ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування|вживанню| препарату
АРТИФРИН-ЗДОРОВ’Я ФОРТЕ
(ARTIPHRIN-ZDOROVYE FORTE)
Склад.
Діючі речовини: articaine, epinephrine;
1 мл розчину містить артикаїну гідро хлориду (у перерахуванні на 100 % речовину) 40 мг, епінефрину (у перерахуванні на 100 % речовину) 0,01мг (у формі гідро хлориду);
допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт (Е 223), гліцин, натрію хлорид, 1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Артикаїн, комбінації.
Код АТС N01B В 58.
Клінічні характеристики.
Показання. Інфільтраційна і провідникова анестезія в стоматології та щелепно-лицьовій хірургії. Неускладнені одиночні та множинні видалення зубів, препарування порожнин, пломбування каналів та протезування.
Протипоказання.
- Підвищена індивідуальна чутливість до артикаїну або інших анестетик ів амідного типу, епінефрину (адреналіну), сульфітів, а також до будь-якого з допоміжних компонентів препарату;
- пароксизмальна тахікардія та інші тахіаритмії; гостра серцева недостатність, порушення провідності серця (атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступенів, тяжка брадикардія), тяжка форма артеріальної гіпертензії;
- бронхіальна астма при підвищеній чутливості до сульфітів;
- закрито кутова глаукома;
- одночасний прийом неселективних b-адреноблокаторів;
- тяжка форма печінкової недостатності (порфірія)
- гіпертиреоз;
- феохромоцитома;
- пацієнти, які проходять лікування із застосуванням інгібіторів моноамін оксидази або трициклічних антидепресантів;
- В12-дефіцитна анемія, метгемоглобінемія, гіпоксія, непереносимість сульфогруп (особливо при бронхіальній астмі);
- одночасна термінальна анестезія;
- дитячий вік до 4 років.
Спосіб застосування та дози. Дозу препарату встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості і тривалості операційного втручання.
Для запобігання небажаним внутрішньо судинним ін’єкціям слід проводити тест на аспірацію крові.
Швидкість введення препарату не повинна перевищувати 0,5 мл за 15 сек, тобто одну карпулу за хвилину.
Для забезпечення ефективної анестезії слід використовувати необхідний мінімум розчину.
Якщо немає інших призначень, слід дотримуватися такого дозування: для видалення верхніх зубів звичайно достатньо 1,7 мл препарату і немає необхідності робити болючі піднебінні ін’єкції. При послідовному видаленні сусідніх зубів можливо зменшення дози ін’єкції. За необхідності робити піднебінний розтин або накладати шви, слід зробити піднебінну анестезію приблизно 0,1 мл препарату на одну ін’єкцію.
При неускладненому видаленні нижніх пре молярів під інфільтраційною анестезією звичайно достатньо 1,7 мл препарату на один зуб. В окремих випадках може знадобитися наступна ін’єкція від 1 мл до 1,7 мл у щічну ділянку. У деяких випадках може призначатися ін’єкція у нижньощелепний отвір.
Для препарування порожнини і обпилювання зубів під коронки, достатньо ін’єкції під слизову присінка ротової порожнини від 0,5 до 1,7 мл препарату на один зуб.
Провідникова анестезія може застосовуватися для лікування нижніх молярів.
При всіх хірургічних втручаннях препарат необхідно дозувати залежно від обсягу і тривалості операції, а також від стану пацієнта.
Максимальна добова доза для дорослих становить 500 мг артикаїну, що відповідає 12,5 мл або 7 карпулам препарату.
Діти. Кількість препарату добирають відповідно до маси тіла дитини.
Для дітей з масою тіла 20–30 кг достатньою є доза препарату від 0,25 мл до 1 мл, для дітей з масою тіла 30–45 кг – від 0,5 мл до 2 мл.
Максимальна доза препарату для дітей з масою тіла 20–30 кг під час лікування – 1,5 мл, протягом 24 годин – 2,5 мл; для дітей з масою тіла 30–45 кг – 2 мл під час лікування і 5 мл – протягом 24 годин.
Для дітей віком 4–12 років доза препарату не повинна перевищувати 5 мг артикаїну на 1 кг маси тіла.
Максимальна доза артикаїну гідро хлориду (в мг) для дітей має бути визначена за формулою: маса тіла дитини (в кг) × 1,33.
Побічні реакції. Препарат зазвичай добре переноситься пацієнтами, проте можливий розвиток таких побічних явищ:
з боку центральної нервової системи: залежно від застосованої дози описані випадки порушення свідомості аж до його втрати; порушення дихання аж до його зупинки; м’язовий тремор, мимовільні сіпання м’язів, що іноді прогресують аж до генералізованих судом. Перші ознаки нервових порушень можуть також супроводжуватися безсонням, дезорієнтацією, нудотою, блюванням, ознобом, звуженням зіниці.
З боку органів травлення: нудота, блювання, діарея.
З боку органа зору: рідко – помутніння в очах, скороминуща сліпота, диплопія.
