ІНСТРУКЦІЯ

 для медичного застосування препарату

ЕДНОК

(ADDNOK)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: buprenorphine;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 0,4 мг – білі, круглі, двоопуклі таблетки з відбитком “R”на одному боці;

таблетки по 2 мг – білі, круглі, двоопуклі таблетки з відбитком “2” наодному боці;

таблетки по 8 мг – білі, круглі, двоопуклі таблетки;

склад:1 таблетка містить бупренорфіну гідро хлориду, що еквівалентнобупренорфіну 0,4 мг, або 2 мг, або 8 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 0,4мг, по 2 мг: лактози моногідрат, манітол, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон К-30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;

таблетки по 8 мг: лактози моногідрат, манітол, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон К-30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат.

Форма випуску. Таблетки cублінгвальні.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Похідні орипавіну.

Код АТС N02A E01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бупренорфін – наркотичний аналгетик центральної дії, який має властивості часткового агоніста мю- та каппа-опіоїдних рецепторів. Менше ніж морфін, пригнічує дихальний центр. У плані розвитку лікарської залежності при тривалому застосуванні менш небезпечний за морфін. Початок діїпісля сублінгвального застосування – 30 хв. Тривалість аналгезуючої дії більшаза морфін.

Фармакокінетика. При сублінгвальному застосуванні всмоктування відбувається дуже повільно, біодоступність при сублінгвальному застосуванні становить 50%. Зв’язок з білками плазми досягає 96%, рівномірно розподіляється в тканинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізм основним чином відбувається в печінці, шляхом N- де алкілування за участю цитохрому Р₄₅₀ 3А 4. Приблизно 2/3 метаболітів виділяються з жовчю, решта – нирками.

Показання для застосування. Лікування опіоїдної залежності. Лікування больового синдрому високої інтенсивності (після оперативних втручань у онкологічних хворих, опіки, інфаркт міокарда, ниркові коліки).

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають тільки в спеціальних центрах та клініках для лікування хворих під наглядом лікаря.

Препарат застосовується сублінгвально і утримується в ротовій порожнині до повного розчинення таблетки. Таблетки слід прийняти при виникненні упацієнта об’єктивних симптомів абстиненції або протягом щонайменше 6 год після останнього застосування опіоїдів.

Для лікування опіоїдної залежності рекомендована початкова добова до застановить 4 – 8 мг, яка в подальшому титрується залежно від стану пацієнта до 2- 4 мг на добу. Інтервал між застосуванням препарату становить 6 - 8 год. Максимальна добова доза становить 32 мг.

Для лікування больового синдрому препарат застосовується сублінгвальнов дозі 0,2 - 0,4 мг з інтервалом 6 - 8 год. У разі необхідності доза може бути збільшена.

Термін лікування залежить від стану хворого.

Побічна дія. Головний біль, запаморочення, нудота, блювання, сухість у роті, підвищена пітливість.

Протипоказання. Підвищена чутливість до бупренорфіну, порушення функції дихання, серцева недостатність, печінкова і ниркова недостатність, черепно-мозкові травми, період вагітності і лактації, діти віком до 12 років.

Передозування. При сублінгвальному застосуванні передозування маловірогідне. Можуть з’являтися такі симптоми як: нудота, блювання, сонливість, запаморочення. У випадку передозування слід промити шлунок, призначити симптоматичну і підтримуючу терапію. Помірне пригнічення дихання можливе лише у випадку значного перевищення терапевтичних доз. За необхідності призначають кисень і дихальні аналептики. Специфічним антагоністом опіатів єналоксон, проте внаслідок високої афінності бупренорфіну до m- рецепторів можуть знадобитися великі дози налоксону.

Особливості застосування. Обережно призначають Еднок при мікседемі ігіпотиреозі, недостатності кори наднирникових залоз, дихальна недостатність, алкоголізмі та разом з іншими засобами, що пригнічують дихання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне призначення бупренорфіну з наркотичними аналгетиками, транквілізаторами, седативними та снодійними засобами, центральними анестетиками та іншими депресантами центральної нервової системи може підсилювати пригнічення центральної нервової системи.

Оскільки бупренорфін метаболізується за участю CYP 3А 4 одночасне його призначення з іншими інгібіторами CYP 3А 4 (наприклад, кетоконазол) може вплинути на сироваткову концентрацію бупренорфіну. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, темному місці, при температурі не вище 25º С. Термін придатності – 3 роки.