І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ЛАМІКОН®
LAMICON
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: terbinafine; (E)-N-(6,6-диметил-2-гептен-4-ініл)-N-метил-1-нафталенметанамін;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого, або з жовтуватим відтінком кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, фаскою та рискою;
склад: 1 таблетка містить тербінафіну гідро хлориду (в перерахуванні на тербінафін 100 % безводну речовину) 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна (101), аеросил, натрію крохмальгліколят, гідроксипропілм етилцелюлоза, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові препарати для системного застосування в дерматології. Тербінафін. Код АТС D01B A02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протигрибковий засіб групи аліламінів широкого спектра дії. Специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітині гриба шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази у клітинній мембрані. Це приводить до дефіциту ергостерину, внутрішньоклітинного накопичення сквалену і загибелі клітини гриба. Не впливає на систему цитохрому Р 450, на метаболізм гормонів або інших лікарських засобів.
Активний щодо збудників дерматомікозів (Trichophyton, у т. ч. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum; а також Microsporum canis і Epidermophyton floccosum), дріжджоподібних грибів роду Candida (в основному Candida albicans), збудника різнобарвного лишая (Pityrosporum orbiculare або Malassezia furfur). На дерматофіти, плісняві і деякі диморфні гриби справляє фунгіцидну дію; на дріжджоподібні гриби – фунгістатичну або фунгіцидну дію залежно від їх виду. Максимальну ефективність виявляє щодо червоного трихофітону і патогенних грибів – пліснявих, пітиріазису і міцеліальних форм роду Candida.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після одноразового прийому в дозі 250 мг максимальна концентрація у плазмі досягається через 2 години і становить 1 мкг/мл. Період напівабсорбції становить 0,8 години, період напіврозподілу – 4,6 години. Не потребується корекції дози препарату при одночасному прийомі з їжею. Практично повністю зв’язується з білками плазми (99%).
Має виражену епідермо- і оніхотропність. На 2-й день після прйому 250 мг концентрація тербінафіну у роговому шарі шкіри зростає в 10 разів, на 12-й день - у 70 разів. Швидкість дифузії перевищує швидкість росту нігтя. Період напів виведення термінальної фази становить 200-400 годин. Підлягає біо трансформації у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 70% прийнятої дози виводиться нирками.
Показання для застосування. Оніхомікоз. Мікози волосистої частини голови. Грибкові інфекції шкіри (дерматомікози тулуба, гомілок, стоп, кистей; кандидоз шкіри).
Спосіб застосування та дози. Один раз на день після їди. Дорослим і дітям з масою тіла більше 40 кг - 250 мг (1 таблетка); дітям з масою тіла від 20 до 40 кг – 125 мг (1/2 таблетки).
Середня тривалість курсу лікування: при оніхомікозі – 6-12 тижнів; дерматомікозі стоп – 2-6 тижнів; дерматомікозі тулуба, гомілок, кистей – 2-4 тижні; кандидозі шкіри – 2-4 тижні; дерматомікозі волосяної частини голови – 4 тижні.
Побічна дія. Відчуття важкості і біль в епігастральній ділянці, порушення смакових відчуттів, зниження апетиту, нудота, діарея; холестаз; нейтропенія; шкірні алергічні реакції.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до тербінафіну. Тяжка печінкова і ниркова недостатність, захворювання крові, пухлини, хвороби обміну речовин, патологія судин кінцівок. Вагітність, годування груддю, дитячий вік до 3 років.
Передозування. Симптоми: при прийомі препарату у високих дозах може виникнути запаморочення, головний біль, нудота, біль в епігастрії. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля внутрішньо; за необхідності – призначення симптоматичної підтримуючої терапії.
Особливості застосування. При різнобарвному лишаї прийом тербінафіну внутрішньо неефективний, на відміну від місцевого застосування. Системне застосування при оніхомікозі є виправданим у випадку тотального ураження більшості нігтів, за наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії. У процесі лікування (через 2 тижні і наприкінці лікування) необхідно проводити протигрибкове оброблення взуття, шкарпеток і панчох.
Хворі з порушенням функції нирок (кліренс креатині ну менше 50 мл/хв і рівень креатині ну сироватки крові більше 300 мкмоль/л) повинні отримувати половину звичайної дози препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гістамінові Н2-блокатори підвищують концентрацію у плазмі тербінафіну за рахунок пригнічення його біо трансформації. Інгібітори цитохрому Р 450 (терфенадин, циметидин) знижують, а рифампіцин у 2 рази підвищує кліренс тербінафіну.
Необхідно здійснювати постійний нагляд за хворими, які отримують одночасно з тербінафіном лікування препаратами, що переважно метаболізуються за участі ферменту цитохром 2D6 (трициклічні антидепресанти, бета-адреноблокатори, селективні інгибітори зворотного захвату серотоніну і інгібітори МАО типу В), якщо препарат, що застосовується, має малий діапазон терапевтичної концентрації.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 7 таблеток в контурну чарункову упаковку. По 2 або 4 контурні чарункові упаковки, вкладені в пачку.
По 14 таблеток в контурну чарункову упаковку. По 1 або 2 контурні чарункові упаковки, вкладені в пачку.
Виробник. ВАТ «Фармак». Источник
Адреса. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.