З боку серцево-судинної системи: помірно виражені порушення гемодинаміки, що виявляються у зниженні артеріального тиску, тахікардії або брадикардії, пригніченні серцево-судинної діяльності, що в крайньому прояві може призвести до колапсу і зупинки серця, які загрожують життю пацієнта.
Алергічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж, кон’юнктивіт, риніт, ангіо невротичний набряк різного ступеня вираженості (включаючи набряк верхньої і/або нижньої губи, і/або шиї, голосової щілини з утрудненням ковтання, кропив’янку, утруднення дихання). Ці явища можуть прогресувати до розвитку анафілактичного шоку.
Місцеві реакції: набряк або запалення в місці ін’єкції; при порушенні техніки ін’єкції – ушкодження нерва (аж до розвитку паралічу).
Інші: головні болі, пов’язані, ймовірно, з наявністю у складі препарату епінефрину. Інші побічні явища, обумовлені дією епінефрину (тахікардія, аритмія, підвищення артеріального
тиску), виявляються вкрай рідко.
Вкрай рідко випадкова внутрішньо судинна ін’єкція може призвести до розвитку ішемічних зон в місці введення, що іноді прогресують до тканинного некрозу.
Передозування. Симптоми: запаморочення, рухове збудження, втрата свідомості, зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія, металевий присмак у роті, блювання, судоми.
Лікування: при появі перших ознак передозування необхідно терміново припинити ін’єкцію, надати пацієнтові горизонтальне положення, забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів. Необхідний ретельний контроль показників гемодинаміки (пульс, артеріальний тиск) і прохідності дихальних шляхів. Навіть якщо симптоми не здаються тяжкими, слід підготувати все необхідне для внутрішньо венної інфузії і, принаймні, провести венопункцію. Залежно від ступеня порушення дихання слід дати кисень, провести штучне дихання («рот в ніс») і, за необхідності, ендотрахеальну інтубацію з контрольованою вентиляцією легенів. Застосування аналептичних препаратів центральної дії протипоказане.
При мимовільних м’язових сіпаннях або генералізованних судомах показане внутрішньо венне введення барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Їх введення слід проводити повільно, під постійним контролем показників гемодинаміки і дихання. Одночасно слід проводити внутрішньо венну інфузію рідини через завчасно встановлену канюлю. Також слід дати хворому кисень.
При тахікардії, брадикардії або вираженому зниженні артеріального тиску пацієнтові слід надати горизонтального положення з піднятими ногами. При тяжкій брадикардії слід ввести внутрішньо венно атропін (0,5–1 мл).
При тяжких порушеннях кровообігу і шоку слід забезпечити хворому горизонтальне положення з піднятими ногами, провести інгаляцію кисню і внутрішньо венну інфузію збалансованих електролітних і плазмозамінних розчинів, альбуміну, внутрішньо венно ввести глюкокортикоїди (250-1000 мг метил преднізолону).
У разі загрозливого судинного колапсу і наростаючої брадикардії ввести внутрішньо венно 25–100 мкг адреналіну (0,25–1 мл розчину з концентрацією 100 мкг/мл). Уведення проводять повільно, під контролем пульсу і артеріального тиску. Не слід вводити більше 100 мкг адреналіну (1 мл розчину) за 1 раз. При введенні додаткових кількостей адреналіну його слід додати до ін фузійного розчину. Швидкість інфузії повинна корелюватися з частотою пульсу і рівнем артеріального тиску.
Тяжкі форми тахікардії і тахіаритмії можуть бути усунені застосуванням анти аритмічних препаратів, проте, не слід використовувати неселективні b-адреноблокатори. У цих випадках необхідне застосування кисню і контроль показників гемодинаміки.
При підвищенні артеріального тиску у хворих з артеріальною гіпертонією слід, у разі потреби, застосовувати периферичні вазодилататори.
Оксигенотерапія і контроль за станом кровообігу необхідні у всіх випадках.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Можливе застосування препарату в період вагітності (артикаїн проникає крізь плацентарний бар’єр меншою мірою, ніж інші анестетики).
При необхідності застосування препарату у матері, яка годує груддю, немає необхідності переривати вигодовування, оскільки активні речовини не виділяються з грудним молоком у клінічно значимих кількостях.
Діти. Препарат не рекомендований для призначення дітям віком до 4 років (безпека та ефективність застосування|вживання| не визначені).
Особливості застосування. Препарат призначений тільки для місцевої анестезії у стоматології.
Артифрин-Здоров’я форте містить сульфіти, які можуть підсилити анафілактичну реакцію. Підвищена чутливість до сульфітів частіше спостерігається у хворих з бронхіальною астмою.
Препарат не можна вводити внутрішньо венно. Щоб уникнути внутрішньо судинної ін’єкції необхідно проводити тест на аспірацію. Ін’єкційний тиск повинен відповідати чутливості тканини.
Не можна проводити ін’єкцію в запалену ділянку.
При застосуванні препарату вперше проводять шкірну пробу: внутрішньо шкірно вводять 0,02 мл препарату і протягом 15 хв спостерігають місцеву реакцію. За наявності різко вираженої гіперемії, свербежу та інших явищ непереносимості, застосування препарату у даного пацієнта протипоказане.
