ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕТАМБУТОЛ + ІЗОНІАЗИД

(ETHAMBUTOL + ISONIASID)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі жовтого кольору таблетки, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить етамбутолу гідро хлориду 400 мг, ізоніазиду 150 мг;

допоміжні речовини: дикальцію фосфат (безводний), кремнію діоксид колоїдний, полівінілпіролідон, метилпарабен, тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, барвник тартразин, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, полівінілпіролідон, полі етиленгліколь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Комбіновані протитуберкульозні препарати. Код ATC J04A М.

Фармакологічні властивості. Протитуберкульозний комбінований препарат.

Фармакодинаміка. Ізоніазид має виражену бактерицидну дію, головним чином, стосовно швидко проліферуючих популяцій мікобактерій туберкульозу. Пригнічує синтез міколевої кислоти, що необхідна для утворення клітинної стінки мікобактерій.

Етамбутол виявляє бактерицидний ефект, порушуючи синтез РНК у мікобактеріях. Він активний тільки стосовно швидко проліферуючих популяцій мікобактерій. Крім цього, етамбутол попереджає виникнення штамів, резистентних до ізоніазиду і рифампіцину.

Фармакокінетика.

Ізоніазид

Всмоктування

Після прийому препарату всередину ізоніазид швидко всмоктується, однак при одночасному прийомі препарату з їжею його абсорбція і біодоступність знижуються. Після однократного прийому всередину ізоніазида в дозі 300мг максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax)   визначається через 1 – 2 год.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми складає від 0 до 10%. Ізоніазид добре проникає в різні тканини і біологічні рідини організму, включаючи кістки і спинномозкову рідину.

Метаболізм

Ізоніазид ацетилується і гідролізу ється в печінці. Ацетилування – це основний шлях метаболізму ізоніазиду. Швидкість ацетилування залежить від індивідуальних особливостей пацієнта. Метаболіти ізоніазиду не виявляють антибактеріальну активність.

Виведення

Протягом 24 годин виводиться 75 – 95% введеної дози у вигляді метаболітів (у т. ч. N-ацетилізоніазид) із сечею. Частина ізоніазиду виводиться із сечею в незміненому вигляді: до 12% при швидкому ацетилуванні і до 27% при повільному ацетилуванні.

Період напіврозпаду (T_½) складає 0,5–1,6 годин (швидке ацетилування) або 2 – 5 годин (повільне ацетилування).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з порушеннями функції печінки період напіврозпаду (T_½) ізоніазиду подовжується. При вираженій нирковій недостатності у пацієнтів з повільним ацетилуванням можлива кумуляція препарату.

Етамбутол

Всмоктування

Біодоступність після прийому всередину складає 75 – 80%. Після одноразового прийому всередину етамбутолу в дозі 25 мг/кг маси тіла максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax)   визначається через 2 – 4 год.

Розподіл

Етамбутол добре проникає в різні тканини і біологічні рідини організму, крім спинномозкової рідини. При туберкульозному менінгіті 10 – 50% препарату проникає через м'яку мозкову оболонку. Зв'язування з білками плазми крові складає 20 – 30%.

Метаболізм

Етамбутол біотрансформуєтся в печінці; до 15% перетворюється в неактивні метаболіти.

Виведення

Період напіврозпаду (T_½) складає 3 – 4 год. Етамбутол виводиться з організму із сечею (до 80%) і з калом (до 20%).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіврозпаду (T_½) збільшується до 8 год.

Показання для застосування. Лікування всіх форм і локалізацій туберкульозу, викликаних чутливими до ізоніазиду і етамбутолу мікобактеріями, у дорослих і дітей старше 10 років.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування ЕТАМБУТОЛ + ІЗОНІАЗИД встановлюють відповідно до маси тіла пацієнта. Добова доза складає: ізоніазиду 5 (4–6 мг/кг), етамбутолу 15 (15–20 мг/кг). Препарат варто приймати 1 раз/добу. У період інтенсивної терапії (3 – 4 місяці) препарат застосовується щодня, надалі – через день.

Маса тіла (кг)	Добова кількість таблеток для дорослих і дітей старше 10 років
30-37	2
38-54	3
55-70	4
71 і більше	5

Загальна курсова доза ЕТАМБУТОЛ + ІЗОНІАЗИД для кожного хворого індивідуальна і залежить від характеру захворювання, ефективності лікування і переносимості.

У пацієнтів з нирковою недостатністю може знадобитися зниження дози етамбутолу.

Препарат приймають після їжі.

Побічна дія. Побічні ефекти при лікуванні препаратом визначаються активними компонентами, що входять до його складу.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, болі в животі, зниження апетиту. Може відмічатися порушення функції печінки (особливо у пацієнтів з гіпотрофією або попередніми захворюваннями печінки, а також в осіб літнього віку), токсичний гепатит.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, дратівливість, ейфорія, безсоння, запаморочення, дезорієнтація у просторі, галюцинації, парестезія і затерпілість кінцівок, поліневрит, психози, судомний синдром, епілептиформні напади, неврит зорового нерва, периферичні неврити. Можливий розвиток периферичної нейропатії (особливо в літніх пацієнтів, пацієнтів з гіпотрофією, хворих цукровим діабетом, а також у пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки, у т. ч., алкогольної етіології).

