ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕКСАРИТМ
(MEXARITM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Mexiletine; (2RS)-1-(2,6-диметилфенокси)-2-аміно гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми із заокругленими кінцями № 1 з кришечкою та корпусом оранжевого кольору. Вміст капсул – гранульований порошок або маса у формі частково або повністю сформованого стовпчика білого кольору;
склад: одна капсула містить 200 мг мексилетину гідро хлориду у перерахунку на суху речовину;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Анти аритмічні препарати IВ класу. Код АТС С 01В В 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Мексилетину гідро хлорид належить до анти аритмічних препаратів IВ класу. Пригнічує швидкий трансмембранний потік іонів натрію, має мембраностабілізуючу та місцево анестезуючу дії. Препарат зменшує швидкість деполяризації та автоматизм водіїв ритму, швидкість проведення збудження у волокнах Гіса-Пуркін’є, незначно знижує ефективний рефрактерний період та більшою мірою тривалість потенціалу дії (ПД), підвищує співвідношення ефективного рефрактерного періоду до тривалості ПД. Мексилетин мало впливає на гемодинамічні показники.
Фармакокінетика. Мексилетину гідро хлорид добре та швидко всмоктується у травному каналі. У плазмі крові препарат на 50–60% зв’язується з білками. 85% мексилетину гідро хлориду метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскреція препарату головним чином відбувається з жовчю та лише 10–15% виводиться з сечею у незмінному вигляді. Період напів виведення (Т1/2) мексилетину гідро хлориду становить у середньому 11 год. (від 8 до 14 год.), при серцевій недостатності або при порушенні функції печінки він може подовжуватись до 25 год., при гострому інфаркті міокарда до 15–17 год., а при тяжкій нирковій недостатності підвищується на 30–35%. Препарат проникає через плаценту; потрапляє в грудне молоко.
Показання для застосування. Профілактика та лікування шлуночкових екстрасистолій, шлуночкових тахіаритмій.
Спосіб застосування та дози. Призначають Мексаритм спочатку по 400 мг (2 капсули по 200 мг), потім по 200 мг (1 капсула) кожні 6–8 годин. Можливо призначення препарату по 200–300 мг 3 рази на добу, за необхідності дозу підвищують на 50–150 мг кожні 3 доби. Максимальна добова доза – 800 мг, при нирковій недостатності – не більше 600 мг. У деяких випадках разову дозу доводиться збільшувати до 600 мг. У подальшому, залежно від терапевтичного ефекту, дозу можна поступово зменшити. Термін лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Капсулу ковтають не розжовуючи та запивають водою.
Побічна дія. Зміни смакових відчуттів, нудота, блювання, діарея, запори, ністагм, порушення акомодації, атаксія, дизартрія, тремор, парестезія, сонливість, сплутаність свідомості, запаморочення. В окремих випадках препарат може викликати брадикардію, гіпотензію. Не виключена аритмогенна дія (розвиток шлуночкових екстрасистолій, мерехтіння передсердь), дерматит, порушення сечовиділення, психози, судоми.
Протипоказання. Гіпер чутливість до препарату, слабкість синусового вузла, брадикардія, гіпотензія, кардіогенний шок, гостра ниркова та печінкова недостатність, вагітність, дитячий вік. У період лактації препарат призначають лише за життєво-необхідних обставин. При цьому необхідно вирішити питання про припинення годування груддю.
Передозування. Нудота, блювання. Можлива діарея, запори, сонливість, гіпотензія, проаритмогенна дія. При передозуванні необхідно промити шлунок, призначити активоване вугілля. При необхідності провести симптоматичну терапію.
Особливості застосування. У зв’язку з можливістю розвитку небезпечних для життя аритмій, припинення прийому попередньої анти аритмічної терапії проводять в умовах стаціонару. Раптова відміна Мексаритму небезпечна для життя, тому дозу препарату необхідно знижувати поступово. При переході з лікування лідокаїном на лікування Мексаритмом необхідно припинити інфузію лідокаїну відразу після прийому першої дози Мексаритму, при цьому систему для внутрішньо венного введення лідокаїну від’єднують від хворого тільки після досягнення задовільного анти аритмічного ефекту після орального прийому Мексаритму.
Слід з обережністю призначати препарат хворим на міастенію, епілепсію, психічні захворювання; з брадикардією, артеріальною гіпотензією, серцевою недостатністю; із захворюваннями печінки та нирок. Мексаритм посилює прояви симптомів та вираженість хвороби Паркінсона. Беручи до уваги екскрецію препарату нирками, лікування хворих з нирковою недостатністю слід проводити під постійним наглядом лікаря. Протягом курсу лікування Мексаритмом слід відмовитись від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, наркотичні засоби, метоклопрамід, седативні, холіноблокуючі, гангліоблокуючі засоби, Н2-блокатори уповільнюють абсорбцію Мексаритму, β-адреноблокатори, антагоністи кальцію – зв’язування з білками плазми. Рифампіцин, фенітоїн, барбітурати прискорюють метаболізм препарату, знижують концентрацію в крові. Натрію гідро карбонат і діуретики уповільнюють екскрецію Мексаритму нирками, підвищуючи концентрацію у плазмі крові. При комбінованому застосуванні препарату з β-адрено блокаторами, мембраностабілізаторами спостерігається підвищення антиаритмогенного ефекту; з лідокаїном та іншими місцевими анестетиками можлива кумуляція Мексаритму.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 капсул у контурній чарунковій упаковці, по 2 упаковки в пачці.
Виробник. ЗАТ НВЦ " Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод". Источник
Адреса. Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.