ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

К А Р Д И Л О Л

(C A R D IL O L)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Carvedilol; (+)1 (9Н-карбазол-4-лілокси)-3-[(2-(2-метоксифенокси) етил)-аміно] - 2- пропанол;

основні фізико-хімічні властивості:білі, круглі, двоопуклі таблетки;

склад: 1 таблетка міститькарведилолу – 12,5 мг або 25,0 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон К-30, тальк, магніюстеарат, натрію крохмаль гліколят, ніпагін натрію, ніпазол натрію.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Неселективні a₁-і b-адреноблокатори. Код АТС: С 07АG02.

Фармакологічні властивості:

фармакодинаміка. Карведилол має антиангінальну, анти аритмічну і гіпотензивну дію. Блокує бета-адренорецептори серця. Кардилол зменшує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень (в стані спокою і при фізичному навантаженні), скорочуваність і збудливість міокарда, уповільнюєатріо-вентрикулярну провідність, знижує потребу міокарда в кисні. При систематичному застосуванні поступово знижує артеріальний тиск. Судинорозширювальна дія відбувається головним чином внаслідок селективної блокади альфа₁-рецепторів. Знижується периферичний судинний опір. Карведилол пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему шляхом блокади бета-адренорецепторів. Знижується активність реніну плазми. Не маючи власної симпатоміметичноїактивності і, подібно пропранололу має мембраностабілізуючі властивості. Це антиоксидант, який видаляє вільні кисневі радикали. Карведилол зменшує перед- іпісля навантаження, спричиняє проти ішемічну дію. У хворих з порушенням функції лівого шлуночка або недостатністю кровообігу покращує гемодинамічні показники та фракцію викиду і розміри лівого шлуночка. При прийманні препарат узалишається нормальним співвідношення ліпопротеїнів високої і низької щільності, концентрація електролітів в сироватці не змінюється.

фармакокінетика. У травному тракті всмоктується приблизно 25% препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 год. після прийому. Препарат практично не метаболізується впечінці; виводиться в основному з жовчю. Період напів виведення 6 - 10 год. При регулярному застосуванні препарату його фармакокінетичний профіль суттєво не змінюється. Гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год. після прийому препарату.

Показання до застосування. Хронічна серцева недостатність (ХСН), кардіоміопатія, артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця.

Спосіб застосування та дози. Приймають перорально. Схему дозування встановлюють індивідуально. У перші два дні лікування доза складає 12,5 мг 1 раз на добу, потім дозу збільшують до 25 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшувати; максимальна добова доза – 50 мг. Збільшувати дозу можна не частіше, ніж 1 раз на 2 тижні. У пацієнтів похилого віку може бути ефективною доза 12,5 мг на добу. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від приймання їжі.

Побічна дія. Брадикардія, артеріальнагіпотензія, набряки, запаморочення, депресія, незначний головний біль, порушення сну, нудота, запор, діарея, гіперемія шкіри, зниження швидкості реакції. В окремих випадках можуть виникати тромбоцит опенія, гіперглікемія, підвищення маси тіла, порушення атріо-вентрикулярної провідності, гостра ниркова недостатність (для пацієнтів з порушенням функції нирок).

Протипоказання. Атріо-вентрикулярна блокадаІІ – ІІІ ступеня, важка серцева недостатність, яка потребує в/в застосування позитивних інотропних засобів, брадикардія (ЧСС менше 50 за 1 хв.), синдром слабкостісинусового вузла, виражена артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність ІІБ – ІІІ стадії, кардіогенний шок, бронхіальна астма, підвищена чутливість до препарату, дитячий вік, вагітність та період лактації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Кардилолу з інсуліном, протидіабетичними засобами для прийому всередину їх глікогенізуюча дія посилюється. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп відбувається посилення гіпотензивної дії. При одночасному призначенні Кардилолу з резерпіном, метил допою, клонідином, верапамілом можливий розвиток вираженої брадикардії. При одночасному лікуванні клонідином відмінити його можна лише через кілька днів після закінчення прийому Кардилолу. За кілька днів перед проведенням наркозу необхідно припинити прийом препарату. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, йому слід підібрати препарат для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.

Передозування. При передозуванні можливе посилення описаних вище побічних ефектів. Внутрішньо венно вводять повільно розчин атропіну та альфа-адреноміметики (добутамін, ізопреналін, орципреналінчи адреналін) в залежності від маси тіла і ефективності. Якщо в клінічній картині передозування переважає вазодилятація, вводять норадреналін. Проводять симптоматичну та інфузійну терапію.

Особливості застосування. Кардилол може маскувати симптоми гіпертиреоїдизма і ранні ознаки гострої гіперглікемії, тому препарат з обережністю слід призначати хворим з цукровим діабетом, хворобою Рейно, об літеруючими захворюваннями периферичних артерій, з вираженими порушеннями функції нирок. Хоча немає прямих вказівок на ембріо- чи фетотоксичну діюКардилола, відомо що він проникає у плаценту і виділяється з грудним молоком. Блокада альфа- та бета-адренорецепторів у плода або новонародженого може індукуватиперинатальний чи неонатальний дистрес-синдром, який проявляється брадикардією, пригніченням дихання, гіпотермією та гіпоглікемією, тому не слід призначатиКардилол в період вагітності і годування груддю. Відміняти препарат слід поступово. Клінічний досвід застосування препарату в педіатрії відсутній. Призначати препарат дітям не рекомендовано. Пацієнтам похилого віку Кардилол призначають в дозі 12,5 мг на добу, особливо при порушеннях функції нирок.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25⁰С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності - 2 роки.