ІН С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

НІТРОСОРБІД

(Nitrosorbide)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:ізосорбіду динітрат; 1,4:3,6-діангідросорбітол-2,5-динітрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, фаскою;

склад: 1 таблетка міститьізосорбіду динітрату 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, стеарат кальцію, цукор - достатня кількість для отримання таблетки масою 100мг.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. СО 1D А 08.

Фармакологічні властивості.Ізосорбідудинітрат - периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов‘язаний з вивільненням активної речовини оксиду азоту. У гладких м’язах судин оксид азоту чиннить активаціюгуанілатциклази та підвищує рівень циклічного 3',5'-гуанозинмоно фосфату, що зрештою приводить до розслаблення гладких м‘язів. Під впливом ізосорбіду динітратуартеріоли та пре капілярні сфінктери розслабляються меншою мірою, ніж великі артерії і вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінках артеріол. Дія ізосорбіду динітрату пов‘язана головним чином із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення перед навантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) тапісля навантаження (зменшення загального периферичного судинного опору), а такожз безпосередньою коронаророзширювальною дією. Ізосорбіду динітрат сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровозабезпеченням. Підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, стенокардією. При серцевій недостатності препарат сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення перед навантаження, знижує тиск у малому колі кровообігу.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо після всмоктування зі шлунково-кішкового тракту ізосорбіду динітрат зазнає ефекту “першого проходження” через печінку. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 год. Тривалість терапевтичної дії препарату становить 4-5 год. Середня біодоступність при пероральному та сублінгвальному застосуванні становить відповідно 22 і 59%. Ізосорбіду динітрат метаболізуєтьсяз утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-моно нітрату, періоднапів виведення якого становить 5 год, а також ізосорбіду-2-моно нітрату зперіодом напів виведення 2,5 год. Період напів виведення ізосорбіду динітрату при однократному прийомі препарату становить 1 год. Період напів виведення може зростати при курсовому застосуванні препарату. Від 80 до 100 % введеноїперорально разової дози виводиться із сечею протягом 24 год, переважно у формі метаболітів.

Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність, синдром легеневої гіпертензії.

Спосіб застосування тадози. При прийомі внутрішньо разова доза становить 10-20 мг або визначається лікарем індивідуально. Звичайно призначають по 1 таблетці 2-3 рази на добу. При необхідності на короткий термін добова доза може бути підвищена до 40-50 мг (по 1 таблетці 4-5 разів на добу).

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: можливі запаморочення, головний біль, кволість, рефлекторна тахікардія, скороминуща гіперемія обличчя, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; в окремих випадках – частішання нападів стенокардії (синдром обкрадання). Збоку травної системи: можливі нудота, блювання, поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті. З боку центральної нервової системи: можливі сонливість, нечіткість зору, рідко - ішемія мозку та колапс. Алергічні реакції: можливий шкірний висип. Можливо виникнення толерантності до ізосорбідудинітрату або перехресної толерантності до інших нітратів.

Протипоказання. Виражена артеріальна гіпотонія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст., діастолічнийартеріальний тиск менше 60 мм рт. ст.), колапс, шок, гіпертрофічна обструктивнакардіоміопатія, констриктивний перикардит, тампонада серця, токсичний набряк легенів, стани, що супроводжуються підвищенням внутрішньо черепного тиску (втому числі геморагічний інсульт, черепномозкова травма), закрито кутоваглаукома. Підвищена чутливість до нітратів. Застосування препарату Нітросорбідв періоди вагітності та лактації можливе тільки тоді, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини. При терапії нітратами неможливе вживання силденафілу.

Передозування. Внаслідок передозування, які при застосуванні всіх органічних нітратів, може виникати ортостатичнагіпотензія та рефлекторна тахікардія. У зв‘язку з цим можна чекати появи головного болю, нападів кволості, запаморочення, серцебиття, нудоти, блювання, артеріальної гіпотензії. Можливе утворення метгемоглобінемії. Терапевтичні заходи потрібно насамперед спрямовувати на підвищення кров‘яного тиску. Влегких випадках досить укласти пацієнта, підвести йому ноги. У більш серйозних випадках, при колаптоїдному стані, необхідно провести заходи щодо боротьби зшоком. Потрібно відновити об‘єм циркулюючої крові (інфузія кровозамісних рідинабо фізіологічного розчину); у тяжких випадках можна провести інфузіюнорадреналіну або допаміну. При утворенні метгемоглобіну, залежно від тяжкості стану, лікар може призначати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії, яквітамін С - 1 г перорально; метиленовий синій - до 50 мл 1% розчинувнутрішньо венно; толуїдиновий синій - спочатку 2-4 мг/кг маси тілавнутрішньо венно; оксигенотерапія, гемодіаліз, транс фузійна терапія.

Особливості застосування. Препарат приймається пероральноі не призначений для купірування нападів стенокардії. Препарат з обережністю застосовують у лікуванні пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, заортальним і/або мі тральним стенозом; пацієнтів, схильних до ортостатичноїгіпотензії; пацієнтів похилого віку. У період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Частий прийом високих доз може призводити до виникнення“нітратної” толерантності. Для подолання толерантності до препарату рекомендується утриматися від його прийому на 36-72 год, замінивши його на цейчас іншими антиангінальними засобами, і потім продовжити лікування у виглядімоно терапії у звичайних дозах або в поєднанні з та іншими препаратами. Виникнення“нітратного” головного болю на початку лікування можна попередити поступовим підвищенням дози або призначенням валідолу та ненаркотичних аналгетиків (кислота ацетил саліцилова, парацетамол, анальгін, каптоприл). Під час лікування препаратом слід утриматися від вживання алкоголю. У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, оскільки при регулярному застосуванні ізосорбіду динітрату знижується здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій.

Дослідження що до використання препарату у педіатрічній практиці не проводились.

Препарат приймають, запиваючи невеликою кількістю води.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, трициклічних антидепресантів, алкоголю може посилити гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату. При одночасному застосуванні симпатоміметичних засобів (адреналін, ефедрин, норадреналін, нафтизин, мезатон, ізадрин) можливе зниження антиангінального ефекту ізосорбідудинітрату.

Неможливе одночасне застосування ізосорбіду динітрату та силденафілу (Віагра), який призначають при еректильнійдисфункції, внаслідок посилення антигіпертензивної дії таблеток Нітросорбід.

Умови та термін зберігання.Зберігати в сухому, прохолодному, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, подалі від вогню. Источник

Термін зберігання – 3 роки.