ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАРДИВАС

(CARDIVAS)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: carvedilol;(±0-1-карбазол-4-лілокси)-3-[[2-(о-метоксифенокси) етил]аміно]-2-пропанол;

основні фізико-хімічні властивості: жовті круглі таблетки вкриті оболонкою та розподільною рискою на одному боці (таблетки по 6.25 мг), білі квадратні таблетки вкриті оболонкою та двома розподільними рисками на кожному боці (таблетки по 12.5 мг), жовті квадратні таблетки вкриті оболонкою та двома розподільними рисками на кожному боці (таблетки по 25 мг);

склад: 1 таблетка містить карведилолу – 6,25 мг або 12,5 мг або 25 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натріюлаурилсульфат, полівінілпіролідон К 30, тальк очищений, магнію стеарат, кремніюдіоксид колоїдний, кросповідон, метоцел Е-5, титану діоксид, полі етиленгліколь 6000, барвник лак жовтий хіноліновий (таблетки 6.25 мг та 25 мг).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Сукупні блокатори a - і b-адренорецепторів.

Код АТС С 07А G02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Серцево-судинний засіб із групи a- таb-адреноблокаторів. Блокує a1-, b1- і b2-адренорецептори, чинить вазодилатуючута антиангінальну дії. Вазодилатуючий ефект пов’язаний, головним чином, із селективною блокадою a1-рецепторів. Внаслідок вазодилатації знижує загальний периферичний судинний опір. Не має власної антиоксидантної активності, маємембраностабілізуючі властивості. Поєднання вазодилатації і блокадиb-адренорецепторів призводить до таких ефектів: у хворих з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску не супроводжується збільшенням загального периферичного судинного опору, не знижується периферичний кровоток (на відміну від b-адреноблокаторів). Частота серцевих скорочень знижується незначною мірою. У хворих з ішемічною хворобою серця чинить антиангінальну дію. Зменшує перед- і пост навантаження. У хворих з порушенням функції лівого шлуночка або недостатністю кровообігу сприятливо впливає на гемодинамічні показники і поліпшує фракцію викиду і розміри лівого шлуночка. Чинить антиоксидантну дію, усуваючи вільні кисневі радикали.

  Фармакокінетика. Карведилол швидко і майже повністю всмоктується після прийому внутрішньо, зв’язується з білками плазми на 99%. Біодоступність –25%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 год. Метаболізуєтьсяв печінці з утворенням активних метаболітів, які чинять адреноблокуючу та антиоксидантну дії. Виводиться, головним чином, з жовчю. При печінковій недостатності біодоступність збільшується до 80%. Період напів виведеннякарведилолу становить 7 – 10 годин.

У середньому рівень карведилолу в плазмі крові пацієнтів старшого вікувищий на 50%, ніж рівень карведилолу в плазмі крові молодших пацієнтів.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стенокардія, хронічна серцева недостатність, профілактика інфаркту міокарда.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо; необхідно ковтати їх цілими і запивати достатньою кількістю рідини.

При есенцій ній гіпертензії рекомендована початкова доза для дорослих - 12,5 мг Кардивасу один раз на добу протягом 2 днів (одна таблетка по 12,5 мг вранці або по одній таблетці по 6,25 мг два рази на добу –одна вранці, друга – ввечері). Рекомендована підтримуюча доза - 25 мг Кардивасу (одна таблетка по 25 мг вранці або по одній таблетці по 12,5 мг два рази надобу – одна - вранці, друга - ввечері).

У разі незадовільного результату, але не раніше 14 дня лікування, дозуможна збільшити до максимальної – 50 мг на день (по одній таблетці по 25 мг дварази на добу – вранці і ввечері). Максимальна разова доза - 25 мг, а добова доза не повинна перевищувати 50 мг.

Стабільна стенокардія: рекомендована початкова доза для дорослих – по 12,5 мг два рази на добу (вранці і ввечері) протягом двох перших днів. Рекомендована підтримуюча доза – 25 мг два рази на добу (вранці і ввечері). Уразі незадовільного ефекту, але не раніше 14 дня лікування, дозу можна збільшити до максимальної – по 50 мг два рази на добу (дві таблетки по 25 мгвранці і дві таблетки ввечері).

