ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Нозепам

Nozepam

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: Oxazepam; 7-хлор-2,3-дигідро-3-окси-5-феніл-1Н-1,4- бензодіазепін-2-ОН;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого чи білого із злегка жовтуватим відтінком кольору;

склад: 1 таблетка мiстить 10 мг оксазепаму;

допомiжнi речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, лактоза, полівінілпіролідон, цукор.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Анксіолітики.

Похідні бензодіазепіну.

Код АТС N05B A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Оксазепам виявляєанксіолітичну і седативну дію. Міорелаксантні і проти судомні властивості виражені слабкіше. Усуває напруження, зменшує або пригнічує тривогу і страх, емоційне напруження.

Механізм дії пов’язаний з підсиленнямГАМК-ергічних процесів у головному мозку. Анксіолітична дія препарату пов’язанаголовним чином з гальмуючим впливом на лімбічну систему.

Фармакокінетика. Оксазепам майже повністю (90 - 100%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація активної речовини в плазмі крові досягається через 1 - 3 години. 95 - 98% оксазепаму зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу 0,6 - 2,0 л/кг. Період напів виведення з плазми від 5 до 15 годин. В печінці оксазепам швидкометаболізується в оксазепам-о-глюкуронід - головний неактивний метаболіт. Виявлена невелика кількість шести неактивних, частково кон’югованихметаболітів. Виділення здійснюється нирками (87%). З калом виводиться менше 10% від прийнятої дози. При нирковій недостатності метаболічний кліренс оксазепамуі його вільна концентрація в плазмі залишаються в межах норми.

Оксазепам проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування.

Неврози, неврозоподібні і психозоподібні розлади, при наявності тривоги, страху, підвищеної дратівливості, порушення сну, сенесто-іпохондричні розлади інав’язливі стани, особливо якщо хворі погано переносять інші транквілізатори.

Спосiб застосування та дози.

Нозепам приймають внутрішньо, запиваючи рідиною. Доза має бути по змозі низькою а тривалість курсу лікування невеликим.

При невротичних станах, які супроводжуються тривогою, страхом, збудженням, підвищеною дратівливістю: для дорослих разова доза становить 10 - 30 мг. При амбулаторному лікуванні звичайно добова до застановить 20 - 30 мг (у два прийоми – уранці і ввечері). У більш тяжких випадках дозу збільшують до 15 мг вранці і в обід і 15 -30 мг ввечері. Максимальна добова доза – 120 мг. Дози понад 60 мг призначають тільки при стаціонарному лікуванні.

У гострих випадках необхідно визначити, чи обмежитись прийомом однієї разової дози або лікуванням протягом декількох днів.

Порушення сну: при безсонні викликаному станом тривоги, призначають 10 - 25 мг за півгодини – годину до сну. Максимальна разова доза – 50 мг. Ввечері таблетку не слід приймати відразу після їжі, оскільки дія препарату уповільнюється і залежно від тривалості сну можливі залишкові явища (втома, порушення здатності зосередитись наступного ранку).

Для лікування алкогольного абстинентногосиндрому: 15 - 30 мг 3 - 4 рази на день. Для осіб похилого віку, ослаблених хворих, при порушенні функції печінки і нирок, серцевій і легеневій недостатності, а також при органічних змінах мозку добова доза становить 10 мг (по 5 мг вранці і ввечері), при необхідності дозу збільшують до 15 мг на добу.

Приблизно через 2 тижні від початку лікування слід впевнитись, чи є показання для продовження прийому Нозепаму, оскільки небажано перевищувати тривалість безперервного лікування протягом 4тижнів. Застосування Нозепаму протягом декількох тижнів може викликати фізичнуі психічну залежність. При необхідності тривалого лікування (декілька місяців) застосовують метод перервної терапії – припиняють прийом Нозепаму на декілька днів і знову повертаються до його застосування в індивідуально підібраній терапевтичній дозі.

Застосування препарату припиняють, поступово знижуючи дозу. Раптове припинення прийому препарату може викликати синдром абстиненції: збудження, тривогу, порушення сну.

Побiчнi дії.

