ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПІРАЗИНАМІД
(PYRAZINAMIDE)
Склад:
діюча речовина: pyrazinamide;
1 таблетка містить піразинаміду 500 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідро фосфат, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, крохмаль преже латинізований, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування туберкульозу.
Код АТС J04A К 01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування усіх форм туберкульозу (в комбінації з іншими туберкулостатиками).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до піразинаміду або до інших інгредієнтів препарату.
Тяжка печінкова недостатність, подагра. Період вагітності і годування груддю.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, після їди.
Добова доза для дорослих та дітей старше 15 років становить 20 - 30 мг/кг у 1 - 3 прийоми. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 г.
Можливе призначення за схемою 2 рази на тиждень із розрахунку 50-75 мг/кг/добу. При такому режимі дозування не слід перевищувати добову дозу 3 г.
Питання про доцільність призначення препарату дітям віком до 15 років вирішує лікар. У таких випадках рекомендуються дози: дітям віком до 15 років призначають по 20 - 30 мг/кг маси тіла на добу. Добова доза для дітей не повинна перевищувати 1,5 г.
Тривалість лікування - від 2 до 6 місяців, але може тривати і більше залежно від перебігу захворювання та переносимості препарату пацієнтом.
Побічні реакції.
Шлунково-кишкові розлади: диспептичні явища, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея, пептична виразка, металевий присмак у роті.
Гепатобіліарні розлади: порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, тимолової проби, гепатомегалія; у поодиноких випадках - виникнення гострої атрофії печінки, що залежить від дози, жовтяниця.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит; у поодиноких випадках - міоглобінурична ниркова недостатність внаслідок рабдоміолізу, дизурія, біль при сечовипусканні.
Неврологічні розлади: запаморочення, головний біль, порушення сну, підвищена збудливість, депресія; у поодиноких випадках - галюцинації, судоми, сплутаність свідомості, периферична нейропатія, парестезії.
З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцит опенія, еозинофілі я, анемія, сидеробластна анемія, вакуолізація еритроцитів, порфірія, підвищення концентрації сироваткового заліза, гіперкоагуляція, схильність до утворення тромбів, спленомегалія.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артралгія, міалгія, рабдоміоліз, подагричні напади.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив'янка, свербіж, фото сенсибілізація, акне, дерматит.
З боку імунної системи: анафілактоїдні реакції, ангіо невротичний набряк, гарячка; у поодиноких випадках - анафілактичний шок.
Інші: загальна слабкість, нездужання, гіперурикемія, пелагра.
Передозування.
Симптоми: збудження, диспептичні явища, порушення функції печінки, посилення проявів побічних реакцій.
Лікування: терапія симптоматична (у тому числі підтримуюча терапія та промивання шлунка).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності і годування груддю препарат протипоказаний.
Діти. Дітям віком до 15 років препарат призначає лікар після визначення співвідношення користь/ризик.
Особливості застосування.
При лікуванні препаратом Піразинамід необхідно стежити за функцією печінки, проводити біохімічні проби кожні 2 - 4 тижні (тимолова проба, визначення білірубіну, дослідження глутаміно-щавлевокислої аміноферази сироватки крові), а також визначення сечової кислоти у крові. При змінах функції печінки слід негайно припинити застосування препарату. Для зменшення токсичної дії Піразинаміду призначають метіонін, ліпокаїн, глюкозу, вітамін В12.
Піразинамід слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки та тим, які мають підвищений ризик ураження печінки, пов'язаного з прийомом гепатотоксичних препаратів та алкоголю.
Піразинамід затримує екскрецію уратів нирками, що може проявлятися як гіперурикемія, зазвичай без ознак подагри.
У пацієнтів з нирковою недостатністю може відбуватися накопичення піразинаміду в організмі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування препаратом Піразинамід виникають побічні реакції з боку нервової системи, тому в цей період слід утримуватися від керування авто транспортом або роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування піразинаміду та етіонаміду збільшує ризик ураження печінки, особливо у хворих на цукровий діабет. Під час лікування комбінацією цих ліків слід регулярно контролю вати функцію печінки. Якщо виникнуть будь-які ознаки порушення функції печінки, лікування такою комбінацією ліків слід припинити.
Піразинамід знижує метаболізм циклоспорину і тим самим зменшує рівень циклоспорину в сироватці. У пацієнтів, які лікуються циклоспорином, рівні циклоспорину в сироватці крові слід контролю вати від початку терапії піразинамідом і після її припинення.
Одночасне застосування піразинаміду і фенітоїну може збільшити концентрацію фенітоїну в сироватці і, відповідно, можуть виникнути ознаки інтоксикації фенітоїном. Піразинамід може зменшувати ефективність алопуринолу, колхіцину, пробенециду, сульфінпіразону.
Застосування піразинаміду разом з алопуринолом може зменшити метаболізм метаболітів піразинаміду. Метаболізм піразинаміду при цьому суттєво не змінюється.
Зидовудин може значно зменшити рівень піразинаміду в сироватці крові і збільшити ризик анемії. Піразинамід заважає проведенню тестів Ацетест® і Кетостикс®, оскільки він робить колір проби червоно-коричневим.
Піразинамід може заважати визначенню концентрації заліза в сироватці крові за допомогою приладу Феррохем(R) II.
Піразинамід широко комбінують з іншими протитуберкульозними засобами, наприклад, з ізоніазидом. Зокрема при хронічних деструктивних формах рекомендується його поєднувати з рифампіцином (виражений ефект) або етамбутолом (краща переносимість).
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що блокують канальцеву секрецію, можливе зниження їхнього виведення і посилення токсичних реакцій. Посилює протитуберкульозну дію офлокса цину і ломефлокса цину.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Піразинамід належить до фармакотерапевтичної групи протитуберкульозних препаратів II ряду. Препарат добре проникає в осередки туберкульозного ураження. Його активність не знижується у кислому середовищі казеозних мас, тому його часто призначають при казеозних лімфаденітах, туберкул омах і казеозно-пневмонічних процесах.
При лікуванні одним препаратом Піразинамід можливий швидкий розвиток стійкості до нього мікобактерій туберкульозу, тому його призначають, як правило, у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.
Фармакокінетика. Піразинамід майже повністю всмоктується у травному тракті. При прийомі внутрішньо 1 г препарату концентрація у плазмі становить 45 мкг/мл через 2 години, 10 мкг/мл - через 15 годин. Піразинамід гідролізу ється в активний метаболіт - піразинову кислоту, а потім у неактивний метаболіт. Період напів виведення препарату при нормальній нирковій функції становить 9-10 годин. 70 % піразинаміду виділяється нирками. Препарат виводиться протягом 24 годин, в основному у формі метаболітів.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого кольору, з плоскою поверхнею, з написом "PYZINA LUPIN" та з розподільчою рискою з одного боку.
Термін придатності. 5 років з дати виготовлення «in bulk».
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 1000 таблеток у банках.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «ЛЮМ’ЄР ФАРМА». Источник
Місцезнаходження. Україна, 03069, м. Київ, вул. Кіровоградська, 100-Б.