ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БУТОРФАНОЛУ ТАРТРАТ

(Butorphanol tartrat)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ((-)-17-(циклобутилметил)- морфінан-3,14-діол-D-(-) тартрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;

склад: буторфанолу тартрат - 2,0 мг/мл;

допоміжні речовини: кислота лимонна, натрій лимоннокислий 5,5 водний, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакологічна група. Опіоїдні аналгетики. Код АТС N02AF01.

Фармакологічні властивості. Буторфанолу тартрат – опіоїдний аналгетик, похідне фенантрену, агоніст-антагоніст m- та агоніст k-опіоїдних рецепторів. Окрім центрального анальгезуючого, має седативну дію, знижує збудливість кашльового центру, стимулює блювотний рефлекс, спричиняє звуження зіниць, впливає на гемодинаміку (підвищує системний артеріальний тиск, тиск у легеневій артерії, тиск у лівому шлуночку та судинний опір), тонус бронхів, секреторну та моторну активність травного тракту, тонус сфінктера сечового міхура. По інтенсивності та тривалості аналгетичної дії буторфанол близький до морфіну, але в меншій мірі пригнічує дихання, має менший наркогенний потенціал.

Фармакокінетика. Буторфанол швидко всмоктується після внутрішньом'язової ін'єкції, максимальні концентрації в плазмі крові (після введення 1 мг) досягаються через 20–40 хвилин. Час напів виведення у молодих пацієнтів становить 4,56 годин, у осіб похилого віку – 5,61 годин. Зв’язування з білками крові не залежить від його концентрації в дозовому інтервалі, що використовується в клінічній практиці (до 7 нг/мл), причому зв'язана з білками сироватки фракція становить приблизно 80%. Препарат проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри і виявляється в жіночому молоці. Буторфанол зазнає глибокого метаболізму в печінці та виділяється з організму в формі окислених та зв'язаних метаболітів. Менше ніж 5% введеного внутрішньо венно препарату виділяється з сечею в незмінному стані. Буторфанол виділяється з організму з сечею та фекаліями.

Показання для застосування. Больовий синдром середньої та сильної інтенсивності різної етіології, премедикація при загальній анестезії, як компонент внутрішньо венного   наркозу, після операційне знеболення.

Спосіб застосування та дози. Перед застосуванням розкривають контурну упаковку. Не знімаючи ковпачка з голки-насадки, нагвинчують її на шприц-тюбик до упору, щоб проколоти корпус і забезпечити вільне надходження розчину в голку. Знімають ковпачок з голки, притримуючи шприц-тюбик за насадку. Видаляють повітря, злегка стиснувши пальцями шприц-тюбик, і, не розтискаючи пальців, вводять голку. Видавлюють вміст шприц-тюбика, і, не розтискаючи пальців, вилучають голку. Видавлюють вміст шприц-тюбика, і, не розтискаючи пальців, вилучають голку.

Для внутрішньом’язового введення застосовують в дозі 2 мг (1 шприц-тюбик) через кожні 4 години. При необхідності разову дозу збільшують до 4 мг. Внутрішньом’язово вводять 1 мг кожні 3–4 години, при вираженому больовому синдромі одноразова доза становить 2 мг. Для премедикації вводять 2 мг внутрішньом'язово за 30–60 хвилин до операції. Початкову дозу буторфанолу у хворих похилого віку та у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок   зменшують удвічі, інтервал між введеннями – не менше 6 годин.

Побічна дія. Можливі сонливість, сплутаність свідомості, нудота, блювання, сухість у роті, посилення потовиділення, запаморочення. Інколи: головний біль, почуття тривоги, ейфорія, нервозність, парестезії, болі в епігастрії, збільшення частоти серцевих скорочень, артеріальна гіпотензія, порушення гостроти зору, свербіння. В поодиноких випадках можливі збудження, дисфорія, галюцинації, незвичайні сновидіння, артеріальна гіпертензія, шкірні висипи. При тривалому застосуванні можливий розвиток лікарської залежності.

Протипоказання. Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, дитячий вік (до 18 років), вагітність (крім підготовки до пологів), лактація, підвищена чутливість до буторфанолу.

Передозування. При передозуванні буторфанолу вводять налоксон у дозі 0,4–0,8 мг внутрішньо венно, при необхідності – повторно.

Особливості застосування. Не застосовувати при болю в животі невідомої етіології. При гіпертонічній хворобі може сприяти помірному збільшенню систолічного тиску. У період підготовки до пологів потрібно застосовувати з обережністю і за умов ретельного контролю лікаря. З крайньою обережністю, за умов ретельного контролю з боку медичного персоналу застосовують у хворих з черепно-мозковими травмами, з пригніченням дихання різного генезу, з порушенням функції нирок та ендокринними захворюваннями. У період лікування не треба займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкості психічних та рухових реакцій, необхідно уникати одночасного вживання алкоголю. Препарат не рекомендується призначати хворим з наркотичною залежністю, а також відразу після прийому наркотичних засобів. У разі крайньої необхідності перед застосуванням буторфанолу для таких пацієнтів потрібно вжити заходи, направлені на повне виведення наркотичної речовини з організму. Буторфанол не слід застосовувати пацієнтам молодше 18 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні буторфанолу з чистими агоністами (наприклад, з морфіном) можливе зменшення ступеня аналгезії або виникнення стану абстиненції. Буторфанол посилює дію препаратів, що пригнічують ЦНС (барбітурати, транквілізатори, блокатори гіста мінових Н1-рецепторів, етанол і етанолвміщуючі препарати). Одночасний прийом з антипсихотичними засобами спричиняє посилення седативної дії та серцево-судинних ефектів. Прийом інгібіторів МАО є відносним протипоказанням для призначення буторфанолу через високу частоту гіперпірексичної коми та гіпертензії.

Умови та термін зберігання. Зберігають в недоступному для дітей, прохолодному, захищеному від світла місці. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 1 мл у шприц-тюбику; 1 шприц-тюбик у пакеті по 1, або по 5, або по 10 пакетів у пачці.

Назва та адреса виробника. ТОВ «Стиролбіофарм». Источник

84610, Україна, Донецька обл., м. Горлівка, вул. Горлівської дивізії, 97.