ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРОПАНОРМ®
(PROPANORM®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: пропафенону гідро хлорид, 1-[2- [2- гідроксі-3-
пропіл аміно) пропокси]феніл]-3-феніл-1-пропанон гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: майже білі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, діаметром 8 мм;
склад: в 1 таблетці 150 мг пропафенону гідро хлориду;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна гранульована, крохмаль кукурудзяний, коповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, гіпромелоза 5, полі етиленгліколь 6000, титану двоокис, емульсія симетикону з кремнію діоксидом.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Анти аритмічні засоби Іс класу. АТС С 01ВС 0З.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пропанорм® (пропафенону гідро хлорид) - анти аритмічний препарат Іс класу з помірним β-адреноблокуючим ефектом. Має пряму мембраностабілізуючу дію на міокардіоцити, пригнічує швидкі натрієві канали, зменшує максимальну швидкість деполяризації клітин міокарду і таким чином знижує збудливість серцевого м'яза. Сповільнює проведення в передсердях, АV-вузлі, і особливо в системі волокон Гіса - Пуркіньє. Пропафенон подовжує інтервал PR і незначно подовжує тривалість інтервалу QRS. При наявності додаткових шляхів збудження подовжує їх рефрактерний період і повністю блокує проведення збудження як в антеградному, так і в ретроградному напрямках. Препарат подовжує ефективний рефрактерний період в АV- вузлі і шлуночках.
Фармакокінетика. Абсорбція Пропанорму® при прийомі через рот майже повна (95%). Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 2-3 години. Пропанорм® виявляє дозозалежну біодоступність. Виражений ефект «першого проходження» через печінку, тому абсолютна біодоступність препарату становить 3,4-10,6%. У крові майже повністю (85-97%) зв'язується білками плазми та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.).
Біо трансформація Пропанорму® в печінці відбувається за допомогою Р-450 цитохромної системи, активність якої генетично детермінована. Існують два основних фенотипи: у більшості
людей (90%) перетворення відбуваються з високою швидкістю і утворюються активні метаболіти: 5-гідроксипропафенон, N-депропілпропафенон та ін. Період напів виведення у таких пацієнтів складає 2-10 годин (у середньому 5,5 год.). При фенотипі повільного метаболізму, ефект «першого проходження» препарату через печінку значно менший і період половинного виведення подовжується до 10-32 годин (у середньому 17,2 год).
У середньому дія починається через 1 годину після прийому через рот, досягає піка через 2-3 години і триває 8-12 годин. Терапевтичний діапазон концентрацій пропафенону в плазмі складає 0,5-2,0 мг/л.
Пропанорм® виводиться нирками у вигляді метаболітів 10%. Більша частина дози (87%) виводиться з жовчю (пропафенон-глюкуроніди і сульфати).
Показання для застосування. Анти аритмічний засіб для попередження і лікування патологічних прискорень серцевого ритму. Ефективний при лікуванні і попередженні всіх видів шлуночкової і надшлуночкової екстрасистолії, фібриляції передсердь, тахіаритмії, в т. ч. у пацієнтів з додатковими шляхами проведення збудження (WPW- синдрому, синдрому Клерка - Леві - Кристеско).
Спосіб застосування та дози. Дорослим доза та кратність прийому встановлюється індивідуально і коригується лікарем під контролем артеріального тиску і ЕКГ. При збільшенні тривалості комплексу QRS та інтервалу QТ більше ніж на 20% необхідно зменшити дозу або тимчасово відмінити препарат до нормалізації показників. Терапевтична доза для пацієнтів з масою тіла 70 кг складає 450-600 мг/добу (по 150 мг тричі на добу або по 300 мг двічі на добу). Максимальна добова доза 900 мг. Як виключення можна призначати і в більш високій дозі під постійним контролем ЕКГ. Пацієнтам з меншою масою тіла відповідно знизити дози.
Таблетки слід вживати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Препарат приймають після їжі.
Клінічного досвіду застосування препарату у дітей немає.
