ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦІАНОКОБАЛАМІН-ДАРНИЦЯ

(ВІТАМІН В 12-ДАРНИЦЯ)

Cyanocobalamin-Darnitsa

(VITAMIN В 12-DARNITSA)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ціанокобаламін,α-(5,6-диметилбензімідазол-1-іл)-кобаміду ціанід;

основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина червоного кольору;

склад: 1 мл розчину містить 200 мкг або 500 мкг ціанокобаламіну (вітаміну В₁₂) у перерахунку на суху речовину;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію ацетат тригідрат, оцтова кислота розведена, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему крові і гемопоез. Препарати вітаміну В₁₂. Код АТС В 03В А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Вітамін В₁₂ (ціанокобаламін) проявляє метаболічну, гемопоетичну дію. В організмі (переважно в печінці) перетворюється в кофермент ну форму – аденозилкобаламін, або кобамамід, що є активною формою вітаміну В₁₂. Кобамамід входить до складу численних ферментів, утому числі до складу редуктази, що відновлює фолієву кислоту втетрагідрофолієву. Має високу біологічну активність. Кобамамід бере участь упереносі метильних і інших одно вуглецевих фрагментів, тому він необхідний для утворення дезоксирибози та ДНК, креатину, метіоніну – донора метильних груп, усинтезі ліпот ропного фактора – холіну, для перетворення метилмалонової кислотив бурштинову, що входить до складу мієліну, для утилізації пропіонової кислоти. Кобамамід необхідний для нормального кровотворення, тому що сприяє дозріванню еритроцитів. Бере участь у синтезі та накопиченні в еритроцитах сполук, щомістять сульфгідрильні групи, що збільшує їхню толерантність до гемолізу. Активує систему зсідання крові, у високих дозах викликає підвищеннятромбопластичной активності і активності протромбіну. Знижує рівень холестерину в крові. Впливає на функцію печінки та нервової системи. Підвищує здатність тканин до регенерації.

Фармакокінетика. При парентеральному застосуванні вітамін В₁₂швидко надходить у системний кровотік. У крові зв’язується із транскобаламінамиI і II, які транспортують його в тканини. Депонується переважно в печінці. Зв’язок з білками плазми – 90 %. Час досягнення максимальної концентрації (Т_Cmax) після підшкірного або внутрішньом’язового введення становить близько 1 год. Зпечінки виводиться з жовчю в кишечник і знову всмоктується в кров. Періоднапів виведення (T_½) з печінки – 500 днів. Виводиться при нормальній функції нирок – 7-10 % нирками, близько 50 % – з каловими масами; при зниженій функції нирок – 0-7 % нирками, 70-100 % – з каловими масами. Проникає крізь плацентарний бар’єр.

Показання для застосування. Хронічні анемії, що протікають із дефіцитом вітаміну В₁₂ (хвороба Адісона-Бірмера, аліментарна макроцитарнаанемія), у складі комплексної терапії анемій (у тому числі залізо дефіцитної, постгеморагічної, а пластичної анемій, викликаних токсичними речовинами та/або лікарськими засобами). Хронічний гепатит, цироз печінки, печінкова недостатність. Поліневрит, радикуліт, невралгія (у тому числі невралгія трійчастого нерва). Фунікулярний мієлоз, травми периферичних нервів, боковийаміотрофічний склероз, дитячий церебральний параліч, хвороба Дауна. Шкірні захворювання (псоріаз, фото дерматоз, герпетиформний дерматит, атопічнийдерматит). Із профілактичною метою – при призначенні бігуанідів, парааміно саліцилової кислоти, аскорбінової кислоти у високих дозах. При захворюваннях шлунка та кишечнику, що супроводжуються порушенням всмоктування вітаміну В₁₂ (резекція частини шлунка, тонкої кишки, хвороба Крона, целіакія, синдром мальабсорбції, спру). Гостра променева хвороба.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньо венно та інтралюмбально.