Хронічна серцева недостатність: дозу слід підбирати індивідуально, підчас збільшення дози проводити пильний моніторинг. Дозу підбирають на підставі кожного конкретного випадку. Слід спостерігати за станом хворого протягом 2 – 3годин після першого прийому або після першої збільшеної дози. Додаткове застосування Кардивасу потребує стабільного клінічного стану. Доза і призначення інших лікарських засобів, таких як дигоксин, діуретики й інгібіториангіотензинперетворюючого ферменту, повинні бути зафіксовані до призначенняКардивасу. Хворі повинні приймати таблетки під час їжі (для зменшення ризикуортостатичної гіпотензії).

Рекомендована початкова доза 3,125 мг два рази надобу протягом 14 днів (1/2 таблетки по 6,25 мг вранці і ввечері). Якщо лікування переноситься пацієнтом добре, то дозу можна збільшити до 6,25 мг дварази на добу (одна таблетка по 6,25 мг вранці і одна – ввечері). Можливе подальше збільшення дози до 12,5 мг два рази на добу (одна таблетка по 12,5 мгвранці і ввечері), потім до 25 мг два рази на день (по одній таблетці по 25 мгвранці і ввечері). Хворим призначають максимально переноси му дозу. Максимальна рекомендована доза – по 25 мг два рази на добу (одна таблетка по 25 мг вранці іодна - ввечері) для хворих з масою тіла до 85 кг і по 50 мг двічі на добу (дві таблетки по 25 мг вранці і дві ввечері) для хворих з масою тіла більш 85 кг.

Побічна дія. На початку лікування (ефект першої дози) та при підвищенні дози можливе виражене зниження артеріального тиску. Звичайно симптоматична гіпотензія проходить самостійно і не потребує медикаментозної корекції. При застосуванні препарату можливі головний біль, запаморочення, м”язова слабкість, син копальні стани (рідко і, як правило, лише на початку лікування), розлади сну, депресія, парестезії, брадикардія, порушення атріовентрикулярноїпровідності, постуральна гіпотонія, набряки, погіршання периферичного кровообігу, прогресу вання серцевої недостатності, гостра серцева недостатність, закладеність носа, бронхоспастичні реакції, нудота, біль у животі, діарея, обстипація, блювання, біль у кінцівках, ксерофтальмія, підвищення активності“печінкових трансаміназ”, тромбоцит опенія, лейкопенія, гіперглікемія, збільшення маси тіла, шкірні алергічні реакції.

Протипоказання. Атріовентрикулярна блокада ІІ- ІІІ ступеня, синдром слабкості синусового вузла, виражена брадикардія, декомпенсована серцева недостатність, кардіогенний шок, бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легенів, печінкова недостатність, підвищена чутливість до компонентів препарату, період вагітності та годування груддю, дитячий вік (до 18 років).

Передозування. У разі передозування можуть розвинутися тяжка артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця.

Лікування: промивання шлунка або призначення блювотних засобів, якщо цізаходи проводяться протягом кількох годин після прийому препарату. Передозування потребує інтенсивного лікування. Хворий повинен знаходитися у горизонтальному положенні. Антидотом бета-адреноблокаторів є орципреналін абоізопреналін 0,5 - 1 мг внутрішньо венно, і/або глюкагон в дозі 1 – 5 мг (максимальна доза 10 мг).

Тяжка гіпотензія лікується парентеральним введенням рідини і повторним введенням адреналіну в дозі 5 – 10 мкг (або його внутрішньо венна інфузія зі швидкістю 5 мкг/хв).

Для лікування надмірної брадикардії призначають внутрішньо венно атропінв дозі 0,5 – 2 мг. Для підтримання серцевої діяльності - допамінвнутрішньо венно краплинно.

Якщо переважає периферична судинорозширювальна дія (теплі кінцівки, окрім значної гіпотензії) необхідно призначити норадреналін у вигляді інфузії –5 мкг/хв.

Для купірування бронхоспазму призначають бета-адреноміметики (у вигляді аерозолю або внутрішньо венно) або амінофілін внутрішньо венно.

Якщо розвиваються судоми, рекомендується повільне введення діазепамуабо клоназепаму.

У тяжких випадках інтоксикації, коли домінують симптоми шоку, лікування повинно продовжуватися поки не стабілізується стан хворого, з урахуванням періоду напів виведення карведилолу (6 – 10 годин).

