ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СальбуГЕКСАЛ®
(SalbuНЕХАL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: salbutamol; (біс[(1RS)-2-[(1,1-диметилетил) аміно]-1-[4-гідрокси-3-(гідроксиметил) феніл]етанол]сульфат;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з білим матовим корпусом і синьою кришечкою, які містять білі або майже білі кульки;
склад: 1 капсула з модифікованим вивільненням містить 9,6 мг сальбутамолу сульфату, що відповідає 8 мг сальбутамолу;
допоміжні речовини: сахароза, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропіл целюлоза, тальк, етилцелюлоза, дибутилсебакат, амонію олеат, кремнію діоксид колоїдний безводний, метилгідроксипропіл целюлоза, желатин, титану діоксид (Е 171), індиготин (Е 132).
Форма випуску. Капсули з модифікованим вивільненням.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовують при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Код АТС R03С С 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сальбутамол є прямим адреноміметиком з переважним впливом на b2-рецептори. Застосування сальбутамолу спричиняє розслаблення гладкої мускулатури в бронхах і кровоносних судинах, а також розслаблення мускулатури матки.
У терапевтичних дозах має виражені бронхолітичні властивості та практично не впливає на серцево-судинну систему. У більшості пацієнтів не спричиняє підвищення частоти серцевих скорочень, не спричиняє підвищення артеріального тиску. Сальбутамол має токолітичну дію, знижуючи тонус і скорочувальну активність міометрія.
У високих дозах сальбутамол також впливає на поперечносмугасту мускулатуру виключаючи появу тремору. Має позитивний інотропний та хронотропний (прямий та/або рефлекторний) вплив на серце.
Фармакокінетика. Абсорбція й метаболізм сальбутамолу відбуваються різними шляхами в легенях і шлунково-кишковому тракті. Сальбутамол добре абсорбується (приблизно на 85%) після застосування внутрішньо, й основна його частина метаболізується в шлунково-кишковому тракті й печінці.
Після застосування препарату внутрішньо сальбутамол визначається в сироватці в межах 30 хв. Максимальні концентрації спостерігаються через 2 - 3 год. Період напів виведення із плазми становить до 5 год. Зв’язування з білками – приблизно 10%, об’єм розподілу становить 3,4 ± 0,6 л/кг. Основна частина сальбутамолу виводиться нирками.
Сальбутамол проходить через плацентарний бар’єр. У плода можуть мати місце адреноміметичні ефекти. Сальбутамол, ймовірно, проникає в молоко матері.
Показання для застосування. Купірування та попередження нападів бронхіальної астми; хронічний обструктивний бронхіт та захворювання, що супроводжуються бронхоспазмом, емфізема легенів.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і підліткам старше 12 років призначають по 1 капсулі з модифікованим вивільненням СальбуГЕКСАЛУ® двічі на добу (8 мг сальбутамолу двічі на добу).
Загальна добова доза сальбутамолу не повинна перевищувати 16 мг, що еквівалентно 2 капсулам СальбуГЕКСАЛУ®. Застосування вищих доз зазвичай не дає додаткової терапевтичної користі, але може підвищувати ймовірність виникнення побічних ефектів.
Капсули з модифікованим вивільненням необхідно приймати до їди вранці і ввечері, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (наприклад 1 склянкою води). Тривалість лікування залежить від особливостей і тяжкості захворювання.
Побічна дія. У поодиноких випадках можуть спостерігатися дрібний тремор, занепокоєння, дисгевзія, міоспазм, підвищена пітливість, запаморочення, парестезія ротоглотки, головний біль, які, як правило, минають у процесі лікування. Вкрай рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж, екзантема, гіпотензія або гіпертензія, тромбоцит опенія, набряк обличчя, нефрит. Метаболічні зміни, такі як гіпокаліємія, гіперглікемія, збільшення в крові рівня інсуліну, порушення серцевого ритму (вентрикулярна екстрасистолія, тахікардія, тахіаритмія). Були повідомлення про виникнення парадоксального бронхоспазму після застосування b2-адреноміметиків. У таких випадках лікування повинно бути негайно припинене.
Протипоказання. Підвищена чутливість до сальбутамолу або до будь-якої з допоміжних речовин; тяжкі захворювання серця, особливо нещодавно перенесений інфаркт міокарда; ішемічна хвороба серця, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія і тахіаритмія; виражена гіпертензія; тиреотоксикоз; атеросклероз; аневризма; феохромоцитома; періоди вагітності і лактації; діти до 12 років.
Передозування.
Симптоми: аритмії, біль у грудях, гіпотензія аж до шоку, прискорене серцебиття, тахікардія й сильний тремор, особливо в руках. Можливі скарги з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту і блювання.
Лікування: переважно симптоматичне – промивання шлунка, застосування активованого вугілля й проносних засобів з метою зменшення небажаного всмоктування препарату. Для зменшення симптомів з боку серцево-судинної системи можна застосовувати кардіоселективні b-блокатори, однак необхідно врахувати підвищення ризику виникнення бронхоспазму; проведення спостереження за допомогою електрокардіографії показано для контролю функції серця.
Особливості застосування. Пацієнт повинен бути поінформований про можливу небезпечність самостійного збільшення дозування препарату.
У пацієнтів, які страждають на цукровий діабет, повинен проводитися ретельний контроль вмісту цукру в крові. При застосуванні сальбутамолу з діуретичними засобами або глікозидами наперстянки необхідно здійснювати контроль вмісту електролітів для того, щоб за необхідності можна було поповнити вміст калію.
Вагітність та лактація.
Сальбутамол проникає через плацентарний бар’єр, через що можливе виникнення адреноміметичних ефектів у плода, тому не слід застосовувати препарат при вагітності з метою перестороги (особливо у I триместрі). Зважаючи на наявність даних щодо екскреції активного інгредієнта з материнським молоком, сальбутамол також не слід застосовувати під час лактації.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.
Застосування високих доз препарату може погіршувати здатність керувати транспортними засобами або іншими механізми. Це стосується більшою мірою початку терапії, а також поєднання препарату з алкоголем, транквілізаторами або снодійними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказане одночасне застосування сальбутамолу з бета-блокаторами, оскільки це призводить до взаємного зменшення ефекту, а також підвищує ризик виникнення серйозного бронхоспазму.
Через можливе потенціювання адреноміметичних ефектів не показане супутнє застосування сальбутамолу з інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами, метилксантинами, а також із фуразолідоном і прокарбазином.
Не рекомендується комбіноване застосування сальбутамолу з симпатоміме тиками через підвищення ризику виникнення побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.
При одночасному застосуванні з протидіабетичними засобами гіпоглікемічний ефект може зменшуватися.
Терапію сальбутамолом необхідно припинити принаймні за 6 год до проведення анестезії з використанням галогенвмісних анестетик ів (галотан, метоксифлуран або енфлюран).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 2 блістери (2 × 10) у картонній упаковці.
Виробник. “Салютас Фарма ГмбХ”, підприємство компанії “Гексал АГ”, Німеччина. Источник
Адреса. HEXAL AG, Industriestrasse 25, D-83607 Holzkirchen, Germany.