ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СПАРФЛО®
(SPARFLO)
Склад:
діюча речовина: sparfloxacin;
1 таблетка містить 200 мг спарфлокса цину;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон,
кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, пропіленгліколь, титану діоксид (E171), хіноліновий жовтий (E104).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні препарати для системного застосування. Антибактеріальні препарати групи хінолонів. Фторхінолони. Спарфлоксацин.
Код АТС J01M А 09.
Клінічні характеристики.
Показання. Інфекції, спричинені чутливими до препарату бактеріями: поза шпитальні пневмонії, загострення хронічного бронхіту, інші інфекції нижніх дихальних шляхів, гострий синусит, гонококовий та не гонококовий уретрит у чоловіків, незагострені інфекції сечовивідних шляхів, інфекції шкіри та м’яких тканин, інфекції ЛОР-органів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або до інших фторхінолонів; наявність в анамнезі реакцій фото чутливості; недостатність глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази; подовження інтервалу QT на ЕКГ, одночасний прийом проти аритмічних препаратів Іа й III класів та антигістамінних препаратів (терфенадин, астемізол); період вагітності та годування груддю; дитячий вік до 18 років; епілепсія; тяжка ниркова недостатність.
Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.
У перший день призначають препарат у дозі 200 мг 2 рази на добу, у наступні дні – по
200 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування залежить від перебігу інфекційного процесу, типу збудника та результатів бактеріологічного дослідження, у середньому становить
10 днів.
Для пацієнтів із порушенням функції нирок рекомендована добова доза у перший день становить 2 таблетки по 200 мг, далі препарат приймають у дозі 200 мг через день протягом 9 днів.
Для пацієнтів зі слабо вираженими або помірними порушеннями функції печінки без холестазу корекція дози не потрібна.
Побічні реакції.
З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, біль у шлунку, метеоризм, диспепсія, порушення смаку, запор, анорексія, гінгівіт, кандидоз ротової порожнини, стоматит, захворювання язика, гастроентерит, підвищений апетит, виразки ротової порожнини, псевдомембранозний коліт.
Гепатобіліарні порушення: підвищення активності „печінкових” трансаміназ і лужної фосфатази, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів, які перенесли захворювання печінки), гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія, печінкова недостатність, гепатит, гепатонекроз.
З боку кровотворної системи: еозинофілі я, лейкопенія, гранулоцит опенія, анемія, тромбоцит опенія, лейкоцитоз, тромбоцит оз, гемолітична анемія, гіпопротромбінемія, агранулоцит оз, панцитопенія.
З боку сечовидільної системи: кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі), ниркова недостатність.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, дратівливість, сонливість, сухість у роті, депресія, тремор, тривожні стани, сплутаність свідомості, галюцинації, „жахливі” сновидіння, психози, черепно-мозкова гіпертензія, гіпестезія, порушення сну, гіпокінезія, збудження, розлади ходи, ейфорія, порушення мислення, амнезія, судоми м’язів, гіперкінезія, емоційна неврівноваженість.
З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT, вазодилатація, серцебиття, тахікардія, синусова брадикардія, укорочення інтервалу PR, стенокардія, аритмія, мерехтіння передсердь, атріовентрикулярна блокада, крововиливи, мігрень, ортостатична гіпотензія, суправентрикулярна екстрасистолія, шлуночкова екстрасистолія, тромбоз церебральних артерій.
З боку шкіри та слизових оболонок: реакції фото чутливості, свербіж, висипання, макулопапульозні висипання, сухість шкіри, простий герпес, посилене потовиділення, кропив’янка, везикулобульозні висипання, ексфоліативний дерматит, вугреві висипання, алопеція, ангіо невротичний набряк, контактний дерматит, грибковий дерматит, фурункульоз, пустульозні висипання, знебарвлення шкіри, оперізувальний лишай, петехіальні висипання, інфіковані рани, піодермії, інфекційний дерматит, запалення підшкірної клітковини, абсцеси.
Алергічні реакції: петехії, вузлова еритема, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок.
Гематологічні порушення: ціаноз, екхімоз, лімфаденопатія, синці.
Метаболічні порушення: подагра, периферичний набряк, спрага.
З боку опорно-рухової системи: артралгія, артрит, порушення функцій суглобів, міалгія, тендовагініт.
