ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЛАБАКС OD
(KLABAX OD)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: clarithromycin;
(2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R)-3-(2,6-дидеокси-3-С, 30-диметил-альфа-L-рибогексопіранозилоксі)-11,12-дигідрокси-6-метокси-2, 4, 6, 8, 10, 12-ексаметил-9-оксо-5-(3, 4, 6-тридеокси-3-диметил аміно-бета-D-ксилогексапіранозилокси) пентадекан-13-олід; 6-О-метил еритроміцин;
основні фізико-хімічні властивості: світло-жовті, двоопуклі, овальної форми, вкриті оболонкою, таблетки, на таблетці чорними харчовими чорнилами напис «CLNХL» на одному боці;
склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 500 мг,
допоміжні речовини: гіпромелоза, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, силікагель колоїдний безводний, натрію стеарил фумарат, тальк, магнію стеарат;
оболонка: опадрай жовтий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01F A09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кларитроміцин здійснює антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка, зв’язуючись з субодиницею 50s рибосом чутливих бактерій. Він є активним щодо широкого спектра аеробних та анаеробних грам позитивних і грам негативних організмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) кларитроміцину зазвичай удвічі нижча за МІК еритроміцину. Метаболіт кларитроміцину 14-гідроксикларитроміцин також має антибактеріальну активність. МІК цього метаболіту дорівнює або вдвічі вища за МІК кларитроміцину. Виключенням є Haemophilus influenzae, щодо якого 14- гідроксикларитроміцин є вдвічі активнішим порівняно з кларитроміцином.
Клабакс є активним проти таких організмів in vitro:
грам позитивні бактерії: Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну); Streptococcus pyogenes (b-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes;
грам негативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; Campylobacter spp.
мікоплазми: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum;
інші мікро організми: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium intracellulare.
Анаероби. Деякі штами Bacteroides fragilis; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Peptostreptococcus species; Propionibacterium acnes.
Фармакокінетика. Кларитроміцин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Біодоступність препарату досягає 50%. Їжа не впливає на ступінь біодоступності препарату. Препарат практично не кумулює в організмі, і його метаболічний розподіл не змінюється при багаторазовому введенні. Зв’язування кларитроміцину з білками плазми людини становить приблизно 70% при концентраціях 0,45-4,5 мкг/мл. Кларитроміцин та його метаболіт 14-гідроксикларитроміцин широко розподіляються по тканинах та рідинах організму. Рівні кларитроміцину у всіх тканинах, крім нервової системи, були у кілька разів вищі за рівні препарату, що циркулюють у крові. Найвищі концентрації були виявлені у тканинах печінки та легенів, де співвідношення тканина/плазма досягало 10 - 20. Фармакокінетичний профіль кларитроміцину є нелінійним. У пацієнтів, які приймали після їжі 500 мг кларитроміцину з модифікованим вивільненням на добу, пікова стала концентрація кларитроміцину та 14-гідроксикларитроміцину в плазмі: 1,3 та 0,48 мкг/мл – відповідно. При збільшенні дози до 1 000 мг на добу стала концентрація становила вже 2,4 та 0,67 мкг/мл – відповідно. Період напів виведення кларитроміцину та його метаболіту становить приблизно 5,3 та 7,7 год. – відповідно. При більш високому дозуванні період напів виведення і кларитроміцину і його гідроксильованого метаболіту має тенденцію до зростання. Кларитроміцин екстенсивно метаболізується в печінці і приблизно 30% його виводиться з жовчю. З сечею виводиться майже 40% введеної дози кларитроміцину. Препарат виділяється з грудним молоком. Тривалість напів виведення зростає в разі ниркової недостатності.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами: синусит, фарингіт, середній отит; інфекції нижнього відділу респіраторного тракту: пневмонія, гострий та хронічний бронхіт; дисеміновані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium чи Mycobacterium intracellulare; інфекції шкіри та м’яких тканин; міко- та уреаплазмоз, хламідіоз.
Комплексне лікування лепри та токсоплазмозу.
Спосіб застосування та дози. Дорослі та діти від 12 років. Звичайна доза становить 1 таблетка (500 мг) 1 раз на добу, яку слід приймати під час прийому їжі. Доза може бути підвищена до 1 000 мг на добу в разі тяжких інфекцій. Курс лікування становить від 7 до 14 днів.
