ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРОНОРАН ®
(PRONORAN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: пірибедил, [(метилендіокі-3,4бензил)-4піперазиніл-1]-2 піримідин;
основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: таблетки, вкриті оболонкою, червоні, круглі, двоопуклі;
склад: 1 таблетка містить 50 мг пірибедилу;
допомiжнi речовини: натрію гідро карбонат, кармелоза натрію, білий бджолиний віск, титану діоксид (E 171), кошеніловий червоний А (E 124), полісорбат 80, повідон, сахароза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні допамінергічні препарати.
Код ATC N04B C08.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Пірибедил є агоністом допамінергічних рецепторів. Він проникає черезгематоенцефалічний бар’єр і специфічно зв’язується з рецепторами допаміну в головному мозку, маючи сильну й специфічну спорідненість до D2 й D3допамінових рецепторів.
Ці особливості обумовлюють ефективність препарату у зменшенні основних симптомів (ригідність, тремор спокою, уповільненість рухів, акінезія) при лікуванні ранніх і пізніх стадій хвороби Паркінсона.
Дія на допамінергічні (D2) рецептори периферичних та церебральних судин, а також стимуляція пірибедилом вивільнення ендотеліального NO обумовлює його вазодилятаторний ефект. Це забезпечує покращання церебральної перфузії, утилізації глюкози та кисню, а також захист проти нейродегенерацій ішемічного походження, які виникають у процесі старіння мозку.
На відміну від інших агоністів допаміну, пірибедил є також антагоністом двох основних α2-адренергічних рецепторів у ЦНС (α2Ата α2С). Завдяки цьому пірибедил ефективно зменшує симптоми, які резистентні при лікуванні леводопою (порушення ходи, пози при стоянні, порушення мовлення, виразу обличчя).
Особливості синергічної дії пірибедилу як антагоніста α2-адренергічних рецепторів й агоніста допаміну важливі також при довго тривалому застосуванні: лікування пірибедилом викликає менш виражену дискінезію в порівнянні зле водопою, при подібній ефективності в усуненні проявів а кінетичної форми паркінсонізму.
Клінічні дослідження довели, що препарат стимулює корковий електрогенез“допамінергічного” типу як у стані неспання, так і під час сну, а також активізує функції, контрольовані допаміном (настрій, уважність, концентрація, пам’ять та інші когнітивні функції).
За даними клінічних досліджень лікування препаратом протягом 7 місяців при моно терапії й 12 місяців — при комбінації зле водопою виявилося ефективним стосовно усунення симптомів рухових розладів і покращання на 30 % показників за шкалою UPDRS, частина III. Аналогічний ступінь поліпшення показників відзначався й згідно з частиною II шкали UPDRS(“активність у повсякденному житті”).
Дія препарату на допамінові рецептори, що знаходяться в гладенькій мускулатурі периферичних судин, обумовлює його вазодилятаторну дію. Це допомагає пацієнтам з переміжною кульгавістю через хронічні облітеруючі захворювання нижніх кінцівок долати більш значну дистанцію при додаванні препарату Проноран® до базової терапії.
Фармакокiнетика.
Пірибедил швидко й майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту та розподіляєтся в тканинах.
Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3–6 год. В організміпірибедил помірно зв’язується з білками плазми крові. Виведення із плазми крові двофазне, і складається з початкової фази й другої більш повільної фази, що обумовлює стійку концентрацію пірибедилу в плазмі крові протягом 24 год при досягненні концентрації стабільної рівноваги. Cередній час напів виведення становить 12 год незалежно від введеної дози.
Пірибедил екстенсивно метаболізується в печінці й, в основному, виводиться із сечею (75%).
Показання для застосування.
Лікування хвороби Паркінсона в моно терапії або в комбінації зле водопою.
Допоміжна симптоматична терапія при хронічному порушенні когнітивної функції та нейросенсорного дефіциту в процесі старіння мозку у пацієнтів літнього віку (за винятком хвороби Альцгеймера та інших деменцій).
Допоміжна терапія при переміжній кульгавості через хронічні облітеруючі захворювання нижніх кінцівок (2 стадія).
