ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПІРАЗИНАМІД

(PYRAZINAMIDE)

Загальна характеристика:

міжнародна   назва:  Pyrazinamide;

основні фізико-хімічні властивості: таблетка білого кольору або білого кольору з жовтувато-сіруватим або білувато-сіруватим відтінком, плоско циліндричної форми, з фасками, з гравіюванням “500” на одному боці і “PZA” на другому боці;

склад: 1 таблетка містить піразинаміду 500 мг ;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, вода очищена,   магнію стеарат, натрію лаурилсульфат , тальк,   кремнію діоксид колоїдний, крохмаль гліколят натрію.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС: J04A K01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Піразинамід   бактеріостатично   діє на Mycobacterium tuberculosis. Виявляє ефективність проти стійких мікобактерій туберкульозу, що повільно розмножуються у кислому внутрішньоклітинному середовищі макрофагів.   Зменшує ризик виникнення рецидивів захворювання. Відповідно до зменшення запалення і зростання рН бактеріостатична дія   піразинаміду знижується. Одним з пояснень цього ефекту є те, що піразинова кислота є активним компонентом. Відомо, що піразинамідаза, яка виробляється туберкульозними паличками, перетворює Піразинамід у піразинову кислоту, яка накопи чується і, таким чином, внутрішньоклітинне значення рН знижується до такого рівня, при якому середовище стає токсичним для бацил туберкульозу.

Фармакокінетика. Піразинамід легко всмоктується із травного тракту. Максимальна концентрація у сироватці   досягається через 2 години після перорального прийому. Препарат рівномірно розподіляється у тканинах і рідинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар‘єр, його концентрація в спинномозковій рідині така, як і в крові. Період напів виведення Піразинаміду становить від 9 до 10 годин. Метаболізується,   головним чином, у печінці і виводиться з організму нирками. Приблизно 70 % дози протягом 24 годин потрапляє в сечу у вигляді метаболітів, а 4 % - 14 % препарату екскретується у незмінному вигляді. Піразинамід можна вивести з організму шляхом діалізу. Препарат екскретується з грудним молоком.

Показання для застосування.   Піразинамід показаний для лікування хронічних форм туберкульозу   в період загострення та при наявності інтоксикації, коли виявляється резистентність   збудника до основних протитуберкульозних препаратів (стрептоміцину, натрію пара-аміносаліцилату та ін.).

Спосіб застосування і дози. Звичайна доза: Піразинамід призначається внутрішньо, від 15 до 30 мг/кг один раз на день, після прийому їди щоденно. Добова доза не повинна перевищувати 3 г. Центром по боротьбі з інфекційними захворюваннями (CDC) рекомендовано: у випадках разового щоденного прийому   не перевищувати дозу   в 2 г на день. Розроблена альтернативна схема прийому   двічі на тиждень (від 50 до 70 мг/кг, залежно від маси тіла), яка зручна для амбулаторних хворих. Хоча за цією схемою призначені 2 рази на тиждень дози Піразинаміду перевищують 3 г рекомендованої максимальної добової дози, однак ускладнень або небажаних реакцій у цих випадках не зареєстровано. Добова доза для хворих старше 60 років або для хворих з масою тіла менше 50 кг становить 1,5 г. Дітям старше 3 років   призначають препарат у дозі 0,015 – 0,02 г/кг маси тіла на добу, але не більше 1,5 г.

Побічна дія. Порушення функції печінки, нудота, блювання, диспептичні явища, шкірний висип, свербіж, артралгія, гіперурикемія, загострення подагри; рідко -   фото сенсибілізація, гарячка, міалгія, інтерстиціальний нефрит, анорексія, дизурія, схильність до тромбоутворення, алергічні реакції.

Протипоказання.   Гострі форми туберкульозу, захворювання печінки, подагра, періоди вагітності і лактації.

Передозування.  Симптоми: можливе посилення побічних реакцій. При передозуванні   препарат відміняють.  

Особливості застосування. При моно терапії швидко розвивається стійкість мікобактерій туберкульозу до Піразинаміду, у зв’язку з чим Піразинамід, звичайно, приймають у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами. При тривалому прийомі препарату потрібно регулярно (раз на місяць) контролю вати картину крові, функцію печінки і нирок, вміст сечової кислоти у крові. Адекватні і строго контрольовані клінічні дослідження безпеки застосування Піразинаміду при вагітності і в період лактації не проводилися.  

Піразинамід у незначній кількості виділяється з грудним молоком.

Взаємодія   з іншими лікарськими засобами.   Піразинамід знижує концентрацію циклоспорину в плазмі крові.   Піразинамід підвищує концентрацію сечової кислоти у плазмі крові і знижує ефективність проти подагричних засобів (алопуринол, сульфінпіразон) при одночасному застосуванні. Підвищує ефект протитуберкульозних препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище  +25^оС. Термін придатності 3 роки з дня виготовлення “in bulk”.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.   По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці. По 1, 5, 10   упаковок в картонну пачку. По 20, 100, 200, 400, 500, 1000   таблеток у контейнерах пластикових.  

Виробник. ЗАТ “Фармацевтична фірма “Дарниця”. Источник

Адреса. 02093, Україна, м. Київ, вул. Бориспільська,13.