ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АНАПРИЛІН-ЗДОРОВ’Я
(ANAPRILIN-ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: propranolol; (RS)-1-ізопропіл аміно-3-нафт-1-ілоксипропан-2-олу гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, плоско циліндричної форми, з фаскою;
склад: 1 таблетка містить пропранололу гідро хлориду 10 мг або 40 мг;
допоміжні речовини: цукор-рафінад, крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Неселективні блокатори b-адренорецепторів. Пропранолол. Код АТС C07A A05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Блокує b1- і b2-адренорецептори, виявляє мембраностабілізуючу дію. Пригнічує автоматизм синоатріального вузла, виникнення ектопічних ділянок у передсердях, атріовентрикулярному вузлі і, меншою мірою, в шлуночках. Знижує швидкість проведення збудження в атріовентрикулярному з'єднанні по пучку Кента переважно у антероградному напрямку. Сповільнює частоту та зменшує силу серцевих скорочень, потребу міокарда в кисні. Знижує серцевий викид, артеріальний тиск, секрецію реніну, нирковий кліренс і швидкість клуб очкової фільтрації. Пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску.
Пригнічує ліполіз у жировій тканині, перешкоджаючи підвищенню рівня вільних жирних кислот (коефіцієнт атерогенності може збільшуватися). Пригнічує глікогеноліз, секрецію глюкагону та інсуліну, перетворення тироксину в трийодтиронін. Підвищує тонус мускулатури бронхів і скоротливість матки. Підсилює секреторну та моторну активність шлунково-кишкового тракту.
У хворих на ішемічну хворобу серця зменшує частоту нападів стенокардії, підвищує переносимість фізичних навантажень, знижує потребу у нітрогліцерині. Виявляє кардіопротективну дію, ймовірно знижуючи ризик повторного інфаркту міокарда та раптової смерті на 20–50%.
Після прийому одноразової дози пропранололу спостерігається зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску у положенні як лежачи, так і стоячи; стійкий гіпотензивний ефект розвивається до кінця другого тижня лікування.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (90%). Біодоступність становить 30–40% (ефект «першого проходження» крізь печінку) і залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку, збільшується при тривалому застосуванні. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1–2 год після прийому внутрішньо. З білками плазми зв'язується на 90–95%, обсяг розподілу 3–5 л/кг. Виявляє високу ліпофільність, накопи чується в легеневій тканині, головному мозку, нирках та серці. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, в грудне молоко. Метаболізується в печінці шляхом глюкуронування (99%). Період напів виведення 3–5 год, при тривалому застосуванні триває до 12 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів (до 90 %), у незміненому вигляді – менше 1%. Не видаляється при гемодіалізі.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стенокардія, синусова тахікардія (у тому числі при тиреотоксикозі), надшлуночкова і миготлива тахікардії, інфаркт міокарда, гіпертрофічна кардіоміопатія (у т. ч. субаортальний стеноз), пролапс мі трального клапана, есенціальний тремор, нейроциркуляторна дистонія, мігрень (профілактика нападів). У складі комбінованої терапії – феохромоцитома (у поєднанні з a-адрено блокаторами), абстинент ний синдром (збудження і тремор).
Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо за 10–30 хв до їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Режим дозування індивідуальний. Дозу і термін лікування визначає лікар.
Артеріальна гіпертензія. Початкова доза становить 40 мг 2–3 рази на добу. При необхідності дозу поступово підвищують кожен тиждень до підтримуючої добової дози – 160–320 мг за 2–3 прийоми. Максимальна добова доза – 320 мг.
Стенокардія. Початкова доза становить 40 мг 2–3 рази на добу. Підтримуюча добова доза – 120–240 мг за 3–4 прийоми. Максимальна добова доза – 240 мг.
Інфаркт міокарда (систолічний артеріальний тиск – більше 100 мм рт. ст.) по 20–40 мг 3–4 рази на добу під контролем ЧСС.
Аритмії, тахікардія при хвилюванні, тиреотоксикоз. Призначають по 10–30 мг 3–4 рази на добу.
Гіпертрофічна кардіоміопатія. Призначають по 20–40 мг 3–4 рази на добу.
Мігрень, збудження, тремор. Початкова доза становить 40 мг 2–3 рази на добу. Максимальна добова доза – 160 мг.
Феохромоцитома (тільки в комбінації з a-адреноблокатором). Призначають 30–60 мг на добу за 2–3 прийоми протягом 3 днів перед операцією; не оперованим хворим – 30–60 мг на добу.