Побічна дія. У більшості випадків Клабакс переноситься добре. Побічні ефекти можуть включати нудоту, блювання, діарею, абдомінальний біль, стоматит, глосит, кандидозний стоматит, зміну кольору язика. Інші побічні ефекти можуть включати головний біль, артралгію, міалгію. Рідко відмічались алергійні реакції – від кропив’янки і слабких висипань на шкірі до анафілаксії. Зустрічались випадки синдрому Стівенса-Джонсона та тромбоцит опенії. Може відмічатись спотворення смакових відчуттів та зміни кольору зубів. Відмічались поодинокі випадки гіпоглікемії, деякі з них відносились до пацієнтів, які одночасно приймали пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін. Зареєстровані окремі випадки лейко- та тромбоцит опенії. Були повідомлення про тимчасові побічні ефекти з боку центральної нервової системи, такі як тривожність, запаморочення, безсоння, судоми, галюцинації та порушення свідомості. У поодиноких випадках застосування кларитроміцину асоціювалось з псевдомембранозним колітом – від слабко вираженого до такого, що становить загрозу для життя. Повідомлялось про дисфункцію печінки різного ступеня тяжкості, зміну результатів лабораторних досліджень, холестаз з жовтухою чи без неї та гепатит. Були поодинокі повідомлення про підвищення рівня креатині ну в сироватці, інтерстиціального нефриту, ниркової недостатності, панкреатиту. Як і у випадках з іншими макролідами, застосування кларитроміцину в поодиноких випадках приводило до подовження інтервалу Q-T, вентрикулярної тахікардії та torsade de pointes.
Протипоказання. Таблетки Клабаксу OD протипоказані пацієнтам з відомою гіперчутливістю до кларитроміцину або до інших макролідних антибіотиків. Діти до 12 років. Клабакс OD не варто призначати пацієнтам з порушеною функцією нирок у випадках, коли кліренс креатині ну менше 30 мл/хв.
Передозування.
Симптоми: алергічні реакції, нудота, блювання, діарея.
Лікування: промивання шлунка. Симптоматична терапія. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз є малоефективними.
Особливості застосування. Тривале або повторне застосування Клабаксу ОD може призвести до надлишкового росту нечутливих до нього бактерій та грибів. У разі розвитку суперінфекції препарат слід відмінити і провести відповідну терапію. До призначення Клабаксу ОD слід з’ясувати, чи не відмічалася в минулому гіпер чутливість до інших макролідних препаратів.
Для пацієнтів похилого віку зайвими є спеціальні засоби перестороги, якщо функції печінки та нирок у них не порушені. З обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції печінки та/або нирок.
Вагітність і лактація.
В періоди вагітності та лактації препарат призначається у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Під час лікування препаратом годування груддю припиняють.
Вплив на здатність керування транспортними засобами та іншими складними механізмами.
Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування транспортними засобами або іншими складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Клабаксу ОD та теофіліну можуть відмічатись підвищений рівень у сироватці крові і потенційна токсичність теофіліну. Як і в разі застосування інших макролідних антибіотиків, застосування Клабаксу ОD у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що метаболізуються системою цитохрому Р450 (наприклад, варфарин, алкалоїди ріжків, триазолам, мідазолам, дизопірамід, лов астатин, фенітоїн та циклоспорин), може супроводжуватись підвищенням концентрації цих препаратів у сироватці крові. Були повідомлення про рабдоміоліз, що співпадав з одночасним введенням кларитроміцину та інгібіторів HMG-CoA-редуктази, такими як лов астатин та симвастатин. Якщо Клабакс ОD застосовується одночасно з астемізолом, необхідно контролю вати ЕКГ. Фармакологічні ефекти дигоксину та варфарину можуть посилюватись при одночасному застосуванні Клабаксу ОD. Дослідження по взаємодії кларитроміцину з модифікованим вивільненням та зидовудину при лікуванні ВІЛ-інфікованих дорослих пацієнтів не проводилось. У цих випадках слід призначати звичайні таблетки кларитроміцину, беручи до уваги, що призначення кларитроміцину може призвести до зниження сталої концентрації зидовудину. Ритонавір збільшує пікову концентрацію в плазмі, максимальну та мінімальну концентрації кларитроміцину при одночасному введенні. Дози кларитроміцину, що перевищують 1 г на добу, не повинні призначатись разом з ритонавіром. Клабакс ОD може потенціювати ефекти карбамазепіну за рахунок зниження швидкості його екскреції. Ніякого впливу на концентрацію етинілест радіолу чи прогестерону продемонстровано не було. Взаємодія препарату з пероральними контрацептивами малоймовірна. Одночасне застосування Клабаксу ОD та похідних ріжків, терфенадину, цисаприду чи пімозиду є протипоказаним, оскільки, подібно до інших макролідів це може призводити до подовження інтервалу Q-T та серцевих аритмій, включаючи тріпотіння шлуночків та torsade de pointes.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Блістер по 5 таблеток; по 1 блістеру в картонній упаковці.
Виробник. “Ранбаксі Лабораторіз Лімітед”. Источник
Адреса. Industrial Area – 3, Dewas – 455001, India.