Симптоми ішемії при офтальмологічних захворюваннях.
Спосіб застосування та дози.
Для перорального застосування.
Призначається дорослим.
Таблетки приймають після їжі, ковтають не розжовуючи, запиваючи 1/2склянки води. Таблетки не підлягають поділу. Лікування починається з 1 таблетки (50 мг). Підвищення дози здійснюється поступово, на 1 таблетку (50 мг) через кожні 2 тижні.
Хвороба Паркінсона. Рекомендовані дози для моно терапії: 150–250 мг (3–5таблеток на добу), розподілені на 3 прийоми.
У комбінації з леводопою: 150 мг (3 таблетки на добу) розділені на 3прийоми.
Інші показання 50 мг/добу (1таблетка) після основного прийому їжі. При необхідності доза може бути збільшена до 100 мг/добу (2 таблетки), розподілена на 2 прийоми, вживати післяїжі.
Курс лікування. Препарат призначається длядовго тривалого застосування. Тривалість лікування визначається індивідуально.
Побічна дія.
Побічні ефекти слабко виражені, відзначаються, в основному, на початку лікування та зникають при відміні препарату. Вони мають дозозалежний характер і, переважно, обумовлені йогодопамінергічною активністю.
Можуть відзначатися наступні побічні ефекти:
З боку шлунково-кишкової системи (>1/100, <1/10):
слабко виражені нудота, блювання, метеоризм. Можна значно зменшити вираженість симптомів з боку шлунково-кишкового тракту за умови поетапної титрації дози (підвищенні на 50 мгчерез кожні 2 тижні).
З боку нервової системи (>1/100, <1/10):
психічні розлади (сплутаність свідомості, галюцинації, збудження або запаморочення).
–як і при лікуванні іншими агоністами допаміну, дужерідко — підвищена сонливість в денний час, з епізодами раптового засипання.
З боку серцево-судинної системи: (<1/10 000):
–артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія з непритомними станами або нездужанням, нестабільний артеріальний тиск.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до пірибедилу або добудь-якої з допоміжних речовин;
кардіоваскулярний шок;
гостра фаза інфаркту міокарда;
у комбінації з нейролептиками (за виняткомклозапіну).
Передозування.
З огляду на те, що дуже високі дози пірибедилу викликають блювання, його передозування малоймовірне.
Ознаки передозування:
- нестабільний артеріальний тиск (гіпертензія або гіпотензія);
- симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання).
Ці симптоми зникають при відміні препарату або при симптоматичному лікуванні.
Особливості застосування.
У зв’язку з наявністю сахарози даний лікарський засіб протипоказаний увипадку непереносимості фруктози, порушення всмоктування глюкози та/або галактози, дефіциту сахарази-ізомальтази.
Вагітність та годування груддю. У зв’язку з відсутністю достатньої кількості даних, застосування препарату не рекомендується під час вагітності та годування груддю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і працювати з потенційно небезпечними механізмами. Пацієнтам, в яких відзначаються побічні симптоми з боку нервової системи (див. розділ Побічна дія), не рекомендується керувати авто транспортом та працювати з потенційно-небезпечними механізмами до зникнення побічних ефектів.
Алергічні реакції. Препарат містить барвник кошеніловий червоний А (E 124), який може викликати реакції алергійного типу, включаючи астму, особливо у хворих, які мають алергію наацетил саліцилову кислоту.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Нейролептики. Проноран® не слід застосовувати в комбінації з нейролептиками (за винятком клозапіну) через антагонізм між ними. Якщо призначення нейролептиків необхідне для пацієнтів зхворобою Паркінсона, що приймають пірибедил, його дозу треба зменшувати поступово до повної відміни, щоб уникнути погіршення симптомів (раптова відмінадопамінергічних засобів підвищує ризик розвитку “злоякісного нейролептичного синдрому”).
Проти блювотні нейролептики. Можливе застосування Пронорану® в комбінації з нейролептиками, які позбавлені екстра пірамідних ефектів.
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі 18-25 °C.
Термін придатності – 3 роки. Источник
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.