Дітям старше 1 року як антигіпертензивний або анти аритмічний засіб призначають у початковій дозі 0,5–1 мг/кг/добу за 2–4 прийоми, підтримуюча доза – 2–4 мг/кг/добу за два прийоми. Добові дози підбирають індивідуально.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи і кровотворення: артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, розвиток/прогресу вання серцевої недостатності, порушення периферичного кровообігу, тромбоцит опенічна пурпура, лейкопенія, агранулоцит оз. З боку нервової системи та органів чуття: астенія, запаморочення, головний біль, безсоння або сонливість, нічні кошмари, зниження швидкості психічних і рухових реакцій, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна амнезія, парестезії, порушення гостроти зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кератокон’юнктивіт, галюцинації, судоми. З боку системи травлення: нудота, блювання, болі в епігастральній ділянці, діарея або запор, тромбоз мезентеріальної артерії, ішемічний коліт, порушення функції печінки (у тому числі холестаз). З боку дихальної системи: фарингіт, кашель, задишка, респіраторний дистрес-синдром, бронхо- та ларингоспазм. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія. Алергічні реакції: шкірні реакції, свербіж, гарячка. З боку шкірних покривів: алопеція, загострення псоріазу. Інші: артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, хвороба Пейроні.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 уд/хв), стенокардія Принц метала, артеріальна гіпотензія, гостра і хронічна серцева недостатність, важкий перебіг бронхіальної астми, синдром Рейно та інші облітеруючі захворювання периферичних судин, період годування груддю, дитячий вік до 1 року.
Передозування. Симптоми: запаморочення, виражена гіпотензія, брадикардія, аритмія, серцева недостатність, колапс, акроціаноз, судоми, утруднення дихання, бронхоспазм. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів. При відсутності ознак набряку легень призначають інфузії плазмозаміщуючих розчинів, при неефективності – епінефрин, допамін, добутамін; при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, b-адреноміметики, діуретики, глюкагон; при судомах – діазепам, внутрішньо венно; при бронхоспазмі – b-адреностимулятори, інгаляційно або парентерально. При наявності порушення атріовентрикулярної провідності – 1–2 мг атропіну, внутрішньо венно, при низькій ефективності – встановлення тимчасового кардіостимулятора. При шлуночкові й екстрасистолії застосовують лідокаїн (анти аритмічні препарати IА класу не застосовуються). Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування. Лікування слід проводити при регулярному лікарському контролі. Обмеженнями до медичного застосування препарату є хронічний бронхіт, емфізема, цукровий діабет, гіпоглікемія, метаболічний ацидоз, порушення функції печінки і нирок, псоріаз, спастичний коліт, міастенія, депресія у цей час або в анамнезі, атріовентрикулярна блокада I ступеня, вагітність. У літніх пацієнтів підвищений ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи. При порушенні функції печінки рекомендується зниження дози і спостереження лікаря в перші чотири тижні терапії. Застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плоду. У випадку вагітності необхідно перервати терапію пропранололом за 48–72 год до передбачуваного терміну пологів з метою запобігання брадикардії, артеріальной гіпотензії, пригнічення дихання (неонатальна асфіксія) у новонародженого. Новонароджений протягом 48–72 год повинен знаходитися під наглядом лікаря.
Під час лікування слід уникати вживання алкогольних напоїв. Відміняти препарат слід поступово, протягом двох тижнів, через ризик прояву «синдрому відміни».
За кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом препарату або підібрати анестезуючий засіб з найменшою негативною інотропною дією. Препарат може маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардію) у хворих на цукровий діабет, які приймають інсулін або інші цукрознижуючі препарати. На фоні обтяженого алергологічного анамнезу можливе посилення вираженості реакції гіпер чутливості та відсутність очікуваного ефекту звичайних доз епінефрину. Пацієнтам з феохромоцитомою слід попередньо призначити блокатори
a-адренорецепторів.
Під час лікування можлива зміна результатів тестів при проведенні лабораторних досліджень (підвищення рівня сечовини, трансаміназ, фосфатаз, лактатдегідрогенази).
З обережністю призначають водіям транспортних засобів або при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності через можливість розвитку побічних ефектів з боку центральної і серцево-судинної систем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивні засоби (особливо ніфедипін), симпатолітики, гідралазин, нітрати (нітрогліцерин), інгібітори моноаміно оксидази, анестезуючі засоби підвищують, а не стероїдні протизапальні засоби, глюкокортикостероїди, естрогени, кокаїн знижують гіпотензивну дію пропранололу. При одночасному застосуванні з клонідином, резерпіном, метил допою – можливий розвиток надмірної гіпотензії та брадикардії. Індуктори мікросомального окислення (рифампіцин, барбітурати), антациди та гепарин знижують, а фенотіазини і циметидин підвищують концентрацію пропранололу в плазмі крові. При одночасному застосуванні з йодвмісними рентгеноконтрастними речовинами (внутрішньо венно) зростає ризик розвитку анафілактичних реакцій; з не гідрованими алкалоїдами споринні – ризик розвитку порушень периферичного кровообігу; з верапамілом, дилтіаземом – ризик розвитку або посилення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності і зупинки серця, з гіпоглікемічними засобами – підсилюється гіпоглікемічний ефект та маскуються його симптоми (наприклад, тахікардія). При спільному застосуванні з норепінефрином можливе різке підвищення артеріального тиску. Пропранолол подовжує антикоагулянт ний ефект кумаринів, гальмує виведення лідокаїну, пролонгує дію недеполяризуючих міо релаксантів, сповільнює метаболізм теофіліну (еуфіліну), підвищуючи його концентрацію в крові. При використанні алергенів для імунотерапії або екстрактів алергенів для шкірних проб на фоні лікування пропранололом зростає ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8оС до 25оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 4 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Таблетки № 10х 5, № 50 у контурній чарунковій упаковці і в пачці; № 50 у контейнері пластмасовому і в пачці.
Виробник. ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров'я”. Источник
Адреса. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.