при общей анестезии и вводятся внутривенно, может приводить к снижению вентиляции легких или одышке. Поэтому в случае сбалансированной анестезии буторфанола тартрат следует применять только в особых случаях как дополнительный препарат и при условии поддержки функции дыхания пациента.

Введение перед операцией или перед наркозом. Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с артериальной гипертензией.

Роды. Сообщалось о случаях развития дистресс-респираторного синдрома/асфиксии у новорожденных, которые были связаны с введением препарата менее чем за 2 часа до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами либо при преждевременных родах.

Пациенты пожилого возраста. Кроме некоторого снижения выведения препарата из организма, у пациентов пожилого возраста может быть большая предрасположенность к его побочным эффектам, в частности к развитию головокружения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не проводились хорошо контролируемые исследования влияния препарата на женщин со сроком беременности до 37 недель.

В период подготовки к родам препарат следует применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача.

После введения препарат в малых концентрациях проникает в грудное молоко. Однако клиническое значение этого факта не было всесторонне проанализировано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сонливость и головокружение, связанные с применением препарата, могут влиять на способность управлять транспортными средствами, машинами или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Действие препарата, как и других сильнодействующих анальгетиков, наступает быстро, поэтому дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от клинического результата.

Обезболивание

При внутримышечном введении рекомендуемая доза составляет 2 мг однократно в том случае, если пациент имеет возможность находиться в положении лежа при появлении сонливости или головокружения. При необходимости эту дозу можно применять повторно с интервалом 3 или 4 часа. В зависимости от тяжести боли лечение эффективно в диапазоне доз от 1 до 4 мг, которые применяют каждые 3-4 часа.

При внутривенном введении рекомендуемая доза составляет 1 мг однократно, с интервалом 3 или 4 часа по необходимости. В зависимости от тяжести болевого синдрома лечение эффективно в диапазоне доз от 0,5 до 2 мг, которые применяют каждые 3-4 часа.

Анестезия

Введение перед операцией/наркозом. Дозу препарата следует подбирать индивидуально. Обычно доза составляет 2 мг внутримышечно за 30-60 минут до начала хирургической операции. У пациентов с печеночной и почечной дисфункцией при наличии болевого синдрома дозирование препарата уменьшается в два раза. Назначение препарата следует избегать после инфаркта миокарда.

В случае проведения сбалансированной анестезии обычная доза препарата составляет 2 мг внутривенно, незадолго до введения наркоза; и/или по 0,5 мг внутривенно – во время операции. При таком дробном введении общую дозу можно увеличить до 0,06 мг/кг (4 мг/70 кг), в зависимости от доз ранее введенных седативных, анальгетических или снотворных препаратов. Общая доза препарата может варьировать, однако пациентам лишь в редких случаях требуется введение менее 4 мг или более 12,5 мг препарата (обычно от 0,6 до 0,18 мг/кг).

Роды

Беременным женщинам с нормальным сроком вынашивания плода в начале родовой деятельности можно ввести внутривенно или внутримышечно 1-2 мг препарата и повторно ту же дозу через 4 часа. Во время родов или если роды ожидаются в пределах 4 часов, следует применять другие средства обезболивания. Препарат следует применять с осторожностью в случае преждевременных родов.

Коррекция дозы. Пациентам с нарушением функции печени или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться коррекция дозы. Начальная доза препарата для пациентов пожилого возраста составляет половину обычной дозы.

Дети.

Не применять детям до 18 лет.

Передозировка.

Клинические проявления передозировки препарата такие же, как и в случае передозировки других опиоидных препаратов. Наиболее тяжелыми из них являются гиповентиляция легких, а также сердечно-сосудистая недостаточность и/или кома.

Симптомы: угнетение дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность (особенно у предрасположенных пациентов), угнетение центральной нервной системы.

Случаи летальной передозировки при применении препарата отмечались крайне редко. Причем влияние препарата, применявшегося обычно в сочетании с другими лекарственными средствами, на результат передозировки не установлено.

Лечение: при подозрении на передозировку препарата специфическим средством лечения является немедленное проведение достаточной вентиляции дыхательных путей, после чего (при необходимости) назначается антагонист опиоидов, например налоксон (внутривенно).

Побочные реакции.

Практически во всех случаях побочные реакции, которые наблюдались после введения препарата, соответствуют тем, что обычно наблюдаются при применении опиоидных анальгетиков. Не сообщалось о каких-либо эффектах неожиданной или необычной токсичности.

Наиболее частыми побочными реакциями были сонливость, тошнота и/или рвота, потливость/влажность кожи.

Ниже приведены симптомы, которые наблюдались при введении препарата и считались связанными/возможно связанными с применением буторфанола тартрата.

Общее состояние. Астения/сонливость, головная боль, ощущение жара.

Пищеварительный тракт. Сухость во рту.

Нервная система. Спутанность сознания, ощущение легкости/эйфория, головокружение, сновидения, волнение, депрессия, тревога, дизартрия, дисфория, галлюцинации, парез, ощущение холода, эйфория, нервозность.

Сердечно-сосудистая система. Повышение/понижение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Органы зрения. Диплопия.

Кожа и подкожная клетчатка. Аллергические реакции, в том числе сыпь, крапивница.

Костно-мышечная система. Миалгия.

Дыхательная система. Замедление дыхания, обструкция дыхательных путей, поверхностное дыхание.

Злоупотребление препаратом и зависимость. Хотя анальгетики, относящиеся к классу смешанных агонистов/антагонистов опиоидов, обладают гораздо меньшим потенциалом в плане развития привыкания по сравнению с морфином, все же сообщалось о случаях злоупотребления препаратом. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата эмоционально неустойчивым пациентам, а также пациентам, в истории болезни которых отмечено злоупотребление лекарственными препаратами.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Упаковка.

По 1 мл раствора в ампуле, по 5 ампул в кассете, по 1 кассете в пачке; 275 ампул в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод». Источник

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.