ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОРЦЕРИН
(ORCERIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diacerein; (4,5-біс (ацетилокси)-9,10-діоксо-2- антрацен карбоксильна кислота);
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули №1 з корпусом блакитного та кришечкою темно-синього кольору, що містять порошок світло-жовтого кольору;
склад: 1 тверда желатинова капсула містить діацереїну 50 мг;
допоміжні речовини: бетациклодекстрин, натрію лаурилсульфат, лактоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, желатин, титану діоксид, індиго кармін, Понсо 4R, хіноліновий жовтий, бронопол, полінілвінілпіролідон К 30.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М 01А Х 21.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Діацереїн – це лікарський засіб, розроблений для лікування остеоартриту, який має аналгетичні, антипіретичні і протизапальні властивості. Діацереїн класифікується як повільно діючий засіб, ефект якого з’являється протягом 2 - 4 тижня лікування і досягає клінічної значущості після 4 - 6 тижнів. Він має оригінальний механізм дії, що відрізняється від механізму дії не стероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Діацереїн, як і його активний rhein – метаболіт, інгібує синтез і активність інтерлейкіну-1 (IL-1), що відіграє провідну роль у патогенезі остеоартриту, і водночас підвищує продукцію транс формуючого фактору росту – b (TGF-b), який ініціює проліферацію хондроцитів і стимулює продукцію колагену II, протеогліканів і гіалурону.
На відміну від не стероїдних протизапальних засобів діацереїн не інгібує синтез простагландинів і, отже, не має гастро дуоденальних побічних ефектів.
Фармакокінетика. Абсорбція діацереїну уповільнюється при одночасному застосуванні з їжею, що водночас пов’язано зі збільшенням кількості абсорбованої речовини на 25%, з іншого боку виникнення побічних ефектів, таких як збільшення часу кишкового транзиту, безпосередньо пов’язане з кількістю не абсорбованого діацереїну, тому застосування препарату натщесерце сприяє підвищенню ризику побічних ефектів. Діацереїн повністю конвертується в rhein-метаболіт шляхом деацелювання перед потраплянням у центральний кровообіг. Біодоступність rhein-метаболіту становить 35 - 56%. Об’єм розподілу – приблизно 13,2л. Rhein-метаболіт зв’язується з білками плазми майже на 99%, проте цей зв’язок не є стабільним. Rhein-метаболіт або виводиться нирками в незміненому вигляді (20%), або кон’югується в печінці до rhein-глюкуроніду (60%) або rhein-сульфату (20%), які також виводяться з сечею. Період напів виведення становить приблизно 7 - 8 год.
При застосуванні діацереїну у пацієнтів літнього віку не відзначалося будь-яких змін його фармакокінетичних властивостей.
Показання для застосування. Ревматичні захворювання суглобів (остеоартрити, остеоартрози, включаючи коксартроз і гонартроз).
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують протягом тривалого періоду (не менше 6 місяців). Протягом перших 2 - 4 тижнів лікування Орцерин призначають дорослим і дітям старше 15 років по 1 капсулі (50 мг) після прийому їжі на ніч. Починаючи з 2 – 4-го тижня лікування дозу препарату збільшують до 100 мг на добу в 2 прийоми (по 1 капсулі вранці і ввечері після їди). Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально лікарем.
Побічна дія. Зазвичай препарат переноситься добре, проте інколи можливі диспепсичні порушення, діарея, біль у животі, які виникають протягом першого місяця лікування.
Інші побічні ефекти включають підвищення рівня печінкових ферментів, знебарвлення сечі, алергічні шкірні реакції (кропив’янка, свербіж).
Протипоказання. Підвищена чутливість до діацереїну; вагітність, лактація; дитячий вік до 15 років.
Передозування. Нині немає даних про передозування діацереїну. У разі передозування слід призначити симптоматичну терапію, специфічного антидоту не існує.
Особливості застосування. Внаслідок пізнього початку дії (через 2 - 4 тижні) протягом першого місяця лікування Орцерин може поєднуватися із застосуванням не стероїдних протизапальних препаратів та аналгетиків. У разі необхідності призначення терапії антибіотиками, що впливають на кишкову флору, на початку лікування препаратом слід зробити перерву в лікуванні, тому що Орцерин впливає на кінетику кишечнику і підвищення ризику ентероколіту.
Як і в разі будь-якого тривалого лікування іншими лікарськими засобами, під час терапії Орцерином слід періодично (1 раз на 2 - 3 місяці) проводити аналізи крові, визначення печінкових ферментів і аналізи сечі.
У пацієнтів з тяжкою нирковою патологією (кліренс креатині ну < 30 мл/хв) необхідне зменшення дози Орцерину. В клінічних дослідженнях не відбувалося фармакокінетичних змін діацереїну при помірному і тяжкому цирозі печінки.
Вагітність і лактація
Немає даних про канцерогенні чи тератогенні ефекти діацереїну, проте застосування препарату під час вагітності недоцільне. У разі необхідності призначення діацереїну під час годування груддю слід вирішити питання про штучне годування дитини.
Немає повідомлень про вплив діацереїну на здатність керувати транспортом і працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Встановлено синергічну дію діацереїну з не стероїдними протизапальними засобами та ненаркотичними аналгетиками.
Не слід застосовувати Орцерин одночасно з хіміотерапією або антибіотиками, що впливають на кишкову флору, а також проносними лікарськими засобами, або препаратами, що змінюють перистальтику кишечнику.
Слід уникати одночасного застосування з діацереїном лікарських засобів, що містять гідроксид алюмінію або гідроксид магнію через підвищення біодоступності діацереїну.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла, місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 капсул у блістері; 1 блістер у картонній упаковці.
Виробник. МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД. Источник
Адреса. 304-310, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400059, India.