Побічна дія. Зустрічаються рідко. При прийомі Пропанорму® у високих дозах можуть виникнути анорексія, відчуття переповнення шлунку, нудота, блювання, розлад смакової чутливості, сухість у роті, в поодиноких випадках спостерігається запаморочення, головний біль, слабкість, зниження гостроти зору, порушення сну, екстра пірамідні порушення, кома, сплутаність свідомості, втрата пам'яті. Іноді спостерігаються алергічні реакції. У хворих похилого віку можуть виникати ортостатичні порушення, іноді брадикардія, порушення провідності синусового і АV-вузлів (АV-блокада І ступеня, розширення комплексу QRS, шлуночкова екстрасистолія, тріпотіння передсердь, АV-дисоціація, слабкість синусового вузла, зупинка серця); можуть з'явитись і посилюватися симптоми серцевої недостатності. Дуже рідко спостерігаються холестаз, зниження потенції, анемія, геморагічні висипи, нейтропенія, подовження часу кровотечі, лейкопенія, тромбоцит опенія. Склад периферичної крові нормалізується після відміни препарату.
Протипоказання. Підвищена чутливість до пропафенону гідро хлориду. Кардіогенний шок (крім шоку, зумовленого аритмією), гостра серцева недостатність, синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 за 1 хвилину), слабкість синусового вузла, артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск < 100/70 мм рт. ст.), порушення провідності (синоатріальна, AV-блокада II-III ст., блокада ніжок пучка Гіса), міастенія, виражений електролітний дисбаланс, бронхоспазм, тяжкі обструктивні захворювання легень, порушення функції печінки і нирок, вагітність. Препарат протипоказаний в
перші 3 місяці після гострого інфаркту міокарда, а також у пацієнтів із зниженим серцевим викидом (крім пацієнтів із передсердно-шлуночковою аритмією, яка загрожує життю).
Передозування. Ознаками передозування можуть бути анорексія, відчуття переповнення шлунку, нудота, блювання, розлад смакової чутливості, головний біль, зниження гостроти зору, екстра пірамідні порушення, кома, сплутаність свідомості, втрата пам'яті. У хворих похилого віку можуть виникати ортостатичні порушення, в поодиноких випадках - брадикардія, порушення провідності синусового і АV-вузлів (АV-блокада, розширення комплексу QRS, шлуночкова екстрасистолія, тріпотіння передсердь, АV-дисоціація, слабкість синусового вузла, зупинка серця); можуть з 'явитись і посилюватися симптоми серцевої недостатності, спостерігатися судоми.
При появі ознак передозування необхідно знизити дози або відмінити препарат.
Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Наявність у пацієнта електрокардіостимулятора потребує особливої уваги. На початку лікування Пропанормом® необхідний постійний ЕКГ-контроль. Пацієнтам похилого віку з масою тіла менше 70 кг препарат призначають у більш низьких дозах. Дози препарату мають бути знижені у пацієнтів з порушенням функції нирок і печінки. З обережністю призначають пацієнтам з потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій. У період лактації застосовувати з обережністю. Не рекомендовано приймати дітям до 15 років
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному використанні місцевих анестетик ів, а також препаратів, що знижують ЧСС і пригнічують скоротливість міокарда (блокатори β-адренорецепторів, трициклічні антидепресанти), необхідно враховувати можливість взаємного (потенціювання) підсилення дії. Одночасний прийом ритона віру підвищує частоту побічних явищ Пропанорму®. Описані випадки підвищення рівня пропранололу, метопрололу в плазмі крові при одночасному призначенні пропафенона. Є повідомлення про підвищення рівня пропафенона в крові при його одночасному призначенні з циметидином, збільшення протромбі нового часу при одночасному призначенні з антикоагулянтами непрямої дії. Пропанорм® підвищує концентрацію в плазмі циклоспорину, дігоксину (підвищується ризик глікозидної інтоксикації), а також теофіліну та дилтіазему. Потенціює ефект варфарину, блокує його біотрансформацію. Хінідин підвищує рівень Пропанорму® в крові (гальмує його метаболізм), рифампіцин - знижує рівень Пропанорму.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 – 25 0C у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці.
Термін зберігання – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері. 5 блістерів у картонній коробці.
Виробник. PRO.MED.CS Prahа a.s. (ПРО. МЕД. ЦС Прага а. т.). Источник
Адреса. Telčská 1, 140 00 Praha 4, Czech Republic (Тельчська 1, 140 00 Прага 4, Чеська Республіка)