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, стенокардія, артеріальна гіпертензія.

Алергічні реакції: висипання, кропив’янка, свербіж.

Інші: рідко – гінекомастія в чоловіків, менорагії у жінок, подагричний артрит, загострення (напад) подагри, лейкопенія, гіперурикемія, алергічні реакції.

Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-якого компоненту препарату, епілепсія й інші захворювання, що супроводжуються схильністю до судом, бронхіальна астма, виражена артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, цироз печінки, гострий гепатит, ниркова недостатність, подагра, мікседема, псоріаз, неврит зорового нерва, катаракта, запальні захворювання ока, діабетична ретинопатія, флебіт, вагітність, діти молодші 10 років.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, болі в животі, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, порушення функції печінки, гострий набряк легень, запаморочення, дизартрія, млявість, дезорієнтація, гіперрефлексія, периферична полі невропатія, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, глюкозурія, кетонурія, судоми, кома.

Лікування: Промивання шлунку з введенням усередину активованого вугілля, форсований діурез, загальні заходи для підтримки життєво важливих функцій, гемодіаліз.

У випадку виникнення таких патологічних станів, як:

- периферична полінейропатія, призначають: вітаміни B6, B1, B12, АТФ, глутамінову кислоту, нікотинамід, масаж, фізіотерапевтичні процедури;

- судоми, призначають: внутрішньом’язово вітамін B6 – 200 – 250 мг, внутрішньо венно 40% розчин декстрози – 20 мл, внутрішньом’язово 25% розчин магнію сульфату – дітям 0,2 мг/кг маси тіла, але не більше 10 мл, 10 – 20 мл дорослим, діазепам;

- порушення функції печінки, призначають: метіонін, ліпамід, АТФ, вітамін B12.

Особливості застосування. З обережністю варто призначати препарат пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю.

ЕТАМБУТОЛ + ІЗОНІАЗИД може спричиняти гепатотоксичну дію, тому його варто застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки, з гіпотрофією, а також в осіб, які страждають хронічним алкоголізмом.

Застосування препарату варто відміняти тільки в тих випадках, коли рівні трансаміназ більш ніж у 3 рази перевищують верхню границю норми, оскільки досить часто визначається безсимптомне минуще підвищення рівня печінкових ферментів, що не вимагає припинення прийому препарату. При розвитку гострого або хронічного гепатиту препарат необхідно відмінити, в такому випадку відновлювати терапію препаратом, що містить ізоніазид, не можна.

Для профілактики і лікування периферичної нейропатії, що може розвиватися на фоні терапії ізоніазидом, рекомендується додаткове призначення піридоксину (вітаміну B6).

Етамбутол може впливати на зір. Зір звичайно нормалізується після своєчасної відміни препарату, що містить етамбутол. У рідких випадках нормалізація зору може відбуватися протягом року і більше. Необхідно перевіряти гостроту зору кожного ока окремо й обох очей разом; гостроту зору перевіряють до початку лікування і періодично у процесі лікування. При будь-якій зміні гостроти зору пацієнтам варто відразу ж звертатися до лікаря. Якщо виявлено зниження гостроти зору, препарат, що містить етамбутол, відміняють.

Під час лікування препаратом пацієнти повинні утримуватися від вживання алкоголю. Вживання алкоголю на фоні терапії ізоніазидом може підвищувати ризик виникнення гепатиту.

Контроль лабораторних показників

У період прийому препарату варто щомісяця оцінювати функцію печінки, контролюючи рівні АЛТ і ACT у плазмі.

У ряді випадків, особливо у пацієнтів із приступами подагри в анамнезі, рекомендується періодично контролю вати рівень сечової кислоти в сироватці крові.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Питання про можливості занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, варто вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні ізоніазид, що входить до складу препарату, сповільнює метаболізм деяких лікарських препаратів, включаючи фенітоїн, карбамазепін, вальпроат натрію, сумісний з усіма протитуберкульозними препаратами (окрім циклосерину); імовірність побічних ефектів знижується при комбінуванні з вітамінами В 6 і глутаміновою кислотою.

При одночасному застосуванні ізоніазиду і дисульфіраму можливий розвиток психічних розладів, тому дану комбінацію варто уникати. Механізм цієї взаємодії не встановлений.

Ізоніазид підвищує сироваткові концентрації карбамазепіну і фенітоїну і знижує концентрації кетоконазолу.

При застосуванні ЕТАМБУТОЛ + ІЗОНІАЗИД варто враховувати, що етамбутол посилює ефекти протитуберкульозних засобів і нейро токсичність аміноглікозидів, аспарагін ази, карбамазепіну, ципрофлокса цину, іміпенему, солей литію, метотрексату, хініну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25º С. Термін придатності – 4 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 10 блістерів в картонній коробці.

Виробник. Свізера Лабс Прайвет Лімітед. Источник

Адреса. Плот D-16/6 TTC Індустріальна площа, MIDC, Турбх, Наві Мумбаі – 400703, Індія.

Смотрите также: Цены на Этамбутол в аптеках