І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ГРИПЕКС МАКСІ

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: білі   таблетки продовгуватої форми без плям та дефектів;

склад: 1 таблетка містить 500 мг парацетамолу та 65 мг кофеїну;

допоміжні речовини: повідон, крохмаль кукурудзяний, м етилцелюлоза, тальк, кальцію стеарат, метилгідроксипропіл целюлоза, полі етиленгліколь 3350, вода очищена.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Ненаркотичні аналгетики та не стероїдні протизапальні засоби. Код АТС N02B E51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Механізм дії парацетамолу обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів та інших медіаторів болю та запалення переважно у центральній нервовій системі. Кофеїн підсилює дію парацетамолу завдяки збуджуючому впливу на ЦНС, внаслідок чого поліпшується самопочуття,   і усуває відчуття втоми. Кофеїн являє собою метилсантин, хімічна структура якого подібна до теофіліну. Основний механізм діє полягає в конкурентному пригніченні фосфодіестерази, ензиму, який відповідає за гідроліз і, тим самим, за інактивацію циклічного 3’,5’- аденозинмоно фосфату (цАМФ). Ефектом цього є зростання внутрішньоклітинної концентрації цАМФ. Циклічний АМФ регулює цілу низку внутрішньоклітинних процесів, наприклад, активність ферментів, які беруть участь в утворені енергії, транспорт іонів, білків, які відповідальні за спазм гладеньких м’язів і пригнічення вивільнення гістаміну із тучних клітин. Кофеїн   виявляє дію на серцеві м’язи, спричиняючи збільшення хвилинного об’єму і току крові через коронарні судини, і підсилює діурез. Безпосередня стимулююча   дія   кофеїну на слизову оболонку спричиняє збільшення секреції шлункового соку.

Фармакокінетика. Парацетамол добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі настає приблизно через 1 год після перорального прийому. Метаболізується в печінці та виводиться з сечею здебільшого у формі глюкуронід- і сульфаткон’югатів. Час напів виведення - від 1 до 4 год.

Після перорального прийому кофеїн всмоктується швидко. Максимальні концентрації у плазмі досягаються приблизно через 60 хв, час напів виведення - приблизно 3-7 год. Майже 25% зв’язується з білками плазми. Проникає в цереброспинальну рідину, досягаючи в ній концентрації, подібної до концентрації у плазмі. Біотрансформується в печинці, метаболіти виводяться нирками. Виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування проявів застуди та грипу: гарячка, головний біль, біль у горлі, болі в кістках, суглобах та м’язах.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для перорального приймання.

Дорослим та дітям старше 12 років: по 1 – 2 таблетки, вкриті оболонкою, кожні 4 – 6 годин. Не приймати більше 8 таблеток протягом доби.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: аритмії.

З боку крові та лімфатичної системи: анемія; рідко – агранулоцит оз; дуже рідко - тромбоцит опенія, при тривалому застосуванні високих доз можлива гемолітична й а пластична анемія, панцитопенія.

З боку нервової системи: безсоння, порушення уваги, тремор м’язів, дратівливість, запаморочення.

З боку травного тракту: нудота, блювання, печіння в епігастральній ділянці, гепато токсичність.

З боку нирок: ниркові коліки, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність.

З боку імунної системи: шкірні алергічні реакції (висипання, кропив’янка).

Протипоказання. Виражена артеріальна гіпертензія, глаукома. Підвищена чутливість до компонентів препарату, вроджена недостатність глюкозо-6-фосфат дегідрогенази, тяжка печінкова або ниркова недостатність.   Під час застосування інгібіторів МАО, а також період до 2 тижнів після припинення їх приймання, застосування   зидовудину. Діти до 12 років. Перший триместр вагітності і період годування груддю. Виражена анемія, лейкопенія, вроджена гіпербілірубінемія.