З обережністю призначати хворим із стенокардією, артеріосклерозом, порушеннями згортання крові, з тяжкими порушеннями функції нирок і печінки.
У хворих з дефіцитом холін естерази препарат можна застосовувати тільки за невідкладними показаннями, оскільки у цих пацієнтів є вірогідність пролонгування і іноді посилення дії препарату.
У хворих із захворюваннями серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, патологія коронарних судин, стенокардія, порушення ритму, інфаркт міокарда в анамнезі, артеріальна гіпертонія), цереброваскулярними розладами, з наявністю паралічу в анамнезі, хронічним бронхітом, емфіземою, цукровим діабетом, гіпертиреозом, а також за наявності вираженого неспокою доцільне використання препарату, що містить меншу кількість епінефрину.
Перед проведенням анестезії не приймати їжу або рідину.
Препарат може спричинити позитивну реакцію при допінг-контролі.
Не слід використовувати для ін’єкції ушкоджені карпули. Частково використані карпули не можна застосовувати для лікування інших пацієнтів (ризик інфікування вірусним гепатитом та ін.).
Прийом їжі можливий тільки після відновлення чутливості.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. У спеціальних тестах не було виявлено виразного впливу препарату на операторську діяльність. Однак, через те, що передопераційний неспокій хворого і стрес, обумовлений оперативним втручанням, можуть виявляти вплив на ефективність діяльності, лікар-стоматолог має індивідуально, у кожному конкретному випадку, вирішувати питання про допуск пацієнта до управління транспортом або роботи з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Гіпертензивний ефект препарату може бути посилений трициклічними антидепресантами та інгібіторами моноамін оксидази. Взаємодія подібного типу описана для адреналіну і норадреналіну при їхньому використанні як вазоконстрикторів у концентраціях 1:25000 і 1:80000 відповідно.
Місцево анестезуючу дію артикаїну підсилюють і подовжують судинозвужувальні лікарські засоби.
Не слід призначати препарат на фоні лікування неселективними b-адрено блокаторами, оскільки в цьому випадку збільшується ризик розвитку гіпертонічного кризу і вираженої брадикардії.
Адреналін може блокувати виділення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого знижує ефективність пероральних протидіабетичних препаратів.
Деякі засоби для інгаляційного наркозу (наприклад галотан) можуть підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів, сприяючи розвитку аритмії.
При одночасному застосуванні антитромботичних засобів (гепарину, ацетил саліцилової кислоти) підвищується частота розвитку кровотеч. Випадковий прокол судини під час місцевої анестезії може спричинити серйозну кровотечу.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Атрифрин-Здоров’я форте – комбінований препарат, дія якого обумовлена компонентами, які входять до його складу; призначений для місцевої анестезії (інфільтраційної і регіональної) в стоматології.
Артикаїн – місцевий анестетик амідного типу тіафенової групи. У тканинах піддається гідролізу і звільняє основу, що має ліпофільні властивості і легко проникає крізь мембрани всередину нервового волокна. Іонізується і трансформується в катіон. Взаємодіючи з рецепторами, інгібує вхід іонів натрію в клітину у фазі деполяризації і блокує проведення імпульсу по нервововим волокнам. Артикаїн забезпечує короткий латентний період, сильну анестезію, здатність пенетрації в кістку, що також дозволяє проводити безболісні екстракції на пре молярно-мандибулярному рівні. Артикаїн усуває больову чутливість проходження аферентних імпульсів до центральної нервової системи. Ця дія є оборотною, оскільки функція нерва відновлюється після виведення анестетика.
Епінефрин (адреналін) – судинозвужувальний засіб; підсилює і пролонгує місцево анестезуючий ефект артикаїну; перешкоджає системній абсорбції артикаїну і розвитку його побічних ефектів.
Дія препарату починається швидко – через 1–3 хв. Тривалість ефективної хірургічної анестезії становить не менше 75 хв. Препарат характеризується доброю тканинною переносимістю і мінімальною судинозвужувальною дією.
Зважаючи на низький вміст епінефрину в препараті, його дія на серцево-судинну систему виражена мало: майже не відмічається підвищення артеріального тиску і збільшення частоти серцевих скорочень, внаслідок чого препарат придатний для використання у пацієнтів, що належать до групи підвищеного ризику. Препарат не виявляє несприятливої дії на загоєння пост операційної рани.
Фармакокінетика. Артикаїн. Артикаїн при підслизовому введенні в порожнині рота має високу дифузійну здатністю. Зв’язок з білками плазми становить 95 %. Мінімально проникає крізь плацентарний бар’єр, практично не виділяється з грудним молоком, період напів виведення становить 25 хв. Метаболізується в печінці. Виділяється головним чином нирками.
Епінефрин. Підшкірна абсорбція не є швидкою, але швидко зникає з крові. Має дуже короткий період напіврозпаду (20 сек) і розподіляється по всіх тканинах. Метаболізується в печінці, виділяється нирками.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка жовтувато-зеленуватий розчин.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати карпули в зовнішній коробці при температурі не вище 25 °С.
Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. Розчин для ін’єкцій по 1,7 мл у карпулах №10, №10×5 у блістерах у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я». Источник
Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.