З боку органів дихання: задишка, астма, пневмонія, фарингіт, бронхіт, кровохаркання, синусит, посилений кашель, порушення функцій легенів та плеври.
З боку органів чуття: біль у вухах, фото чутливість, амбліопія, шум у вухах, кон’юнктивіт, диплопія, порушення акомодації, блефарит, біль в очах, носові кровотечі, порушення сльозовиділення, середній отит.
З боку сечостатевої системи: вагініт, дизурія, дисменорея, гематурія, менорагія, никтурія, поліурія, інфекції сечовивідних шляхів, біль у нирках, лейкорея, метрорагія, вульвовагінальна патологія, вагінальний кандидоз.
Загальні порушення: пропасниця, біль у грудях, озноб, набряк обличчя, загальне нездужання, випадкові травми, анафілактоїдні реакції, інфекції, патологія слизових оболонок, біль у шиї, ревматоїдний артрит.
Передозування. Симптомами передозування є нудота, блювання, головний біль, запаморочення. Специфічний антидот невідомий. У разі передозування рекомендована симптоматична терапія з моніторингом показників ЕКГ для виявлення подовження інтервалу QT. Невідомо, чи виводиться спарфлоксацин з організму шляхом діалізу.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування препарату протипоказано у період вагітності або годування груддю.
Діти. Застосування препарату дітям віком до 18 років протипоказано.
Особливості застосування.
Під час лікування спарфлоксацином можливо виникнення фото токсичних реакцій під впливом сонця або штучних джерел світла. Реакції фото чутливості можливі навіть за непрямої дії сонячних променів або розсіяного світла (навіть через скло або за хмарної погоди). Такі реакції можуть тривати деякий час після закінчення курсу лікування. У разі появи симптомів фото токсичності (почервоніння шкіри, відчуття печіння, виникнення пухирів, висипання, дерматит, свербіж) прийом препарату слід припинити. Фото токсичні реакції можуть розвиватись навіть після прийому разової дози спарфлокса цину. Під час лікування спарфлоксацином та протягом 5 днів після закінчення лікування хворим слід уникати ультрафіолетового опромінення.
Під час лікування спарфлоксацином можливо подовження інтервалу QT. Величина інтервалу QT повертається до вихідних значень через 48 годин після прийому останньої дози препарату.
При лікуванні фторхінолонами, включаючи спарфлоксацин, можуть виникати токсичні психози. Фторхінолони також можуть спричинювати підвищення внутрішньо черепного тиску та стимулювання нервової системи, що, у свою чергу, може супроводжуватись тремором, підвищеним збудженням, запамороченням, сплутаністю свідомості, галюцинаціями, депресією, безсонням. У разі виникнення таких реакцій прийом препарату слід припинити. Спарфлоксацин, як і інші фторхінолони, слід застосовувати з обережністю за наявності в анамнезі захворювань ЦНС, які можуть знижувати поріг виникнення судом (наприклад, тяжкі форми мозкового артеріосклерозу, епілепсія), а також за інших факторів ризику, які сприяють судомам, включаючи порушення функції нирок. Є повідомлення про випадки судом, асоційовані з гіпоглікемією.
Щоб запобігти розвитку кристалурії, слід не допускати перевищення рекомендованої добової дози, вживати достатню кількість рідини і підтримувати кислу реакцію сечі.
Прийом хінолонів може призвести до летальних наслідків внаслідок розвитку реакцій підвищеної чутливості. У ряді випадків етіологія цих явищ залишається нез’ясованою. Такі реакції можуть виникати навіть після прийому першої дози препарату. Клінічні прояви таких реакцій: пропасниця, висипання, тяжкі дерматологічні реакції (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона), васкуліт, артралгія, міальгія, сироваткова хвороба, алергічний пневмоніт, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, гепатит, жовтяниця, гострий гепатонекроз, печінкова недостатність, анемія, включаючи гемолітичну та а пластичну тромбоцит опенію та тромбоцит опенічну пурпуру, лейкопенія, агранулоцит оз, панцитопенія та інша гематологічна патологія. У разі виникнення перших ознак таких реакцій слід припинити прийом препарату та розпочати проведення відповідних заходів.
У разі виникнення діареї внаслідок лікування спарфлоксацином слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайної відміни препарату і призначення відповідної терапії.