Передозування. Симптоми передозування зумовлені симптоматикою передозування окремих компонентів. Випадкове або навмисне передозування парацетамолу може спричинити протягом декількох (до декількох десятків) годин такі симптоми, як нудота, блювання, підвищене потовиділення, сонливість і загальна слабкість. Ці симптоми можуть минути наступного дня, незважаючи на розвиток ушкодження печінки, яке надалі виявляється відчуттям дискомфорту в епігастральній ділянці, появою нудоти і жовтухою. У кожному випадку одноразового прийому парацетамолу в дозі 5 г або більше слід викликати блювання, якщо після застосування пройшло не більше години. Необхідно прийняти внутрішньо 60-100 г активованого вугілля, краще змішаного з водою. Достовірну оцінку тяжкості отруєння можна одержати шляхом визначення концентрації парацетамолу в крові. Значення цієї концентрації з урахуванням часу, який пройшов після прийому парацетамолу, є важливим показником для оцінки того, чи потрібно лікування із застосуванням антидотів, і якщо так, то з якою інтенсивністю. Якщо визначення концентрації парацетамолу в крові неможливо, а прийнята доза парацетамолу була ймовірно великою, необхідно провести більш інтенсивне лікування антидотами: ввести 2,5 г метіоніну або N-ацетил цистеїн   і продовжувати стаціонарне лікування N-ацетил цистеїном і/або метіоніном, які дуже ефективні протягом перших 10-12 годин після отруєння й, очевидно, також ефективні через 24 години.

Гостре отруєння кофеїном відбувається дуже рідко. Великі дози кофеїну можуть спричинити головний біль, безсоння, збільшення діурезу, зневоднення, тремор, нервозність і роздратованість. Більш серйозні передозування проявляються серцевими аритміями та апоплектичним   ударом.

При передозуванні кофеїном необхідне промивання шлунка, призначення активованого вугілля. У разі появи судом призначають діазепам або барбітурати внутрішньо венно.   Необхідно також вжити загально підтримуючі   заходи.

Особливості застосування. Не призначати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол. Приймання парацетамолу може впливати на результати лабораторного дослідження вмісту в крові сечової кислоти і глюкози.

Надмірне вживання кави або чаю під час приймання цього препарату може стати причиною відчуття напруження та роздратованості.

Застосування препарату особами з печінковою недостатністю, які зловживають алкоголем і голодують, може спричинити ушкодження печінки. З обережністю слід приймати особам з нирковою недостатністю, бронхіальною астмою, гіпертиреоїдизмом та порушенням сну (безсоння).   Під час застосування препарату не можна вживати алкоголь.

Вагітність. Під час І триместру застосування препарату протипоказане. Протягом ІІ та ІІІ триместрів застосування препарату можливе у разі, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат не слід приймати з іншими препаратами, що містять парацетамол та кофеїн. Швидкість всмоктування парацетамолу може підвищуватись метоклопрамідом і домперидоном і зменшуватись холестераміном. Антикоагулянт ний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений тривалим регулярним застосуванням парацетамолу з підвищенням ризику кровотечі.   Парацетамол може підсилювати дію пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів. Застосування препарату в комбінації з хлорамфеніколом може призвести до збільшення рівня хлорамфеніколу в плазмі. Застосування одночасно з рифампіцином, проти епілептичними препаратами, барбітуратами або іншими препаратами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, підвищує ризик ураження печінки. Одночасне застосування препарату із зидовудином може спричиняти розвиток нейтропенії, а також збільшує ризик ураження печінки. Одночасне застосування препарату із симпатоміме тиками та гормонами щитовидної залози може посилити тахікардію. Пероральні контрацептиви, циметидин, хіноліни і верапаміл уповільнюють метаболізм кофеїну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі 15- 25°С. Термін придатності  – 3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 6, 10, 12 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері, по 1 блістеру в картонній пачці; по 2 блістери по 12 таблеток, вкритих оболонкою, в картонній пачці; по 4 блістери по 6 таблеток, вкритих оболонкою, в картонній пачці.

Виробник. Врафтон Лабораторіз Лімітед, Великобританія,   ТОВ ЮС Фармація, Польща. Источник

Адреса. Wrafton Braunton, North Devon ЕХ 33 2DL, ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw.

Смотрите также: Цены на Грипекс в аптеках