Особливості застосування. На початку лікування і до збільшення кожної дози стан хворих слід контролю вати, оскільки можливе погіршення серцевої недостатності. Може розвинутися затримка рідини, а у зв’язку з судинорозширювальною дією – гіпотензія і млявість. Серцеву недостатність ізатримку рідини слід лікувати підвищенням дози діуретиків, крім того, може знадобитися тимчасове зниження дози Кардивасу. У деяких випадках лікуванняКардивасом слід тимчасово припинити.

Особливу увагу слід приділяти хворим, що страждають на лабільну або вторинну артеріальну гіпертензію, повну блокаду пучк Гіса, ортостатичнугіпотензію, гострий міокардит, ураження клапанів серця з гемодинамічнимирозладами, тяжкі порушення периферичного кровообігу, а також пацієнтам, які вже лікуються a₁-адрено блокаторами або b₂-адреноміме тиками.

Хворі з тяжкою серцевою недостатністю, порушеним електролітним балансом, низьким рівнем артеріального тиску або в похилому віці повинні знаходитися під пильним медичним наглядом протягом 2-х годин після прийому першої збільшеної дози у зв’язку з ризиком розвитку раптового падіння артеріального тиску, ортостатичної гіпотензії і син копального стану. Небезпека цих ускладнень може бути зменшена при призначенні препарату в малих початкових дозах і прийому його під час їжі.

Дозу препарату необхідно знизити, якщо у хворого відмічається брадикардія (частота серцевих скорочень менш 55 ударів за хв).

У хворих із серцевою недостатністю, початковий систолічний артеріальний тиск яких становить менш 100 мм рт. ст., або які мають супутні захворювання –ішемічну хворобу серця, ураження периферичних судин або порушення функції нирок, слід частіше перевіряти стан сечовидільної системи, оскільки лікування може вплинути на функцію нирок. Якщо відмічається пригнічення функції нирок, то дозуКардивасу слід знизити або лікування припинити.

У хворих на стенокардію Принц метала неселективні бета-адреноблокатори можуть викликати біль у грудях, хоча альфа 1-адреноблокуючий ефект може запобігати цій дії. Призначення препарату при нестабільній стенокардії, а такожпри атріовентрикулярному блоці І ступеня потребує спеціальної уваги, частої реєстрації ЕКГ і пильного нагляду лікаря за хворим.

Лікування хворих із захворюванням периферичних артерій, цукровим діабетом, гіперфункцією щитовидної залози потребує уваги і обережності.

Припиняти лікування слід поступово, зменшуючи дозу.

Хворих, які носять контактні лінзи, слід попередити, що карведилолзменшує продукцію слізної рідини.

Під час лікування Кардивасом (особливо на початку лікування і під час підвищення дози) слід утримуватися від керування авто транспортом або виконання інших робіт, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Забороняється вживання алкоголю під час лікування Кардивасом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кардивас посилює дію інсуліну (маскує або послабляє вираженість симптомів гіпоглікемії). При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами або дилтіаземом можливе уповільнення атріовентрикулярноїпровідності. Збільшує концентрацію дигоксину в сироватці крові. Анестетики посилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефекти карведилолу. Фенобарбітал і рифампіцин прискорюють метаболізм та знижують концентраціюкарведилолу в плазмі. Діуретики і інгібітори АПФ потенціюють гіпотонію.

Не застосовують разом із снодійними, транквілізаторами, трициклічними антидепресантами і етиловим спиртом через можливість посилення ефектів. При одночасному застосуванні з не стероїдними протизапальними препаратами зменшується гіпотензивна дія карведилолу. Кардивас несумісний із внутрішньо венним введенням антагоністів кальцію. Призначення Кардивасу хворим, які отримують серцеві глікозиди, діуретики і/або інгібіториангіотензинперетворюючого ферменту з приводу серцевої недостатності потребує особливої обережності.

При застосуванні Кардивасу слід з обережністю призначати блокатори кальцієвих каналів (верапаміл) та анти аритмічні засоби І класу. Необхідно уникати внутрішньо венного введення цих засобів на фоні застосування Кардивасу. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25^оС. Термін придатності – 2 роки.