ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЛУЗОН
(FLUZON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: fluconazole;2-(2,4-дифтрофеніл)-1,3-біс (1Н-1,2,4-триазол-1-іл)-2-пропанол;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, таблетки з гладкою поверхнею;
склад: 1 таблетка містить флуконазолу 150 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кальцію фосфат двоосновний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, барвник, гідроксиметил пропіл целюлоза, титану діоксид, полі етиленгліколь-6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.
Код АТС J02A С 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протигрибковий засіб класу триазольних сполук. Флуконазол має виразну протигрибкову дію, специфічно інгібує синтез грибкових стеролів. Має специфічну дію на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р 450. Активний щодо різних штамів Candida spp. (у тому числі вісцеральний кандидоз),Cryptococcus neoformans (у тому числі внутрішньо черепні інфекції), збудників ендемічних мікозів: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (у томучислі внутрішньо черепні інфекції), Hystoplasma capsulatum; дерматомікозів: маласеція турфур (Malasseziaturfur), трихофітозів Trichophytum spp. - стригучий лишай; мікро спорових: Microsporum spp.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується. Біодоступність після прийому внутрішньо перевищує 90%. Концентрація в плазмі досягає максимального значення через 0,5 - 1,5 год після приймання препарату натще.
Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. У роговому шарі, епідермі-дермі та потовій рідині досягаються концентрації, що перевищують сироваткові; препарат накопи чується в роговому шарі, через 6 місяців після завершення терапії препарат визначається в нігтях.
Виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі в незміненому вигляді. Кліренс препарату пропорційний кліренсу креатині ну.
Періоднапів виведення становить майже 30 год.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені кандидами: кандидоз слизових оболонок, (ротової порожнини, глотки, стравоходу); хронічний атрофічнийкандидоз слизової оболонки ротової порожнини; генітальний кандидоз –вагінальний кандидоз (гострий або рецидивуючий); профілактика рецидивіввагінального кандидозу (при частоті виникнення 3 або більше разів на рік); кандидозний баланіт.
Флузон застосовують при: дерматомікозах, включаючи мікози стоп, тіла, пахової ділянки; висівкоподібному лишаї; оніхомікозі. Для профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів, які отримують цитостатичну або променеву терапію.
Спосіб застосування та дози. Добова доза флуконазолу залежить від природи та тяжкості грибкової інфекції і визначається індивідуально.
При вагінальномукандидозі та баланіті Флузон приймають одноразово в дозі 150 мг; для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат може бути призначений у дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначають індивідуально, вона варіює від 4 до 12 місяців. Для деяких хворих можливе частіше застосування препарату.
При інфекції шкіри, включаючи мікози стоп, шкіри пахової ділянки, і кандидозних інфекціях рекомендується доза 150 мг, один раз на тиждень. Тривалість терапії у таких випадках становить 2 - 4 тижні, однак, при мікозах стоп може знадобитисятриваліша терапія (до 6 тижнів). При оніхомікозі препарат призначається в дозі 150 мг один раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя).
Для профілактики рецидивів орофарингального кандидозу у хворих на СНІДпісля завершення курсу первинної терапії флуконазол призначають у дозі 150 мг 1раз на тиждень.
Протипоказання. Підвищена чутливість до флуконазолу або азольнихсполук, подібним до нього за хімічною структурою; одночасне використаннятерфенадину у хворих, які одержують терапію флуконазолом у дозі 400 мг/добу абовище; хворим, які під час лікування Флузоном приймають цизаприд. Вагітність таперіод лактації. Діти до 12 років.
Побічна дія. Можливі нудота, біль у животі, діарея, метеоризм, шкіряні висипання, головний біль, анафілактичні реакції, гепатотоксичні ефекти.
Передозування. Проявляється галюцинаціями і параноїдальноюповедінкою. Лікування – симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія і промивання шлунка). Флуконазол виводиться в основному з сечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 годзнижує рівень флуконазолу в плазмі крові приблизно на 50%.
Особливості застосування. Хворі, у яких під час лікування флуконазоломпорушуються показники функції печінки, повинні перебувати під наглядом лікаря. При появі клінічних ознак ураження печінки Флузоном слід відмінити.
При появі ухворого на СНІД, що одержує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипань, які, можливо, обумовлені застосуванням флуконазолу, препарат слід відмінити.
При появі висипань у хворих з інвазійними/системними грибковими інфекціями за їх станом слід обов’язково спостерігати, при розвитку бульозних уражень або поліморфної еритеми флуконазол відміняють.
Слід уникати застосування флуконазолу у вагітних, за виключенням випадків тяжких і потенційно загрожуючих життю грибкових інфекцій, коли передбачувана користь дляжінки перевищує потенціальний ризик для плода. Флуконазол знаходять у грудному молоці у тій самій концентрації, що й у крові, тому його застосування в період лактації не рекомендується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконазол підсилює дію антикоагулянтів, тому при одночасному прийманні з кумариновими антикоагулянтами слід контролю вати протромбі новий час; одночасне застосування з бензодіазепінамипризводить до підвищення концентрації бензодіазепінів, тому дозу останніх необхідно зменшити, а пацієнт має перебувати під ретельним наглядом лікаря. При одночасному застосуванні Флузону з цизапридом описані небажані реакції з бокусерця, тому пацієнтам, які одержують Флузон, призначення цизапридупротипоказано.
Флуконазолзбільшує концентрацію циклоспорину при їх поєднаному застосуванні. При лікуванні Флузоном рекомендується визначати концентрацію циклоспорину в крові.
Багаторазове застосування гідрохлортіазиду призводило до підвищення концентраціїФлуконазолу, однак це не вимагає змін режиму дозування його для хворих, які приймають діуретики.
Одночасне застосування Флузону та фенітоїну може супроводжуватися підвищенням концентрації фенітоїну, що вимагає підбирання дози для забезпечення його терапевтичного рівня.
Внаслідок взаємодії Флузону та рифабутину підвищується концентрація рифабутину в сироватці крові.
Одночасне застосування Флузону та рифампіцину зменшувало площу під фармакокінетичноюкривою та тривалість періоду напів виведення Флузону, що свідчить про доцільність збільшення дози останнього.
Флуконазол при одночасному прийманні збільшував період напів виведення пероральнихгіпоглікемічних препаратів групи похiдних сульфанілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду, тол бутаміду). Флузон можна призначати разом із зазначеними препаратами хворим на цукровий діабет, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії.
Флуконазолпідвищує концентрацію в сироватці крові такролімусу, що може чинитинефротоксичну дію; знижував середню швидкість кліренсу теофіліну, що сприяє підвищенню токсичної дії останнього.
Зафіксовано значне збільшення площі під фармакокінетичною кривоюзидовудину при одночасному застосуванні з Флузоном.
Застосуванняастемізолу та інших препаратів, що метаболізуються за участю системи цитохромуР-450, може супроводжуватися підвищенням їх концентрації у сироватці крові при одночасному застосуванні Флузону.
Одночасний прийом Флузону та їжі, циметидину чи антацидів не впливає на його всмоктування. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі 18 - 25°С. Термін придатності – 2 роки.