ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Ацикловір-фармак
(ACICLOVIR-FARMAK)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: aciclovir;2-аміно-9[(2-гідроксіетокси) метил]-1,9-дигідро-6Н-пурин-6-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, рискою і фаскою;
склад: 1 таблетка містить ацикловіру 200мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна 101, натрію кроскармелоза, полівінілпіролідоннизь комолекулярний медичний, полі етиленгліколь 4000, аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямоїдії для системного застосування. Ацикловір. Код ATC J05A В 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Противірусний засіб. Високо вибірково активний по відношенню до вірусів герпесулюдини (включаючи вірус Herpes simplex 1-го і 2-го типів), вірусу Varicellazoster, вірусу Епштейна-Барра і цитомегаловірусу. Механізм противірусної активності полягає у пригніченні реплікації вірусів шляхом конкурентної взаємодії з вірусною тимідинкіназою, гальмуванні ДНК-полімер ази і блокаді реплікації вірусної ДНК. При герпесі запобігає утворенню нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення корок, зменшує біль в гострій фазі оперізувального герпесу. Виявляє імуностимулювальну дію.
Фармакокінетика. Всмоктується з шлунково-кишкового тракту не повністю (близько 20% прийнятої дози), незалежно від прийому їжі. Максимальна концентрація досягається через 1,5-2 год. Зв’язування з білками плазми незначне (9-33%). Мало метаболізується печінкою. Проникає крізьгематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, виділяється з грудним молоком. Виводиться з організму нирками шляхом клуб очкової фільтрації і канальцевоїсекреції: 85-90% у незміненому вигляді, 10-15% - у вигляді метаболіту (9-карбоксиметоксиметил гуаніну). Період напів виведення становить близько 3 год. При порушенні функції нирок (погіршанні клуб очкової фільтрації) періоднапів виведення препарату збільшується. При зниженні клуб очкової фільтрації нижче 10 мл/хв дозу ацикловіру необхідно коригувати у бік зменшення.
Показання для застосування. Лікування і профілактика первинних і рецидивуючих герпетичних уражень шкіри і слизових оболонок, що спричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2 (у т. ч. генітальний герпес),Varicella zoster (оперізувальний лишай, вітряна віспа). Препарат застосовують також у складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, у т. ч. при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції, призначають пацієнтам, які перенесли трансплантацію кісткового мозку.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 2років для лікування герпетичних уражень, спричинених вірусом Herpes simplex, по 1 таблетці (200 мг ацикловіру) 5 разів на добу кожні 4 год. (за винятком періоду нічного сну) протягом 5 днів. Курс може бути подовжений при тяжких первинних інфекціях. При вираженому імунодефіциті, у тому числі після трансплантації кісткового мозку і при порушенні всмоктування з кишечнику, – по 2 таблетки (400 мг) 5 разів на добу.
Дорослим і дітям старше 2 років для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, дорослим з нормальним імунним статусом – по 1 таблетці (200 мг) 3-4 рази на добу кожні 6-8год. або по 2 таблетки (400 мг) 2 рази на добу кожні 12 год.. Пацієнтам з імунодефіцитом – по 1 таблетці 4 рази на добу кожні 6 годин. При вираженому імунодефіциті (після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування з кишечника) доза може бути збільшена до 2 таблеток (400 мг) 5разів на добу. Тривалість профілактики визначається тривалістю періоду ризику інфікування. При пересадці органів профілактичне лікування проводиться протягом 6 тижнів.
Дітям від 1 до 2 років з нормальним імунним статусомі при имунодефіциті для лікування і профілактики інфекцій, спричинених вірусомHerpes simplex, призначають половину дози для дорослих.
Дорослим при вітряній віспі і оперізувальномугерпесі призначають по 4 таблетки (800 мг) 5 разів на добу кожні 4 год. (за винятком періоду нічного сну); дітям старше 6 років – по 4 таблетки (800 мг) 4рази на добу; від 2 до 6 років - по 2 таблетки (400 мг) 4 рази на добу; від 1до 2 років – по 1 таблетці (200 мг) 4 рази на добу або із розрахунку 20 мг/кг, але не більше 800 мг на добу. Курс лікування - 7 днів.
При порушенні функції нирок у дорослих (кліренскреатині ну менше 10 мл/хв) для лікування і профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, препарат призначають по 1 таблетці (200 мг) 2 рази надобу. Для лікування вітряної віспи, оперізувального герпесу, а також пацієнтам з вираженим імунодефіцитом рекомендується призначати: при кліренсі креатині нуменше 10 мл/хв – по 4 таблетки (800 мг) 2 рази на добу; при кліренсі креатині ну 10-25 мл/хв – по 4 таблетки (800 мг) 3 рази на добу.
Побічна дія. Можливі головний біль, запаморочення, стомлюваність, задишка, нудота, блювання, діарея, кишковаколіка, пропасниця, транзиторне підвищення у крові білірубіну, сечовини, креатині ну, активності печінкових трансаміназ, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж), лімфоцитопенія.
Протипоказання. Вагітність, період лактації, неонатальний період, алергія на препарат.
Передозування. Симптоми: головний біль, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома. Лікування: підтримування життєво важливих функцій, гемодіаліз.
Особливості застосування. Лікування рекомендується розпочинати при появі перших симптомів захворювання. Для реалізації лікувального ефекту ацикловіру важливе значення має стан імунної системи. Препарат найбільш ефективний у пацієнтів з нормальним імунітетом. При імунодефіциті після багаторазових повторних курсів терапії іноді формується стійкість вірусів до ацикловіру.
Дітям до 1 року препарат у даній лікарській формі не призначають.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з пробенецидом уповільнюється виведення ацикловіру, іззидовудином – збільшується ризик ураження нервової системи, з нефро токсичнимипрепаратами (аміноглікозиди, амфотерицин В, бацитрацин, ванкоміцин, метотрексат, полі міксини, препарати золота, літію, рентген контрастні препарати, рифампіцин, стрептоміцин, сульфаніламіди, ципрофлоксацин та ін.) – збільшується токсичний вплив на нирки.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому і недоступному для дітей місці при температурі від 15 до 25 оС. Источник
Термін придатності – 2 роки.