При застосуванні спарфлокса цину та інших фторхінолонів можливі розриви сухожилля (плеча, рук, ахіллового сухожилля). У разі виявлення перших ознак запалення сухожилля лікування слід припинити.
Не слід під час лікування спарфлоксацином вживати алкоголь.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та/або іншими механізмами, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Одночасне застосування Спарфло® та антацидних препаратів, що містять гідроксид алюмінію або магнію, а також сульфату заліза та сукралфату, знижує всмоктування Спарфло®. У зв’язку з цим Спарфло® слід приймати за 1-2 години до або не раніше ніж через 4 години після прийому вказаних препаратів.
На відміну від інших фторхінолонів Спарфло® практично не впливає на фармакокінетику теофіліну.
Спарфло® підвищує концентрації дигоксину у сироватці крові, при одночасному прийомі цих препаратів потрібен ретельний контроль.
Не рекомендується одночасно застосовувати Спарфло® з препаратами, які можуть подовжувати інтервал QT (терфенадин, астемізол, еритроміцин, анти аритмічні препарати класу Іа і III).
Цизаприд прискорює всмоктування спарфлокса цину, але не впливає на його біодоступність.
Циметидин не впливає на розподіл спарфлокса цину.
При одночасному застосуванні спарфлокса цину з іншими протимікробними препаратами зазвичай спостерігається синергізм (бета-лактами, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол); може успішно застосовуватись у комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, спричинених Pseudomonas; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими бета-лактам ними антибіотиками – при стрептококовій інфекції; з метронідазолом і кліндаміцином – при анаеробних інфекціях.
Їжа уповільнює швидкість всмоктування спарфлокса цину, проте не змінює його повноти, тому пік його концентрації відмічається приблизно на 30 хвилин пізніше, ніж при прийомі натщесерце.
Пробенецид – знижує ниркову секрецію спарфлокса цину.
Метоклопрамід – прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення проміжку часу до досягнення його максимальної концентрації у плазмі крові.
Циклоспорин – відмічається збільшення сироваткового креатині ну, тому таким пацієнтам потрібен контроль цього показника 2 рази на тиждень.
Варфарин – гіпопротромбі новий ефект варфарину може бути підсилений застосуванням деякими антибіотиками хінолонового ряду; необхідно контролю вати МНО.
Глібурид – хінолонові антибіотики підвищують ефективність глібуриду.
Не стероїдні протизапальні засоби – посилюється ризик розвитку судом.
Кортикостероїди – одночасне застосування може підвищити ризик розриву сухожилля, особливо у пацієнтів літнього віку.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Спарфлоксацин – синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектра дії групи фторхінолонів, механізм дії якого пов’язаний з пригніченням ферменту ДНК-гірази, який відповідає за реплікацію бактеріальної ДНК. Спарфлоксацин виявляє бактерицидну активність щодо більшості грам негативних та грам позитивних мікро організмів, включаючи Streptococcus pneumoniae. Спарфлоксацин є активним практично проти всіх мікро організмів, які спричиняють захворювання дихальних шляхів. In vitro спарфлоксацин виявляв активність проти таких атипових патогенів, як Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila.
Фармакокінетика.
Спарфлоксацин характеризується великим об’ємом розподілу в організмі, значним проникненням до тканин та низьким зв’язуванням з білками плазми крові. Спарфлоксацин відносно повільно всмоктується з травного тракту. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові після прийому 200 мг становить 3-6 годин. Біодоступність спарфлокса цину при пероральному застосуванні становить до 90 %. Приблизно 40 % спарфлокса цину у незмінному стані зв’язується з білками плазми крові. Метаболізується спарфлоксацин шляхом зв’язування з глюкуроновою кислотою з утворенням неактивного метаболіту. Спарфлоксацин виводиться як з калом, так і з сечею. У хворих без порушення функції нирок приблизно 10 % пероральної дози виводиться з сечею у незмінному стані.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико - хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від майже білого до світло-жовтого кольору, овальної форми, з маркуванням «200» - з одного боку та рискою - з іншого.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. По 6 таблеток у блістері, по 1 блістеру у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
«Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд».
Місцезнаходження. Источник
Дільниця № 42, 45 та 46, с. Бачупалі, Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редді, Андра Прадеш - 500072, Індія.