Застосування препарату у великих дозах може супроводжуватись надмірною сонливістю, м’язовоюслабкістю, в’ялістю, порушенням координації рухів і концентрації уваги, запамороченням, підвищеною втомлюваністю. Рідко виникають: головний біль, гіпотензія, нудота, сухість у роті, збільшення або зниження апетиту, порушення артикуляції (дизартрія) і зору (двоїння, затуманеність), ретенція сечі, гастроінтестинальні розлади, висипання, тремор, порушення лібідо, зміни вкартині крові, лейкопенія, жовтяниця. Можливі парадоксальні реакції підсилення агресивності, гостре збудження, страх, порушення сну, депресія, підвищена пітливість і тремор (до судом), психічні реакції (абстинент ний делірій). В цих випадках зменшують дозу або відміняють прийом препарату. В період лікуванняНозепамом слід категорично відмовитись від спиртних напоїв, оскільки можуть виявитися індивідуальні реакції. Необхідно повідомити пацієнта про те, що припояві будь-яких побічних явищ слід звернутися до лікаря.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до оксазепаму та інших бензодізепінів; медикаментозна, наркотична чи алкогольна залежність; гостре отруєння алкоголем, снодійними засобами, опіатами, психотропними засобами (нейролептиками, антидепресантами, літієм); тяжка форма міастенії. З великою обережністю Нозепам можна призначати при міастенії, спинальній і церебральній атаксії, нічному апное. Не призначають дітям до 6 років.

Вагітність і годування груддю.

Особливості застосування.

У хворих на алкоголізм чи барбітуратозалежних хворих можлива перехрест на толерантність. Хворі групи ризику (дихальна недостатність і хронічні обструктивні хвороби легень, старі чи ослаблені хворі, гіпотензія, серцева недостатність, органічні зміни мозку, порушення функції печінки і нирок) на початку лікування повинні перебувати під медичним наглядом для встановлення індивідуальної реакції хворого на медикамент з метою виключення можливого відносного передозування препарату.

Застосування Нозепаму протягом декількох тижнів без перерви може викликати фізичну і психічну залежність, тому після 2тижнів необхідно оцінити доцільність подальшої терапії. Слід враховувати, щопри тривалому застосування (понад 1 тиждень) після припинення прийому препарату попередні симптоми можуть поновитись підсилено. Тому терапію припиняють, поступово знижуючи дози, особливо після прийому великих доз. У хворих на епілепсію раптове припинення прийому Нозепама може викликати епілептичні напади.

При тривалому застосуванні препарату рекомендується контролю вати картину крові, функцію печінки і нирок.

Особам, професія яких потребує підвищеної уваги і швидких психічних і моторних реакцій, під час лікування препаратом необхідно утримуватися від виконання потенційно небезпечних робіт.

З великою обережністю Нозепам можна призначати при міастенії, спинальній і церебральній атаксії, нічному апное.

Дітям від 6 до 14 років Нозепам можна призначати тільки після серйозної оцінки співвідношення ступеня ризику і доцільності терапії.

Передозування.

Симптоми отруєння: легкого ступеняоглушеність, сонливість, атаксія, дизартрія, м’язева атонія і дискінезія, гіпотензія. При важкому отруєнні спостерігається пригнічення дихання і кровообігу центрального характеру (з ціанозом, коматозний стан).

Лікування: Якомога раніше спричинити блювання і промити шлунок, звичайно достатньо заходів контролю за диханням, пульсомі артеріальним тиском і симптоматичного лікування, однак необхідно усунути можливу обструкцію дихальних шляхів. Гемодіаліз малоефективний.

При бензодіазепіновій інтоксикації як спеціальний антидот застосовується флумазеніл. Свідомість повертається через 5- 15 хвилин після введення препарату.

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами

Дія взаємно підсилюється при одночасному застосуванні Нозепаму з іншими засобами, які пригнічують центральну нервову систему (психотропними, снодійними, анестезуючими чи засобами для наркозу, b-адрено блокаторами, опіатами). Особливо це стосується алкоголю (можуть спостерігатись непередбачувані індивідуальні реакції). Можливе підсилення дії міо релаксантів. У хворих, які тривало приймають інші медикаменти, наприклад, гіпотензивні чи антидіабетичні засоби, взаємодію важко прогнозувати. У цьому випадку лікар повинен з’ясувати, чиприймає хворий інші препарати, і на початку лікування нозепамом необхідне ретельне спостереження за хворим.

Циметидин уповільнює метаболізм Нозепаму.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному відсвітла місці при температурі від 15°Cдо 25°C.

Зберігають в недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності – 4 роки.