Підшкірно при анемії Адісона-Бірмера – по 100-200 мкг/добу через день; при фунікулярному мієлозі, макроцитарних анеміях з порушенням функції нервової системи – по 400-500 мкг/добу, у перший тиждень – щодня, потім – з інтервалами між введеннями до 5-7 днів (одночасно призначають фолієву кислоту); у період ремісії підтримуюча доза – 100 мкг/добу 2 рази на місяць, при наявності неврологічних явищ – по 200-400 мкг 2-4 рази на місяць. При гострійпостгеморагічній і залізо дефіцитній анемії – 30-100 мкг 2-3 рази на тиждень; при а пластичній анемії – по 100 мкг, до настання клініко-гематологічного поліпшення. При порушеннях з боку нервової системи – по 200-400 мкг 2-4 рази намісяць. При захворюваннях центральної нервової системи та периферичної нервової системи – по 200-500 мкг через день протягом 2 тижнів. При травмах периферичної нервової системи – 200-400 мкг через день протягом 40-45 днів. При гепатитах іцирозах печінки – 30-60 мкг/добу або 100 мкг через день протягом 25-40 днів. При гострій променевій хворобі – по 60-100 мкг щодня протягом 20-30 днів. Прифунікулярному мієлозі, боковому аміотрофічному склерозі – інтралюмбально, по 15-30 мкг із поступовим збільшенням дози до 200-250 мкг на ін’єкцію. Для усунення дефіциту вітаміну В₁₂ препарат вводять внутрішньом’язовоабо внутрішньо венно по 1 мг щодня протягом 1-2 тижнів; для профілактики – 1 мг 1 раз на місяць, внутрішньом’язово. Дітям раннього віку при аліментарній анеміїта недоношеним дітям – підшкірно 30 мкг на день щодня протягом 15 днів. При дистрофії у дітей раннього віку, хворобі Дауна та дитячому церебральному паралічі –підшкірно 15-30 мкг через день. В інших випадках, при необхідності, дітям препарат призначають у дозі 1 мкг/кг щоденно протягом 10 діб.

Побічна дія. У деяких хворих можуть спостерігатися алергічні реакції, головний біль, запаморочення, нервове збудження, біль в ділянці серця, тахікардія, гіперкоагуляція, порушення пуринового обміну.

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату. Еритремії, еритроцитоз. Новоутворення, за винятком випадків, що супроводжуютьсямегалобластичною анемією та дефіцитом вітаміну B₁₂. Гострітромбоемболічні захворювання. Стенокардія напруження високого функціонального класу.

Передозування. Дотепер про випадки передозування вітаміну В₁₂не повідомлялося.

Особливості застосування. У період лікування необхідно контролю вати показники периферичної крові: на 5-8 день лікування визначається вміст ретикулоцитів, концентрація заліза. Кількість еритроцитів, гемоглобіну та кольоровий показник необхідно контролю вати протягом 1 місяця 1-2 рази на тиждень, а далі – 2-4 разина місяць. Ремісія досягається при підвищенні кількості еритроцитів до 4000000-4500000/мкл, при досягненні нормальних розмірів еритроцитів, зникненніанізо- і пойкілоцитозу, нормалізації змісту ретикулоцитів післяретикулоцитарного кризу. Після досягнення гематологічної ремісії, контроль периферичної крові проводиться не рідше 1 разу в 4-6 місяців.

У осіб зі схильністю до тромбоутворення та хворих на стенокардію впроцесі лікування необхідно дотримуватись обережності і контролю вати зсідання крові.

З обережністю препарат застосовують при вагітності (є окремі дані про можливу тератогенну дію вітамінів групи В у високих дозах і, зокрема, вітамінуВ₁₂) і під час годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармацевтично несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів (інактивація ціанокобаламіну), тіаміну бромідом, піридоксином, рибофлавіном (іон кобальту, що міститься в молекуліціанокобаламіну, руйнує інші вітаміни).

Аміноглікозиди, саліцилати, проти епілептичні препарати, колхіцин, препарати калію знижують абсорбцію препарату, впливають на його кінетику. Підсилює розвиток алергічних реакцій, викликаних тіаміном. Хлорамфенікол знижуєгемопоетичну відповідь на препарат.

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ^оС. Источник

Термін придатності – 2 роки.